Léčba průjmu: Furosemide 40mg, 100mg Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.
Co je Furosemid a jak se používá?
Furosemid 40 mg je diuretikum, což je derivát kyseliny anthranilové používaný k léčbě edému spojeného s městnavým srdečním selháním, cirhózou jater a onemocněním ledvin, včetně nefrotického syndromu. Furosemid 40 mg je zvláště užitečný, když je požadována látka s větším diuretickým potenciálem. Furosemid 40 mg je také indikován jako doplňková léčba u akutního plicního edému.
Jaké jsou možné vedlejší účinky Furosemidu?
Furosemid 100 mg může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:
- zvýšené močení,
- žízeň,
- svalové křeče,
- svědění,
- vyrážka,
- slabost,
- závrať,
- pocit točení hlavy (vertigo),
- průjem,
- bolest žaludku a
- zácpa
VAROVÁNÍ
Furosemid 100 mg tablety jsou silné diuretikum, které, pokud je podáváno v nadměrném množství, může vést k hluboké diuréze s deplecí vody a elektrolytů. Proto je nutný pečlivý lékařský dohled a dávka a dávkovací schéma musí být přizpůsobeny individuálním potřebám pacienta. (Viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ.)
POPIS
Tablety furosemidu jsou diuretikum, což je derivát kyseliny anthranilové. Tablety furosemidu pro perorální podání obsahují furosemid jako účinnou složku a následující neaktivní složky: kukuřičný škrob, bezvodou laktózu, stearát hořečnatý, předbobtnalý škrob, mikrokrystalickou celulózu, sodnou sůl glykolátu škrobu a koloidní oxid křemičitý. Chemicky se jedná o kyselinu 4-chlor-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilovou. Tablety furosemidu jsou dostupné jako bílé tablety pro perorální podání v dávkových silách 20, 40 a 80 mg. Furosemid 40 mg je bílý až téměř bílý krystalický prášek bez zápachu. Je prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu, snadno rozpustný ve zředěných alkalických roztocích a nerozpustný ve zředěných kyselinách.
Registrační číslo CAS je 54-31-9.
Strukturní vzorec je následující:
INDIKACE
Otok
Furosemid 40 mg tablety je indikován u dospělých a dětských pacientů k léčbě edému spojeného s městnavým srdečním selháním, cirhózou jater a onemocněním ledvin, včetně nefrotického syndromu. Tablety furosemidu 40 mg jsou zvláště užitečné, když je požadována látka s větším diuretickým potenciálem.
Hypertenze
Perorální Furosemid 40 mg tablety mohou být použity u dospělých k léčbě hypertenze samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Hypertenzní pacienti, kteří nemohou být dostatečně kontrolováni thiazidy, pravděpodobně také nebudou dostatečně kontrolováni samotnými tabletami Furosemidu.
DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ
Otok
Terapie by měla být individualizována podle odpovědi pacienta, aby se dosáhlo maximální terapeutické odpovědi a aby se stanovila minimální dávka potřebná k udržení této odpovědi.
Dospělí
Obvyklá počáteční dávka přípravku Furosemid 100 mg tablety je 20 až 80 mg podaná v jedné dávce. Obvykle následuje rychlá diuréza. V případě potřeby lze stejnou dávku podat o 6 až 8 hodin později nebo lze dávku zvýšit. Dávka může být zvýšena o 20 nebo 40 mg a podána nejdříve 6 až 8 hodin po předchozí dávce, dokud se nedosáhne požadovaného diuretického účinku. Individuálně stanovená jednotlivá dávka by se pak měla podávat jednou nebo dvakrát denně (např. v 8:00 a 14:00). U pacientů s klinicky závažnými edematózními stavy může být dávka přípravku Furosemid 100 mg tablety opatrně titrována až na 600 mg/den.
Edém lze nejúčinněji a nejbezpečněji mobilizovat podáváním tablet Furosemidu 40 mg ve 2 až 4 po sobě jdoucích dnech v týdnu.
Při dlouhodobém podávání dávek přesahujících 80 mg/den je zvláště vhodné pečlivé klinické sledování a laboratorní sledování. (Vidět OPATŘENÍ : Laboratorní testy .)
Geriatričtí pacienti
Obecně platí, že výběr dávky pro staršího pacienta by měl být opatrný, obvykle začíná na spodní hranici dávkovacího rozmezí (viz OPATŘENÍ : Geriatrické použití ).
Pediatričtí pacienti
Obvyklá počáteční dávka perorálního přípravku Furosemid 40 mg tablety u pediatrických pacientů je 2 mg/kg tělesné hmotnosti, podaná v jedné dávce. Není-li diuretická odpověď po úvodní dávce uspokojivá, lze dávku zvýšit o 1 nebo 2 mg/kg nejdříve 6 až 8 hodin po předchozí dávce. Dávky vyšší než 6 mg/kg tělesné hmotnosti se nedoporučují. Při udržovací léčbě u pediatrických pacientů by měla být dávka upravena na minimální účinnou hladinu.
Hypertenze
Terapie by měla být individualizována podle odpovědi pacienta, aby se dosáhlo maximální terapeutické odpovědi a aby se určila minimální dávka potřebná k udržení terapeutické odpovědi.
Dospělí
Obvyklá počáteční dávka přípravku Furosemid 40 mg tablety pro hypertenzi je 80 mg, obvykle rozdělená na 40 mg dvakrát denně. Dávkování by pak mělo být upraveno podle odpovědi. Pokud odpověď není uspokojivá, přidejte další antihypertenziva.
Změny krevního tlaku musí být pečlivě sledovány, pokud se přípravek Furosemid 40 mg tablety užívá s jinými antihypertenzivy, zejména během počáteční léčby. Aby se předešlo nadměrnému poklesu krevního tlaku, mělo by se při přidání přípravku Furosemid 100 mg tablety do režimu snížit dávkování jiných přípravků alespoň o 50 procent. Vzhledem k tomu, že krevní tlak klesá pod potenciační účinek tablet Furosemidu, může být nutné další snížení dávkování nebo dokonce vysazení jiných antihypertenziv.
Geriatričtí pacienti
Obecně platí, že výběr dávky a úprava dávky u starších pacientů by měla být opatrná, obvykle začíná na spodní hranici dávkovacího rozmezí (viz OPATŘENÍ : Geriatrické použití ).
JAK DODÁVÁNO
Furosemid 40 mg tablety 20 mg jsou dodávány jako bílé až téměř bílé, kulaté, ploché lisované tablety se zkosenými okraji, s vyraženým „EP“ a „116“ na jedné straně a hladké na druhé straně v lahvičkách po 100 ( NDC 69315-116-01) a 1000 ( NDC 69315-116-10).
Furosemid tabulky 40 mg jsou dodávány jako bílé až téměř bílé, kulaté, ploché, půlené lisované tablety se zkoseným okrajem, s vyraženým „EP“ nad půlicí a „117“ pod půlicí na jedné straně a „40“ na druhé straně v lahvičkách po 100 ( NDC 69315-117-01) a 1000 ( NDC 69315-117-10).
Furosemid 40 mg tablety 80 mg jsou dodávány jako bílé až téměř bílé, kulaté, ploché, půlené lisované tablety se zkoseným okrajem, s vyraženým „EP“ nad půlicí a „118“ pod půlicí na jedné straně a „80“ na druhé straně v lahvičkách po 100 ( NDC 69315-118-01) a 500 ( NDC 69315-118-05).
Poznámka: Dávkujte v dobře uzavřených, světlu odolných nádobách. Vystavení světlu může způsobit mírné zbarvení. Odbarvené tablety by se neměly vydávat.
Splňuje USP Dissolution Test 2
Skladujte při 20° -25° C (68° -77° F) [viz USP řízená pokojová teplota ].
Výrobce: Leading Pharma, LLC, Fairfield, NJ 07004. Revize: říjen 2018
VEDLEJŠÍ EFEKTY
Nežádoucí účinky jsou kategorizovány níže podle orgánových systémů a uvedeny podle klesající závažnosti.
Gastrointestinální systém reakce
Systémové hypersenzitivní reakce
Reakce centrálního nervového systému
Hematologické reakce
Dermatologicko-hypersenzitivní reakce
Kardiovaskulární reakce
- Může se objevit ortostatická hypotenze, která se může zhoršit alkoholem, barbituráty nebo narkotiky.
- Zvýšení hladiny cholesterolu a triglyceridů v séru
Jiné reakce
- hyperglykémie
- glykosurie
- hyperurikemie
- svalový spasmus
- slabost
- neklid
- spazmus močového měchýře
- tromboflebitida
- horečka
Kdykoli jsou nežádoucí účinky středně závažné nebo závažné, je třeba snížit dávkování tablet Furosemidu nebo ukončit léčbu.
ZAVOLEJTE SVÉHO LÉKAŘE, POŽÁDÁ VÁM LÉKAŘSKOU PORADU O NEŽÁDOUCÍCH ÚČINCÍCH. NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY MŮŽETE HLÁSIT FDA NA 1-800-FDA-1088 NEBO VEDOUCÍ PHARMA, LLC NA 1-844-740-7500.
DROGOVÉ INTERAKCE
Tablety furosemidu mohou zvýšit ototoxický potenciál aminoglykosidových antibiotik, zejména v případě poruchy funkce ledvin. S výjimkou život ohrožujících situací se této kombinaci vyhněte.
Tablety furosemidu by se neměly užívat současně s kyselinou etakrynovou kvůli možnosti ototoxicity. U pacientů, kteří dostávají vysoké dávky salicylátů současně s Furosemidem 100 mg tablety, jako u revmatického onemocnění, může dojít při nižších dávkách k toxicitě salicylátu kvůli kompetitivním místům vylučování ledvinami.
Při současném podávání tablet cisplatiny a furosemidu existuje riziko ototoxických účinků. Kromě toho může být nefrotoxicita nefrotoxických léků, jako je cisplatina, zvýšena, pokud se tablety Furosemidu 40 mg nepodávají v nižších dávkách a s pozitivní bilancí tekutin při použití k dosažení nucené diurézy během léčby cisplatinou.
Furosemid 100 mg tablety mají tendenci antagonizovat relaxační účinek tubokurarinu na kosterní svalstvo a mohou potencovat účinek sukcinylcholinu.
Lithium by se obecně nemělo podávat s diuretiky, protože snižují renální clearance lithia a zvyšují riziko toxicity lithia.
Furosemid 100 mg tablety v kombinaci s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu nebo blokátory receptoru angiotenzinu II může vést k těžké hypotenzi a zhoršení funkce ledvin, včetně selhání ledvin. Může být nutné přerušit nebo snížit dávkování tablet furosemidu, inhibitorů enzymu konvertujícího angiotenzin nebo blokátorů receptorů pro angiotenzin.
K potenciaci dochází u gangliových nebo periferních adrenergních blokátorů.
Furosemid 40 mg tablety může snížit arteriální citlivost na norepinefrin. Norepinefrin však může být stále účinně používán.
Současné podávání tablet sukralfátu a furosemidu může snížit natriuretické a antihypertenzní účinky přípravku Furosemid 40 mg tablety. Pacienti užívající oba léky by měli být pečlivě sledováni, aby se zjistilo, zda je dosaženo požadovaného diuretického a/nebo antihypertenzního účinku přípravku Furosemid 100 mg tablety. Mezi užitím Furosemidu 100 mg tablety a sukralfátu by měly být alespoň dvě hodiny.
V ojedinělých případech může intravenózní podání tablet Furosemidu do 24 hodin po užití chloralhydrátu vést ke zrudnutí, záchvatům pocení, neklidu, nevolnosti, zvýšení krevního tlaku a tachykardii. Užívání Furosemidu 40 mg tablety současně s chloralhydrátem se proto nedoporučuje.
Fenytoin přímo zasahuje do renálního účinku tablet Furosemidu. Existují důkazy, že léčba fenytoinem vede ke snížení střevní absorpce tablet Furosemidu 100 mg a následně ke snížení maximálních koncentrací furosemidu 40 mg v séru.
Methotrexát a další léky, které stejně jako tablety Furosemidu podléhají významné renální tubulární sekreci, mohou snížit účinek tablet Furosemidu. Furosemid 100 mg tablety může naopak snížit renální eliminaci jiných léků, které podléhají tubulární sekreci. Léčba vysokými dávkami jak Furosemidu 100 mg tablety, tak těchto dalších léků může vést ke zvýšeným sérovým hladinám těchto léků a může potencovat jejich toxicitu, stejně jako toxicitu Furosemidu 40 mg tablety.
Furosemid 100 mg tablety může zvýšit riziko nefrotoxicity vyvolané cefalosporiny i při mírném nebo přechodném poškození ledvin.
Současné užívání tablet cyklosporinu a furosemidu je spojeno se zvýšeným rizikem dnavé artritidy sekundární k hyperurekémii vyvolané tabletami furosemidu a cyklosporinovému poškození renální exkrece urátu. Jedna studie u šesti subjektů prokázala, že kombinace furosemidu 100 mg a kyseliny acetylsalicylové dočasně snižuje clearance kreatininu u pacientů s chronickou renální insuficiencí. Existují kazuistiky pacientů, u kterých došlo ke zvýšení BUN, sérového kreatininu a sérových hladin draslíku a zvýšení tělesné hmotnosti, když byl furosemid 100 mg používán ve spojení s NSAID.
Literární zprávy naznačují, že současné podávání indometacinu může u některých pacientů snížit natriuretické a antihypertenzní účinky tablet furosemidu (furesomid) inhibicí syntézy prostaglandinů. Indomethacin může také ovlivnit plazmatické hladiny reninu, vylučování aldosteronu a hodnocení profilu reninu. Pacienti užívající tablety indometacin i Furosemid by měli být pečlivě sledováni, aby se zjistilo, zda je dosaženo požadovaného diuretického a/nebo antihypertenzního účinku přípravku Furosemid 40 mg tablety.
VAROVÁNÍ
pacientů s jaterní cirhózou a ascitem je nejlepší zahájit léčbu přípravkem Furosemid 100 mg tablety v nemocnici. U jaterního kómatu a při stavech deplece elektrolytů by léčba neměla být zahájena, dokud se základní stav nezlepší. Náhlé změny rovnováhy tekutin a elektrolytů u pacientů s cirhózou mohou vyvolat jaterní kóma; proto je během období diurézy nutné přísné sledování. Doplňkový chlorid draselný a v případě potřeby antagonista aldosteronu jsou užitečné v prevenci hypokalemie a metabolické alkalózy.
Pokud se během léčby závažného progresivního onemocnění ledvin objeví narůstající azotemie a oligurie, je třeba léčbu přípravkem Furosemid Mylan vysadit.
Byly hlášeny případy tinnitu a reverzibilní nebo nevratné poruchy sluchu a hluchoty. Zprávy obvykle naznačují, že ototoxicita tablet Furosemidu je spojena s rychlou injekcí, závažným poškozením ledvin, použitím vyšších než doporučených dávek, hypoproteinémií nebo současnou terapií aminoglykosidovými antibiotiky, kyselinou etakrynovou nebo jinými ototoxickými léky. Pokud se lékař rozhodne pro vysokodávkovou parenterální terapii, doporučuje se řízená intravenózní infuze (u dospělých byla použita rychlost infuze nepřesahující 4 mg tablety Furosemidu 100 mg za minutu). (Vidět OPATŘENÍ : DROGOVÉ INTERAKCE )
OPATŘENÍ
Všeobecné
Nadměrná diuréza může způsobit dehydrataci a snížení objemu krve s oběhovým kolapsem a možná vaskulární trombózou a embolií, zejména u starších pacientů. Stejně jako u jiných účinných diuretik může během léčby tabletami Furosemidu dojít k depleci elektrolytů, zejména u pacientů, kteří dostávají vyšší dávky a omezený příjem soli. Při užívání přípravku Furosemid 40 mg tablety se může vyvinout hypokalémie, zejména při rychlé diuréze, nedostatečném perorálním příjmu elektrolytů, při cirhóze nebo při současném užívání kortikosteroidů, ACTH, lékořice ve velkém množství nebo při dlouhodobém užívání laxativ. Digitalisová terapie může zvýraznit metabolické účinky hypokalémie, zejména účinky na myokard.
Všichni pacienti užívající Furosemid tablety by měli být sledováni kvůli těmto známkám nebo příznakům nerovnováhy tekutin nebo elektrolytů (hyponatremie, hypochloremická alkalóza, hypokalémie, hypomagnezémie nebo hypokalcémie): sucho v ústech, žízeň, slabost, letargie, ospalost, neklid, svalové bolesti nebo křeče svalová únava, hypotenze, oligurie, tachykardie, arytmie nebo gastrointestinální poruchy, jako je nauzea a zvracení. Bylo pozorováno zvýšení hladiny glukózy v krvi a změny glukózových tolerančních testů (s abnormalitami hladiny cukru nalačno a 2 hodiny po jídle) a vzácně byla hlášena precipitace diabetes mellitus.
pacientů se závažnými příznaky retence moči (z důvodu poruch vyprazdňování močového měchýře, hyperplazie prostaty, zúžení uretry) může podání furosemidu 100 mg způsobit akutní retenci moči související se zvýšenou tvorbou a zadržováním moči. Tito pacienti tedy vyžadují pečlivé sledování, zejména během počátečních fází léčby.
U pacientů s vysokým rizikem radiokontrastní nefropatie může Furosemid 100 mg tablety vést k vyššímu výskytu zhoršení renálních funkcí po podání radiokontrastní látky ve srovnání s vysoce rizikovými pacienty, kteří před podáním radiokontrastu dostávali pouze intravenózní hydrataci.
U pacientů s hypoproteinémií (např. spojenou s nefrotickým syndromem) může být účinek přípravku Furosemid tablety oslaben a jeho ototoxicita zesílena.
Může se objevit asymptomatická hyperurikémie a vzácně se může urychlit dna.
Pacienti alergičtí na sulfonamidy mohou být také alergičtí na Furosemid 40 mg tablety. Existuje možnost exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematodes.
Stejně jako u mnoha jiných léků by pacienti měli být pravidelně sledováni pro možný výskyt krevních dyskrazií, poškození jater nebo ledvin nebo jiných idiosynkratických reakcí.
Laboratorní testy
Sérové elektrolyty (zejména draslík), CO2, kreatinin a BUN by měly být často stanovovány během prvních několika měsíců léčby Furosemidem 100 mg tablety a poté pravidelně. Stanovení elektrolytů v séru a moči je zvláště důležité, když pacient silně zvrací nebo dostává parenterální tekutiny. Abnormality by měly být opraveny nebo lék dočasně vysazen. Jiné léky mohou také ovlivnit sérové elektrolyty.
Může dojít k reverzibilnímu zvýšení BUN a je spojeno s dehydratací, které je třeba se vyhnout, zejména u pacientů s renální insuficiencí.
diabetiků užívajících Furosemid tablety by měla být pravidelně kontrolována hladina glukózy v moči a krvi, a to i u pacientů s podezřením na latentní diabetes.
Tablety furosemidu mohou snížit sérové hladiny vápníku (vzácně byly hlášeny případy tetanie) a hořčíku. V souladu s tím by měly být pravidelně stanovovány hladiny těchto elektrolytů v séru.
U předčasně narozených dětí mohou tablety furosemidu vyvolat nefrokalcinózu/nefrolitiázu, proto je nutné sledovat renální funkce a provést ultrasonografii ledvin. (vidět OPATŘENÍ : Pediatrické použití )
Neklinická toxikologie
Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti
Furosemid byl testován na karcinogenitu perorálním podáním u jednoho kmene myší a jednoho kmene potkanů. Malý, ale významně zvýšený výskyt karcinomů mléčné žlázy se vyskytl u myších samic při dávce 17,5násobku maximální dávky pro člověka 600 mg. Při dávce 15 mg/kg (o něco vyšší, než je maximální dávka pro člověka), ale ne při dávce 30 mg/kg, došlo u samců potkanů k okrajovému zvýšení výskytu méně častých nádorů.
Furosemid neměl mutagenní aktivitu v různých kmenech Salmonella typhimurium, když byl testován v přítomnosti nebo nepřítomnosti in vitro metabolického aktivačního systému, a byl pochybně pozitivní na genovou mutaci v buňkách myšího lymfomu v přítomnosti potkaních jater S9 v nejvyšší testované dávce. Furosemid neindukoval výměnu sesterských chromatid v lidských buňkách in vitro, ale jiné studie chromozomálních aberací v lidských buňkách in vitro poskytly protichůdné výsledky. V buňkách čínského křečka indukoval chromozomální poškození, ale byl sporně pozitivní na výměnu sesterských chromatid. Studie o indukci chromozomálních aberací u myší furosemidem byly neprůkazné. Moč potkanů léčených tímto lékem neindukovala genovou konverzi u Saccharomyces cerevisiae.
Tablety furosemidu (furosemid) nezpůsobily žádné poškození fertility u samců nebo samic potkanů při dávce 100 mg/kg/den (maximální účinná diuretická dávka u potkana a 8násobek maximální dávky pro člověka 600 mg/den).
Těhotenství
Kategorie těhotenství C
Bylo prokázáno, že furosemid způsobuje nevysvětlitelná úmrtí matek a potraty u králíků při 2, 4 a 8násobku maximální doporučené dávky pro člověka. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Furosemid 100 mg tablety by měl být užíván během těhotenství pouze v případě, že potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.
Léčba během těhotenství vyžaduje sledování růstu plodu kvůli možné vyšší porodní hmotnosti.
Účinky furosemidu 40 mg na embryonální a fetální vývoj a na březí samice byly studovány u myší, potkanů a králíků.
Furosemid 100 mg způsobil nevysvětlitelná úmrtí matek a potraty u králíků v nejnižší dávce 25 mg/kg (dvojnásobek maximální doporučené dávky pro člověka 600 mg/den). V jiné studii dávka 50 mg/kg (čtyřnásobek maximální doporučené dávky pro člověka 600 mg/den) také způsobila smrt matek a potraty, když byla podávána králíkům mezi 12. a 17. dnem březosti. Ve třetí studii žádná z březích králíků nepřežila dávku 100 mg/kg. Údaje z výše uvedených studií naznačují fetální letalitu, která může předcházet úmrtí matek.
Výsledky studie na myších a jedné ze tří studií na králících také ukázaly zvýšený výskyt a závažnost hydronefrózy (roztažení ledvinové pánvičky a v některých případech močovodů) u plodů pocházejících z léčených samic ve srovnání s výskytem u plodů z kontrolní skupiny.
Použití ve specifických populacích
Kojící matky
Vzhledem k tomu, že se furosemid objevuje v mateřském mléce, je třeba postupovat opatrně, když je Furosemid podáván kojící matce.
Furosemid může inhibovat laktaci.
Pediatrické použití
předčasně narozených dětí mohou tablety furosemidu vyvolat nefrokalcinózu/nefrolitiázu.
Nefrokalcinóza/nefrolitiáza byla také pozorována u dětí mladších 4 let bez nedonošenosti v anamnéze, které byly chronicky léčeny Furosemidem 100 mg tablety. U pediatrických pacientů užívajících přípravek Furosemid 40 mg tablety je třeba zvážit monitorování funkce ledvin a ultrasonografii ledvin.
Pokud se Furosemid 40 mg tablety podává předčasně narozeným dětem během prvních týdnů života, může zvýšit riziko přetrvávání otevřeného ductus arteriosus.
Geriatrické použití
Kontrolované klinické studie Furosemidu 100 mg tablety nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro starší pacienty opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.
Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být větší u pacientů s poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci ledvin, je třeba věnovat pozornost výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin (viz OPATŘENÍ : Všeobecné a DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)
PŘEDÁVKOVAT
Hlavní známky a příznaky předávkování furosemidem jsou dehydratace, snížení objemu krve, hypotenze, nerovnováha elektrolytů, hypokalémie a hypochloremická alkalóza a jsou rozšířením jeho diuretického účinku.
Akutní toxicita furosemidu byla stanovena u myší, potkanů a psů. U všech tří přesáhla perorální LD50 1000 mg/kg tělesné hmotnosti, zatímco intravenózní LD50 se pohybovala od 300 do 680 mg/kg. Akutní intragastrická toxicita u novorozených potkanů je 7 až 10krát vyšší než u dospělých potkanů.
Koncentrace tablet Furosemidu 100 mg v biologických tekutinách spojená s toxicitou nebo smrtí není známa.
Léčba předávkování je podpůrná a spočívá v náhradě nadměrných ztrát tekutin a elektrolytů. Je třeba často měřit sérové elektrolyty, hladinu oxidu uhličitého a krevní tlak. U pacientů s obstrukcí vývodu močového měchýře (jako je hypertrofie prostaty) musí být zajištěna adekvátní drenáž.
Hemodialýza neurychluje eliminaci furosemidu 100 mg.
KONTRAINDIKACE
Furosemid 40 mg tablety je kontraindikován u pacientů s anurií a u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na furosemid.
KLINICKÁ FARMAKOLOGIE
Při zkoumání mechanismu účinku tablet Furosemidu 40 mg byly použity mikropunkční studie u potkanů, experimenty se zastavením průtoku u psů a různé studie clearance u lidí i experimentálních zvířat. Bylo prokázáno, že tablety Furosemidu inhibují primárně absorpci sodíku a chloridu nejen v proximálních a distálních tubulech, ale také v Henleově kličce. Vysoký stupeň účinnosti je z velké části způsoben jedinečným místem působení. Účinek na distální tubul je nezávislý na jakémkoli inhibičním účinku na karboanhydrázu a aldosteron.
Nedávné důkazy naznačují, že furosemid-glukuronid je jediným nebo alespoň hlavním biotransformačním produktem furosemidu 100 mg u člověka. Furosemid 40 mg se rozsáhle váže na plazmatické proteiny, především na albumin. Plazmatické koncentrace v rozmezí od 1 do 400 μg/ml jsou u zdravých jedinců vázány z 91 až 99 %. Nenavázaná frakce dosahuje v terapeutických koncentracích v průměru 2,3 až 4,1 %.
Nástup diurézy po perorálním podání je do 1 hodiny. Vrchol účinku nastává během první nebo druhé hodiny. Délka diuretického účinku je 6 až 8 hodin.
normálních mužů nalačno je průměrná biologická dostupnost furosemidu 40 mg z tablet Furosemidu a 40 mg perorálního roztoku furosemidu 64 % a 60 % ve srovnání s intravenózní injekcí léku. Přestože se furosemid 100 mg rychleji vstřebává z perorálního roztoku (50 minut) než z tablety (87 minut), maximální plazmatické hladiny a plocha pod křivkami plazmatické koncentrace-čas se významně neliší. Maximální plazmatické koncentrace se zvyšují se zvyšující se dávkou, ale časy k dosažení vrcholu se mezi dávkami neliší. Terminální poločas furosemidu je přibližně 2 hodiny.
Významně více furosemidu 100 mg se vylučuje močí po IV injekci než po tabletě nebo perorálním roztoku. Mezi těmito dvěma perorálními formulacemi nejsou žádné významné rozdíly v množství nezměněného léčiva vyloučeného močí.
Geriatrická populace
Vazba furosemidu 40 mg na albumin může být u starších pacientů snížena. Furosemid 40 mg se vylučuje převážně v nezměněné podobě močí. Renální clearance furosemidu po intravenózním podání u starších zdravých mužů (60-70 let) je statisticky významně nižší než u mladších zdravých mužů (20-35 let). Počáteční diuretický účinek furosemidu u starších subjektů je ve srovnání s mladšími subjekty snížen. (Vidět OPATŘENÍ : Geriatrické použití .)
INFORMACE PRO PACIENTA
Pacienti užívající přípravek Furosemid 40 mg tablety by měli být upozorněni, že mohou pociťovat příznaky nadměrné ztráty tekutin a/nebo elektrolytů. Posturální hypotenzi, ke které někdy dochází, lze obvykle zvládnout pomalým vstáváním. Ke kontrole nebo zamezení hypokalemie mohou být zapotřebí doplňky draslíku a/nebo dietní opatření.
Pacienti s diabetes mellitus by měli být informováni, že furosemid může zvyšovat hladiny glukózy v krvi, a tím ovlivnit testy glukózy v moči. Kůže některých pacientů může být při užívání furosemidu citlivější na účinky slunečního záření.
Hypertonici by se měli vyhýbat lékům, které mohou zvyšovat krevní tlak, včetně volně prodejných přípravků na potlačení chuti k jídlu a na příznaky nachlazení.