Hormonální léčba: Synthroid 25mcg, 50mcg, 100mcg, 200mcg, 125mcg, 75mcg Levothyroxine Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Synthroid 200mcg a jak se používá?

Synthroid 125mcg je lék na předpis používaný k léčbě příznaků hypotyreózy a zvětšené štítné žlázy (struma). Synthroid 75mcg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

• Synthroid 100mcg je lék na štítnou žlázu.
• Není známo, zda je Synthroid 200mcg bezpečný a účinný u dětí mladších 1 měsíce.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Synthroid 25mcg?

Synthroid 25mcg může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

• rychlý nebo nepravidelný srdeční tep,
• bolest na hrudi,
• dušnost,
• horečka,
• návaly horka,
• pocení,
• třes,
• cítit zimu,
• slabost,
• únava,
• problémy se spánkem (nespavost),
• problémy s pamětí,
• pocit deprese, nervozity nebo podrážděnosti,
• bolest hlavy,
• křeče v nohou,
• Bolest svalů,
• suchost kůže nebo vlasů,
• ztráta vlasů,
• změny ve vaší menstruaci,
• zvracení,
• průjem,
• změny chuti k jídlu,
• změny hmotnosti

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Synthroid patří:

• svalová slabost,
• bolest hlavy,
• křeče v nohou,
• nervozita,
• problémové spaní,
• průjem,
• vyrážka,
• částečné vypadávání vlasů

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky Synthroidu. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

SYNTHROID (tablety levothyroxinu sodného, USP) obsahují syntetickou krystalickou sodnou sůl L-3,3',5,5'- tetrajodthyroninu [levothyroxin (T4) sodný]. Syntetický T4 je identický s tím, který vzniká v lidské štítné žláze. Levothyroxin (T4) sodný má empirický vzorec C15H10I4N NaO4 • H2O, molekulovou hmotnost 798,86 g/mol (bezvodý) a strukturní vzorec:

Neaktivní ingredience

Akát, cukrářský cukr (obsahuje kukuřičný škrob), monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, povidon a mastek. Níže jsou uvedeny barevné přísady podle síly tablety:

Synthroid

INDIKACE

Hypotyreóza

SYNTHROID je indikován jako substituční léčba u primární (tyreoidální), sekundární (hypofýza) a terciární (hypotalamická) vrozené nebo získané hypotyreózy.

Potlačení hypofyzárního tyreotropinu (hormon stimulující štítnou žlázu, TSH)

SYNTHROID je indikován jako doplněk chirurgického zákroku a terapie radiojódem při léčbě dobře diferencovaného karcinomu štítné žlázy závislého na thyrotropinu.

Omezení použití

• SYNTHROID není indikován k potlačení benigních uzlíků štítné žlázy a netoxické difúzní strumy u pacientů s dostatkem jódu, protože neexistují žádné klinické přínosy a nadměrná léčba přípravkem SYNTHROID 125 mcg může vyvolat hypertyreózu (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].
• SYNTHROID není indikován k léčbě hypotyreózy během fáze zotavení subakutní tyreoiditidy.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Obecné informace o administraci

Podávejte SYNTHROID 25 mcg jako jednu denní dávku, nalačno, půl až jednu hodinu před snídaní.

Podávejte SYNTHROID alespoň 4 hodiny před nebo po lécích, o kterých je známo, že interferují s absorpcí SYNTHROID (viz DROGOVÉ INTERAKCE ].

Vyhodnoťte potřebu úpravy dávky při pravidelném podávání během jedné hodiny určitých potravin, které mohou ovlivnit absorpci SYNTHROID 50 mcg [viz DROGOVÉ INTERAKCE a KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ].

Podávejte SYNTHROID kojencům a dětem, které nemohou spolknout neporušené tablety, rozdrcením tablety, suspendováním čerstvě rozdrcené tablety v malém množství (5 až 10 ml nebo 1 až 2 čajové lžičky) vody a okamžitým podáním suspenze lžičkou nebo kapátkem. Suspenzi neuchovávejte. Nepodávejte v potravinách, které snižují absorpci SYNTHROIDU, jako je kojenecká výživa na bázi sóji [viz DROGOVÉ INTERAKCE ].

Obecné principy dávkování

Dávka SYNTHROID 75 mcg pro hypotyreózu nebo supresi TSH hypofýzy závisí na řadě faktorů, včetně: věku pacienta, tělesné hmotnosti, kardiovaskulárního stavu, doprovodných zdravotních stavů (včetně těhotenství), současně podávaných léků, souběžně podávané stravy a specifická povaha léčeného stavu [viz Dávkování u specifických populací pacientů , VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ , a DROGOVÉ INTERAKCE ]. Dávkování musí být individualizováno s ohledem na tyto faktory a úpravy dávky provedené na základě pravidelného hodnocení klinické odpovědi pacienta a laboratorních parametrů [viz Monitorování hladin TSH a/nebo tyroxinu (T4). ].

Vrcholového terapeutického účinku dané dávky přípravku SYNTHROID nemusí být dosaženo za 4 až 6 týdnů.

Dávkování u specifických populací pacientů

Primární hypotyreóza u dospělých a dospívajících, u kterých je růst a puberta dokončena

Začněte SYNTHROID v plné substituční dávce u jinak zdravých, nestarších jedinců, kteří mají hypotyreózu pouze krátkou dobu (například několik měsíců). Průměrná plná substituční dávka SYNTHROID 125 mcg je přibližně 1,6 mcg na kg a den (například: 100 až 125 mcg na den pro dospělého 70 kg).

Dávku upravujte o 12,5 až 25 mcg každých 4 až 6 týdnů, dokud není pacient klinicky euthyroidní a sérový TSH se nevrátí k normálu. Dávky vyšší než 200 mcg denně jsou vyžadovány jen zřídka. Neadekvátní odpověď na denní dávky vyšší než 300 mcg za den je vzácná a může naznačovat špatnou komplianci, malabsorpci, lékové interakce nebo kombinaci těchto faktorů.

U starších pacientů nebo pacientů se základním srdečním onemocněním začněte dávkou 12,5 až 25 mcg denně. Podle potřeby zvyšujte dávku každých 6 až 8 týdnů, dokud pacient není klinicky euthyroidní a sérové TSH se nevrátí k normálu. Plná substituční dávka SYNTHROID 75mcg může být u starších pacientů nižší než 1 mcg na kg a den.

U pacientů s těžkou dlouhodobou hypotyreózou začněte s dávkou 12,5 až 25 mcg denně. Dávku upravujte po 12,5 až 25 mcg každé 2 až 4 týdny, dokud není pacient klinicky eutyreoidní a hladina TSH v séru se normalizuje.

Sekundární nebo terciární hypotyreóza

Začněte SYNTHROID v plné substituční dávce u jinak zdravých, nestarších jedinců. Začněte s nižší dávkou u starších pacientů, pacientů se základním kardiovaskulárním onemocněním nebo pacientů s těžkou dlouhodobou hypotyreózou, jak je popsáno výše. Sérový TSH není spolehlivým měřítkem přiměřenosti dávky SYNTHROID 125 mcg u pacientů se sekundární nebo terciární hypotyreózou a neměl by se používat k monitorování léčby. Použijte hladinu T4 bez séra ke sledování adekvátnosti terapie u této populace pacientů. Titrujte dávkování SYNTHROID podle výše uvedených pokynů, dokud pacient není klinicky euthyroidní a hladina volného T4 v séru se neobnoví na horní polovinu normálního rozmezí.

Pediatrické dávkování – vrozená nebo získaná hypotyreóza

Doporučená denní dávka přípravku SYNTHROID u pediatrických pacientů s hypotyreózou je založena na tělesné hmotnosti a mění se s věkem, jak je popsáno v tabulce 1. U většiny dětských pacientů začněte užívat přípravek SYNTHROID v plné denní dávce. Začněte s nižší počáteční dávkou u novorozenců (0-3 měsíce) s rizikem srdečního selhání a u dětí s rizikem hyperaktivity (viz níže). Sledujte klinickou a laboratorní odpověď [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ].

Novorozenci (0-3 měsíce) v riziku srdečního selhání

Zvažte nižší počáteční dávku u novorozenců s rizikem srdečního selhání.

Podle potřeby zvyšujte dávku každé 4 až 6 týdnů na základě klinické a laboratorní odpovědi.

Děti ohrožené hyperaktivitou

Chcete-li minimalizovat riziko hyperaktivity u dětí, začněte na jedné čtvrtině doporučené plné náhradní dávky a zvyšujte každý týden o jednu čtvrtinu celé doporučené náhradní dávky, dokud nebude dosaženo plné doporučené náhradní dávky.

Těhotenství

Preexistující hypotyreóza

Požadavky na dávku SYNTHROID 200 mcg se mohou během těhotenství zvýšit. Měřte sérový TSH a volný T4, jakmile je těhotenství potvrzeno, a minimálně během každého trimestru těhotenství. U pacientek s primární hypotyreózou udržujte sérový TSH v referenčním rozmezí specifickém pro trimestr. U pacientů se sérovým TSH nad normálním rozmezím specifickým pro trimestr zvyšte dávku SYNTHROID 200 mcg o 12,5 až 25 mcg/den a měřte TSH každé 4 týdny, dokud není dosaženo stabilní dávky SYNTHROID a sérový TSH je v normálním rozmezí specifickém pro trimestr . Snižte dávku SYNTHROID 25 mcg na úroveň před otěhotněním ihned po porodu a měřte sérové hladiny TSH 4 až 8 týdnů po porodu, abyste se ujistili, že dávka SYNTHROID je vhodná.

Nová hypotyreóza

Normalizujte funkci štítné žlázy co nejrychleji. U pacientů se středně závažnými až závažnými známkami a příznaky hypotyreózy začněte SYNTHROID v plné substituční dávce (1,6 mcg na kg tělesné hmotnosti za den). U pacientů s mírnou hypotyreózou (TSH Použití u konkrétních populací ].

Suprese TSH u dobře diferencované rakoviny štítné žlázy

Obecně je TSH suprimován pod 0,1 IU na litr, a to obvykle vyžaduje dávku SYNTHROID 125 mcg vyšší než 2 mcg na kg za den. U pacientů s vysoce rizikovými nádory však může být cílová hladina pro supresi TSH nižší.

Monitorování hladin TSH a/nebo tyroxinu (T4).

Posuďte adekvátnost terapie pravidelným hodnocením laboratorních testů a klinickým hodnocením. Přetrvávající klinické a laboratorní známky hypotyreózy navzdory zjevné adekvátní substituční dávce SYNTHROID 100 mcg mohou být důkazem nedostatečné absorpce, špatné kompliance, lékových interakcí nebo kombinace těchto faktorů.

Dospělí

U dospělých pacientů s primární hypotyreózou sledujte sérové hladiny TSH v intervalu 6 až 8 týdnů po jakékoli změně dávky. U pacientů se stabilní a vhodnou substituční dávkou vyhodnoťte klinickou a biochemickou odpověď každých 6 až 12 měsíců a kdykoli dojde ke změně klinického stavu pacienta.

Pediatrie

pacientů s vrozenou hypotyreózou posuďte adekvátnost substituční léčby měřením TSH v séru a celkového nebo volného T4. Monitorujte TSH a celkový nebo volný T4 u dětí následovně: 2 a 4 týdny po zahájení léčby, 2 týdny po jakékoli změně dávkování a poté každé 3 až 12 měsíců po stabilizaci dávky až do dokončení růstu. Špatná kompliance nebo abnormální hodnoty mohou vyžadovat častější sledování. V pravidelných intervalech provádějte rutinní klinické vyšetření, včetně posouzení vývoje, duševního a fyzického růstu a kostního zrání.

Zatímco obecným cílem terapie je normalizovat hladinu TSH v séru, u některých pacientů se TSH nemusí normalizovat kvůli in utero hypotyreóze způsobující resetování zpětné vazby hypofýza-štítná žláza. Pokud se sérový T4 nezvýší do horní poloviny normálního rozmezí během 2 týdnů od zahájení léčby SYNTHROID a/nebo pokud se sérový TSH během 4 týdnů nesníží pod 20 IU na litr, může to znamenat, že dítě nedostává adekvátní léčbu. Před zvýšením dávky SYNTHROID zhodnoťte compliance, dávku podávané medikace a způsob podání [viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ a Použití u konkrétních populací ].

Sekundární a terciární hypotyreóza

U těchto pacientů monitorujte hladiny volného T4 v séru a udržujte je v horní polovině normálního rozmezí.

JAK DODÁVÁNO

Dávkové formy A Síly

Tablety SYNTHROID jsou dostupné následovně:

Skladování A Manipulace

Tablety SYNTHROID (levothyroxin sodný, USP) se dodávají následovně:

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 25 °C (77 °F); povoleny výchylky do 15° až 30° C (59° až 86° F) [viz USP řízená pokojová teplota ]. Tablety SYNTHROID 75mcg by měly být chráněny před světlem a vlhkostí.

AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064, USA Â Revize: červenec 2020

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Nežádoucí účinky spojené s léčbou SYNTHROID 50 mcg jsou primárně ty, které se týkají hypertyreózy v důsledku předávkování léčbou (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ , PŘEDÁVKOVÁNÍ ]. Patří mezi ně následující:

• Všeobecné: únava, zvýšená chuť k jídlu, hubnutí, nesnášenlivost tepla, horečka, nadměrné pocení
• Centrální nervový systém: bolest hlavy, hyperaktivita, nervozita, úzkost, podrážděnost, emoční labilita, nespavost
• Muskuloskeletální: třes, svalová slabost, svalové křeče
• Kardiovaskulární: palpitace, tachykardie, arytmie, zvýšený puls a krevní tlak, srdeční selhání, angina pectoris, infarkt myokardu, zástava srdce
• Respirační: dušnost
• Gastrointestinální: průjem, zvracení, křeče v břiše, zvýšení jaterních testů
• Dermatologické: vypadávání vlasů, návaly horka, vyrážka
• Endokrinní: snížená minerální hustota kostí
• Reprodukční: menstruační nepravidelnosti, poruchy plodnosti

Při zahájení léčby levothyroxinem byly vzácně hlášeny záchvaty.

Nežádoucí účinky u dětí

dětí léčených levothyroxinem byly hlášeny pseudotumor cerebri a sklouznutá epifýza stehenní kosti. Nadměrná léčba může mít za následek kraniosynostózu u kojenců a předčasné uzavření epifýz u dětí s výsledným snížením výšky v dospělosti.

Hypersenzitivní reakce

U pacientů léčených přípravky obsahujícími hormony štítné žlázy se objevily hypersenzitivní reakce na neúčinné složky. Patří mezi ně kopřivka, pruritus, kožní vyrážka, návaly horka, angioedém, různé gastrointestinální symptomy (bolesti břicha, nauzea, zvracení a průjem), horečka, artralgie, sérová nemoc a sípání. Hypersenzitivita na samotný levothyroxin není známa.

DROGOVÉ INTERAKCE

Léky, o kterých je známo, že ovlivňují farmakokinetiku hormonů štítné žlázy

Mnoho léků může mít vliv na farmakokinetiku a metabolismus hormonů štítné žlázy (např. absorpci, syntézu, sekreci, katabolismus, vazbu na proteiny a odpověď cílové tkáně) a může změnit terapeutickou odpověď na SYNTROID (viz tabulky 2-5 níže).

Antidiabetická terapie

Přidání léčby přípravkem SYNTHROID 125 mcg u pacientů s diabetes mellitus může zhoršit kontrolu glykémie a vést ke zvýšení potřeby antidiabetik nebo inzulínu. Pečlivě sledujte kontrolu glykémie, zvláště když je zahájena, změněna nebo přerušena léčba štítné žlázy [viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].

Perorální antikoagulancia

SYNTHROID zvyšuje odpověď na perorální antikoagulační léčbu. Proto může být snížení dávky antikoagulancia oprávněné s úpravou hypotyreoidálního stavu nebo při zvýšení dávky SYNTHROID 25 mcg. Pečlivě sledujte koagulační testy, abyste umožnili vhodné a včasné úpravy dávkování.

Digitalisové glykosidy

SYNTHROID 125mcg může snížit terapeutické účinky digitalisových glykosidů. Sérové hladiny digitalisových glykosidů se mohou snížit, když se hypotyreózní pacient stane euthyroidním, což vyžaduje zvýšení dávky digitalisových glykosidů.

Antidepresivní terapie

Současné užívání tricyklických (např. amitriptylin) nebo tetracyklických (např. maprotilin) antidepresiv a SYNTHROID 25mcg může zvýšit terapeutické a toxické účinky obou léků, pravděpodobně v důsledku zvýšené citlivosti receptorů na katecholaminy. Toxické účinky mohou zahrnovat zvýšené riziko srdečních arytmií a stimulaci centrálního nervového systému. SYNTHROID 200mcg může urychlit nástup účinku tricyklických látek. Podávání sertralinu pacientům stabilizovaným na SYNTHROID 100 mcg může vést ke zvýšeným požadavkům na SYNTHROID.

ketamin

Současné užívání ketaminu a SYNTHROID 50mcg může způsobit výraznou hypertenzi a tachykardii. U těchto pacientů pečlivě sledujte krevní tlak a srdeční frekvenci.

Sympatomimetika

Současné užívání sympatomimetik a SYNTHROID může zvýšit účinky sympatomimetik nebo hormonu štítné žlázy. Hormony štítné žlázy mohou zvýšit riziko koronární insuficience při podávání sympatomimetik pacientům s onemocněním koronárních tepen.

Inhibitory tyrosinkinázy

Současné užívání inhibitorů tyrosinkinázy, jako je imatinib, může způsobit hypotyreózu. U takových pacientů pečlivě sledujte hladiny TSH.

Interakce drog a potravin

Konzumace určitých potravin může ovlivnit vstřebávání SYNTHROID 25mcg, a proto je nutné upravit dávkování [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ]. Sojová mouka, bavlníkový šrot, vlašské ořechy a vláknina mohou vázat a snižovat absorpci SYNTHROID 200mcg z gastrointestinálního traktu. Grapefruitová šťáva může zpomalit vstřebávání levothyroxinu a snížit jeho biologickou dostupnost.

Interakce mezi drogami a laboratorními testy

Při interpretaci hodnot T4 a T3 zvažte změny koncentrace TBG. Za těchto okolností změřte a vyhodnoťte nevázaný (volný) hormon a/nebo stanovte index volného T4 (FT4I). Těhotenství, infekční hepatitida, estrogeny, perorální antikoncepce obsahující estrogeny a akutní intermitentní porfyrie zvyšují koncentraci TBG. Nefróza, těžká hypoproteinémie, těžké onemocnění jater, akromegalie, androgeny a kortikosteroidy snižují koncentraci TBG. Byly popsány familiární hyper- nebo hypotyroxin vázající globulinémie s incidencí deficitu TBG přibližně 1 z 9 000.

VAROVÁNÍ

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

OPATŘENÍ

Srdeční nežádoucí reakce u starších osob a u pacientů se základním kardiovaskulárním onemocněním

Nadměrná léčba levothyroxinem může způsobit zvýšení srdeční frekvence, tloušťky srdeční stěny a srdeční kontraktilitu a může vyvolat anginu pectoris nebo arytmie, zejména u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním a u starších pacientů. Zahajte léčbu SYNTHROID v této populaci v nižších dávkách, než jsou doporučené u mladších jedinců nebo u pacientů bez srdečního onemocnění (viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ , Použití u konkrétních populací ].

Monitorujte srdeční arytmie během chirurgických zákroků u pacientů s onemocněním koronárních tepen, kteří dostávají supresivní terapii SYNTHROID. Monitorujte pacienty užívající souběžně SYNTHROID 125 mcg a sympatomimetika na známky a příznaky koronární insuficience.

Pokud se srdeční symptomy rozvinou nebo zhorší, snižte dávku SYNTHROID nebo ji vydržte po dobu jednoho týdne a znovu začněte s nižší dávkou.

Myxedém Kóma

Myxedémové kóma je život ohrožující akutní stav charakterizovaný špatnou cirkulací a hypometabolismem a může vést k nepředvídatelné absorpci levothyroxinu sodného z gastrointestinálního traktu. K léčbě myxedémového kómatu se nedoporučuje užívání perorálních přípravků obsahujících hormony štítné žlázy. Podávejte přípravky s hormony štítné žlázy formulované pro intravenózní podání k léčbě myxedémového kómatu.

Akutní adrenální krize u pacientů se současnou adrenální insuficiencí

Hormony štítné žlázy zvyšují metabolickou clearance glukokortikoidů. Zahájení léčby hormony štítné žlázy před zahájením léčby glukokortikoidy může u pacientů s adrenální insuficiencí vyvolat akutní adrenální krizi. Před zahájením léčby přípravkem SYNTHROID ošetřete pacienty s nedostatečností nadledvin náhradními glukokortikoidy (viz KONTRAINDIKACE ].

Prevence hypertyreózy nebo neúplná léčba hypotyreózy

SYNTHROID 100mcg má úzký terapeutický index. Nadměrná nebo nedostatečná léčba přípravkem SYNTHROID 75mcg může mít negativní účinky na růst a vývoj, kardiovaskulární funkce, metabolismus kostí, reprodukční funkce, kognitivní funkce, emoční stav, gastrointestinální funkce a metabolismus glukózy a lipidů. Pečlivě titrujte dávku SYNTHROID a sledujte reakci na titraci, abyste se vyhnuli těmto účinkům [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ]. Při používání SYNTHROID 25mcg sledujte přítomnost lékových nebo potravinových interakcí a podle potřeby upravte dávku [viz DROGOVÉ INTERAKCE a KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ].

Zhoršení kontroly diabetu

Přidání léčby levotyroxinem u pacientů s diabetes mellitus může zhoršit kontrolu glykémie a vést ke zvýšení potřeby antidiabetik nebo inzulínu. Pečlivě sledujte kontrolu glykémie po zahájení, změně nebo vysazení SYNTHROID [viz DROGOVÉ INTERAKCE ].

Snížená hustota kostních minerálů spojená s nadměrnou náhradou hormonů štítné žlázy

Zvýšená kostní resorpce a snížená kostní minerální denzita se mohou objevit v důsledku nadměrné náhrady levothyroxinu, zejména u žen po menopauze. Zvýšená kostní resorpce může být spojena se zvýšenými hladinami v séru a vylučováním vápníku a fosforu močí, zvýšením kostní alkalické fosfatázy a supresí sérových hladin parathormonu. Ke zmírnění tohoto rizika podávejte minimální dávku přípravku SYNTHROID, která dosáhne požadované klinické a biochemické odpovědi.

Neklinická toxikologie

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti

Nebyly provedeny standardní studie na zvířatech, které by hodnotily karcinogenní potenciál, mutagenní potenciál nebo účinky levothyroxinu na fertilitu.

Použití u konkrétních populací

Těhotenství

Shrnutí rizik

Zkušenosti s užíváním levothyroxinu u těhotných žen, včetně údajů z postmarketingových studií, nezaznamenaly zvýšený výskyt závažných vrozených vad nebo potratů (viz Data ]. S neléčenou hypotyreózou v těhotenství jsou spojena rizika pro matku a plod. Vzhledem k tomu, že hladiny TSH se mohou během těhotenství zvýšit, je třeba sledovat TSH a upravit dávkování SYNTHROID během těhotenství (viz Klinické úvahy ]. Nebyly provedeny žádné studie na zvířatech s levothyroxinem během těhotenství. SYNTHROID by neměl být během těhotenství vysazen a hypotyreóza diagnostikovaná během těhotenství by měla být okamžitě léčena.

Odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu pro indikovanou populaci není známo. V obecné populaci USA je odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu u klinicky uznaných těhotenství 2 až 4 % a 15 až 20 %.

Klinické úvahy

Mateřské a/nebo embryo/fetální riziko spojené s nemocí

Hypotyreóza matky během těhotenství je spojena s vyšší mírou komplikací, včetně spontánního potratu, gestační hypertenze, preeklampsie, mrtvého porodu a předčasného porodu. Neléčená hypotyreóza matky může mít nepříznivý vliv na neurokognitivní vývoj plodu.

Úprava dávky během těhotenství a poporodního období

Těhotenství může zvýšit požadavky na SYNTROID. Během těhotenství by měly být monitorovány hladiny TSH v séru a upraveno dávkování SYNTHROIDU. Vzhledem k tomu, že poporodní hladiny TSH jsou podobné hodnotám před početím, dávka SYNTHROID by se měla vrátit na dávku před těhotenstvím ihned po porodu [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ].

Data

Lidská data

Levothyroxin je schválen pro použití jako substituční léčba hypotyreózy. S užíváním levothyroxinu u těhotných žen jsou dlouholeté zkušenosti, včetně údajů z postmarketingových studií, které nezaznamenaly zvýšený výskyt fetálních malformací, potratů nebo jiných nepříznivých mateřských nebo fetálních následků spojených s užíváním levothyroxinu u těhotných žen.

Laktace

Shrnutí rizik

Omezené publikované studie uvádějí, že levothyroxin je přítomen v lidském mléce. Neexistují však dostatečné informace ke stanovení účinků levothyroxinu na kojené dítě a žádné dostupné informace o účincích levothyroxinu na produkci mléka. Adekvátní léčba levothyroxinem během laktace může normalizovat produkci mléka u hypotyreózních kojících matek. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky SYNTHROID a veškerými potenciálními nežádoucími účinky na kojené dítě ze SYNTHROID 50 mcg nebo ze základního stavu matky.

Pediatrické použití

Počáteční dávka přípravku SYNTHROID se liší podle věku a tělesné hmotnosti. Úpravy dávkování jsou založeny na posouzení klinických a laboratorních parametrů jednotlivého pacienta [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ].

U dětí, u kterých nebyla stanovena diagnóza trvalé hypotyreózy, přerušte podávání SYNTHROID 200mcg na zkušební dobu, ale až po dovršení 3 let věku dítěte. Na konci zkušebního období zjistěte sérové hladiny T4 a TSH a v případě potřeby použijte výsledky laboratorních testů a klinické hodnocení jako vodítko pro diagnostiku a léčbu.

Vrozená hypotyreóza

[Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ]

Rychlá obnova normálních sérových koncentrací T4 je nezbytná pro prevenci nepříznivých účinků vrozené hypotyreózy na intelektuální vývoj a také na celkový fyzický růst a dospívání. Zahajte proto terapii SYNTHROID 50mcg ihned po stanovení diagnózy. Levothyroxin je u těchto pacientů obecně používán po celý život.

Pečlivě sledujte kojence během prvních 2 týdnů terapie SYNTHROID na srdeční přetížení, arytmie a aspiraci z vášnivého sání.

Pečlivě sledujte pacienty, abyste se vyhnuli nedostatečné léčbě nebo nadměrné léčbě. Nedostatečná léčba může mít škodlivé účinky na intelektuální vývoj a lineární růst. Nadměrná léčba je spojena s kraniosynostózou u kojenců, může nepříznivě ovlivnit tempo dozrávání mozku a může urychlit kostní věk a vést k předčasnému uzavření epifýz a zhoršení postavy v dospělosti.

Získaná hypotyreóza u dětských pacientů

Pečlivě sledujte pacienty, abyste se vyhnuli nedostatečné léčbě a nadměrné léčbě. Nedostatečná léčba může vést ke špatným školním výsledkům v důsledku zhoršené koncentrace a zpomalené mentace a ke snížení tělesné výšky v dospělosti. Nadměrná léčba může urychlit kostní věk a vést k předčasnému uzavření epifýz a zhoršení postavy v dospělosti.

léčených dětí se může projevit období dohánění, což může být v některých případech adekvátní k normalizaci výšky v dospělosti. U dětí s těžkou nebo prodlouženou hypotyreózou nemusí dohánějící růst adekvátní normalizaci výšky v dospělosti.

Geriatrické použití

Kvůli zvýšené prevalenci kardiovaskulárních onemocnění u starších pacientů zahajte SYNTHROID v nižší než plné substituční dávce (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ a DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ]. U starších pacientů se mohou objevit síňové arytmie. Fibrilace síní je nejčastější z arytmií pozorovaných při nadměrné léčbě levothyroxinem u starších osob.

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky a příznaky předávkování jsou příznaky hypertyreózy [viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ a NEŽÁDOUCÍ REAKCE ]. Kromě toho může dojít ke zmatení a dezorientaci. Byla hlášena mozková embolie, šok, kóma a smrt. Záchvaty se objevily u 3letého dítěte, které požilo 3,6 mg levothyroxinu. Příznaky nemusí být nezbytně zřejmé nebo se mohou objevit až několik dní po požití sodné soli levothyroxinu.

Pokud se objeví známky nebo příznaky předávkování, snižte dávku SYNTHROID nebo dočasně přerušte léčbu. Zahajte vhodnou podpůrnou léčbu podle zdravotního stavu pacienta.

Pro aktuální informace o léčbě otravy nebo předávkování kontaktujte National Poison Control Center na čísle 1-800-222-1222 nebo www.poison.org.

KONTRAINDIKACE

SYNTHROID je kontraindikován u pacientů s nekorigovanou adrenální insuficiencí (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Mechanismus působení

Hormony štítné žlázy uplatňují své fyziologické účinky prostřednictvím kontroly transkripce DNA a syntézy proteinů. Trijodtyronin (T3) a L-tyroxin (T4) difundují do buněčného jádra a vážou se na proteiny receptoru štítné žlázy připojené k DNA. Tento hormonální jaderný receptorový komplex aktivuje genovou transkripci a syntézu messenger RNA a cytoplazmatických proteinů.

Fyziologické účinky hormonů štítné žlázy jsou produkovány převážně T3, z nichž většina (přibližně 80 %) je odvozena od T4 dejodací v periferních tkáních.

Farmakodynamika

Perorální levothyroxin sodný je syntetický hormon T4, který má stejný fyziologický účinek jako endogenní T4, čímž udržuje normální hladiny T4, když je přítomen nedostatek.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce perorálně podaného T4 z gastrointestinálního traktu se pohybuje od 40 % do 80 %. Většina dávky SYNTHROID je absorbována z jejuna a horního ilea. Relativní biologická dostupnost tablet SYNTHROID 125 mcg ve srovnání se stejnou nominální dávkou perorálního roztoku sodné soli levothyroxinu je přibližně 93 %. Absorpce T4 je zvýšena hladověním a snížena u malabsorpčních syndromů a určitých potravin, jako jsou sójové boby. Vláknina snižuje biologickou dostupnost T4. Absorpce se může s věkem také snižovat. Kromě toho mnoho léků a potravin ovlivňuje absorpci T4 [viz DROGOVÉ INTERAKCE ].

Rozdělení

Cirkulující hormony štítné žlázy jsou z více než 99 % vázány na plazmatické proteiny, včetně globulinu vázajícího tyroxin (TBG), prealbuminu vázajícího tyroxin (TBPA) a albuminu (TBA), jejichž kapacity a afinity se pro každý hormon liší. Vyšší afinita TBG i TBPA k T4 částečně vysvětluje vyšší sérové hladiny, pomalejší metabolickou clearance a delší poločas T4 ve srovnání s T3. Tyreoidální hormony vázané na proteiny existují v obrácené rovnováze s malým množstvím volného hormonu. Metabolicky aktivní je pouze nevázaný hormon. Mnoho léků a fyziologických stavů ovlivňuje vazbu hormonů štítné žlázy na sérové proteiny [viz DROGOVÉ INTERAKCE ]. Hormony štítné žlázy neprocházejí snadno placentární bariérou [viz Použití u konkrétních populací ].

Odstranění

Metabolismus

T4 je pomalu eliminován (viz tabulka 7). Hlavní cestou metabolismu hormonů štítné žlázy je sekvenční dejodace. Přibližně 80 % cirkulujícího T3 pochází z periferního T4 monodejodinací. Játra jsou hlavním místem degradace pro T4 i T3, přičemž k dejodaci T4 dochází také na řadě dalších míst, včetně ledvin a dalších tkání. Přibližně 80 % denní dávky T4 je dejodováno, aby se získalo stejné množství T3 a reverzního T3 (rT3). T3 a rT3 jsou dále dejodovány na dijodthyronin. Hormony štítné žlázy jsou také metabolizovány konjugací s glukuronidy a sulfáty a vylučovány přímo do žluči a střev, kde podléhají enterohepatální recirkulaci.

Vylučování

Hormony štítné žlázy jsou primárně eliminovány ledvinami. Část konjugovaného hormonu se dostane do tlustého střeva v nezměněné podobě a je vyloučena stolicí. Přibližně 20 % T4 je vyloučeno stolicí. Vylučování T4 močí s věkem klesá.

INFORMACE PRO PACIENTA

Informujte pacienta o následujících informacích, které pomohou bezpečnému a účinnému použití SYNTHROID:

Dávkování a podávání

• Poučte pacienty, aby SYNTHROID užívali pouze podle pokynů jejich poskytovatele zdravotní péče.
• Poučte pacienty, aby užívali SYNTHROID v jedné dávce, nejlépe nalačno, půl až jednu hodinu před snídaní.
• Informujte pacienty, že látky, jako jsou doplňky železa a vápníku a antacida, mohou snížit absorpci levothyroxinu. Poučte pacienty, aby neužívali tablety SYNTHROID 75 mcg do 4 hodin od těchto látek.
• Informujte pacienty, aby informovaly svého poskytovatele zdravotní péče, pokud jsou těhotné nebo kojí nebo uvažují o těhotenství během užívání přípravku SYNTHROID.

Důležitá informace

• Informujte pacienty, že může trvat několik týdnů, než zaznamenají zlepšení příznaků.
• Informujte pacienty, že levothyroxin v SYNTHROID 100mcg má nahradit hormon, který je normálně produkován štítnou žlázou. Obecně platí, že substituční léčba má být užívána po celý život.
• Informujte pacienty, že SYNTHROID 125mcg by neměl být používán jako primární nebo doplňková terapie v programu kontroly hmotnosti.
• Poučte pacienty, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud užívají jakékoli jiné léky, včetně přípravků na předpis a volně prodejných přípravků.
• Poučte pacienty, aby informovali svého lékaře o všech dalších zdravotních potížích, které mohou mít, zejména o srdečních chorobách, cukrovce, poruchách srážlivosti a problémech s nadledvinkami nebo hypofýzou, protože může být nutné upravit dávku léků používaných ke kontrole těchto dalších stavů. užívání SYNTHROIDU. Pokud mají cukrovku, poučte pacienty, aby sledovali hladinu glukózy v krvi a/nebo moči podle pokynů svého lékaře, a okamžitě hlásili jakékoli změny svému lékaři. Pokud pacienti užívají antikoagulancia, je třeba často kontrolovat jejich srážlivost.
• Poučte pacienty, aby před jakýmkoli chirurgickým zákrokem oznámili svému lékaři nebo zubaři, že užívají SYNTHROID.

Nežádoucí účinky

• Poučte pacienty, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zaznamenají některý z následujících příznaků: rychlý nebo nepravidelný srdeční tep, bolest na hrudi, dušnost, křeče v nohou, bolest hlavy, nervozita, podrážděnost, nespavost, třes, změna chuti k jídlu, přibývání na váze nebo ztráta hmotnosti, zvracení, průjem, nadměrné pocení, nesnášenlivost tepla, horečka, změny menstruace, kopřivka nebo kožní vyrážka nebo jakákoli jiná neobvyklá zdravotní událost.
• Informujte pacienty, že částečná ztráta vlasů se může objevit vzácně během prvních několika měsíců léčby SYNTROIDEM, ale obvykle je to dočasné.