Léky na uvolnění svalů: Baclofen 10mg, 25mg Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Baclofen 10 mg a jak se používá?

Baclofen je lék na předpis používaný k léčbě příznaků spasticity z roztroušené sklerózy, zejména k úlevě od křečí a doprovodné bolesti, klonu a svalové ztuhlosti. Baclofen 25 mg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Baclofen 25 mg patří do skupiny léků nazývaných relaxanty kosterního svalstva.

Není známo, zda je Baclofen 10 mg bezpečný a účinný u dětí mladších 12 let.

Jaké jsou možné vedlejší účinky přípravku Baclofen 10 mg?

Baclofen může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

  • změny nálady,
  • zmatek,
  • deprese a
  • halucinace

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky baklofenu patří:

  • ospalost,
  • závrať,
  • slabost,
  • únava,
  • bolest hlavy,
  • problémové spaní,
  • nevolnost,
  • zvýšené močení a
  • zácpa

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky Baclofenu. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

Baclofen 25 mg je svalový relaxant a antispastikum.

Její chemický název je kyselina 4-amino-3-(4-chlorfenyl) butanová. Strukturní vzorec je:

BACLOFEN Structural Formula Illustration C10H12CINO2 MW 213,66

Baclofen 25 mg USP je bílý až téměř bílý krystalický prášek bez zápachu nebo prakticky bez zápachu. Je málo rozpustný ve vodě, velmi málo rozpustný v methanolu a nerozpustný v chloroformu.

Každá tableta pro perorální podání obsahuje 10 mg nebo 20 mg baklofenu. Kromě toho každá tableta obsahuje následující neaktivní složky: koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, bramborový škrob, povidon.

INDIKACE

Tablety baklofenu jsou užitečné pro zmírnění známek a symptomů spasticity vyplývající z roztroušené sklerózy, zejména pro úlevu od flexorových křečí a doprovodné bolesti, klonu a svalové ztuhlosti.

Pacienti by měli mít reverzibilní spasticitu, aby léčba baklofenem 10 mg tabletou napomohla k obnovení zbytkové funkce. Tablety Baclofen 10 mg mohou mít také určitou hodnotu u pacientů s poraněním míchy a jinými onemocněními míchy.

Baclofen 10 mg tablety není indikován k léčbě křečí kosterního svalstva v důsledku revmatických onemocnění. Účinnost baklofenu 10 mg tablety u cévní mozkové příhody, dětské mozkové obrny a Parkinsonovy choroby nebyla stanovena, a proto se u těchto stavů nedoporučuje.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Stanovení optimální dávky vyžaduje individuální titraci. Zahajte léčbu nízkou dávkou a postupně ji zvyšujte, dokud není dosaženo optimálního účinku (obvykle mezi 40-80 mg denně).

Doporučuje se následující schéma titrace dávky:

5 mg třikrát denně po dobu 3 dnů 10 mg třikrát denně po dobu 3 dnů 15 mg třikrát denně po dobu 3 dnů 20 mg třikrát denně po dobu 3 dnů

Poté může být nutné další zvýšení, ale celková denní dávka by neměla překročit maximum 80 mg denně (20 mg qid).

Doporučuje se nejnižší dávka kompatibilní s optimální odpovědí. Pokud se přínosy po přiměřené zkušební době neprojeví, pacienti by měli lék pomalu vysazovat (viz VAROVÁNÍ, Náhlé vysazení léku ).

JAK DODÁVÁNO

Baclofen 25 mg tablety, USP se dodávají jako:

10 mg : Bílé, kulaté, ploché, nepotahované tablety bílé barvy s vyraženým „N029“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.

Krabice 10 x 10 UD 100 NDC 63739-479-10

20 mg : Bílé, kulaté, ploché, nepotahované tablety s vyraženým „N030“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.

Krabice 10 x 10 UD 100 NDC 63739-480-10

LÉKÁRNICE: Dávkujte v dobře uzavřené nádobě, jak je definováno v USP. Použijte uzávěr odolný proti otevření dětmi (podle potřeby).

Uchovávejte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F). [Vidět USP řízená pokojová teplota ].

Rozdělená tableta má být uchovávána při kontrolované pokojové teplotě (20° až 25°C) po dobu ne delší než 2 týdny.

Výrobce: Piramal Enterprises Limited, 247 Business Park A-Wing, 6. patro, LBS Marg, Vikrolu (W) Mumbai 400083. Distribuce: McKess on Packaging Services, obchodní jednotka McKesson Corporation, 7107 Weddington Rd. Concord, NC 28027. Revize: červen 2013

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Nejčastější je přechodná ospalost (10 až 63 %). V jedné kontrolované studii se 175 pacienty byla přechodná ospalost pozorována u 63 % pacientů užívajících baklofen ve srovnání s 36 % pacientů ve skupině s placebem. Další časté nežádoucí účinky jsou závratě (5 až 15 %), slabost (5 až 15 %) a únava (2 až 4 %).

Ostatní nahlášeni

Neuropsychiatrické: Zmatenost (1 až 11 %), bolest hlavy (4 až 8 %), nespavost (2 až 7 %); a vzácně euforie, vzrušení, deprese, halucinace, parestézie, bolest svalů, tinnitus, nezřetelná řeč, porucha koordinace, třes, rigidita, dystonie, ataxie, rozmazané vidění, nystagmus, strabismus, mióza, mydriáza, diplopie, dysartrie, epileptický záchvat .

Kardiovaskulární: Hypotenze (0 až 9 %). Vzácné případy dušnosti, palpitace, bolesti na hrudi, synkopy.

Gastrointestinální: Nevolnost (4 až 12 %), zácpa (2 až 6 %); a vzácně sucho v ústech, anorexie, poruchy chuti, bolesti břicha, zvracení, průjem a pozitivní test na skrytou krev ve stolici.

Genitourinární: Frekvence močení (2 až 6 %); a vzácně enuréza, retence moči, dysurie, impotence, neschopnost ejakulace, nykturie, hematurie.

Jiný: Případy vyrážky, svědění, edému kotníků, nadměrného pocení, přibírání na váze, ucpaného nosu. Některé CNS a urogenitální symptomy mohou souviset spíše se základním onemocněním než s medikamentózní terapií. Následující laboratorní testy byly shledány abnormálními u několika pacientů užívajících baklofen: zvýšená SGOT, zvýšená alkalická fosfatáza a zvýšená hladina cukru v krvi.

DROGOVÉ INTERAKCE

Nebyly poskytnuty žádné informace.

VAROVÁNÍ

  • Náhlé vysazení léku: Při náhlém vysazení baklofenu se objevily halucinace a záchvaty. Proto, s výjimkou závažných nežádoucích reakcí, by měla být dávka snižována pomalu, když je lék vysazen.
  • Zhoršená funkce ledvin: Protože je baklofen primárně vylučován v nezměněné podobě ledvinami, měl by být podáván s opatrností a může být nutné snížit dávkování.
  • Mrtvice: Baclofen 10 mg pacientům s cévní mozkovou příhodou významně neprospěl. Tito pacienti také vykazovali špatnou snášenlivost léku.
  • Těhotenství: Bylo prokázáno, že baklofen 10 mg zvyšuje výskyt omfalokély (ventrální kýly) u plodů potkanů, kterým byl podáván přibližně 13násobek maximální dávky doporučené pro použití u lidí, v dávce, která způsobila významné snížení příjmu potravy a přírůstek hmotnosti u samic. Tato abnormalita nebyla pozorována u myší ani králíků.

Došlo také ke zvýšenému výskytu neúplné sternebrální osifikace u plodů potkanů, kterým byla podávána přibližně 13násobná maximální doporučená dávka pro člověka, a ke zvýšenému výskytu neosifikovaných falangeálních jader předních a zadních končetin u plodů králíků, kterým byla podávána přibližně 7násobek maximální doporučené dávky pro člověka. U myší nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky, i když bylo přítomno snížení průměrné hmotnosti plodu s následným zpožděním osifikace skeletu, když samicám byla podávána 17- a 34násobná denní dávka pro člověka. Neexistují žádné studie u těhotných žen. Baclofen 10 mg by měl být užíván během těhotenství pouze v případě, že přínos jednoznačně odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

OPATŘENÍ

Vzhledem k možnosti sedace by pacienti měli být upozorněni na provoz automobilů nebo jiných nebezpečných strojů a činnosti, které se sníženou bdělostí stávají nebezpečnými. Pacienti by měli být také upozorněni, že účinky baklofenu na centrální nervový systém mohou být aditivní k účinkům alkoholu a jiných látek tlumících CNS.

Baclofen 10 mg by měl být používán s opatrností tam, kde je spasticita využívána k udržení vzpřímeného držení těla a rovnováhy v lokomoci nebo kdykoli je spasticita využívána k dosažení zvýšené funkce. U pacientů s epilepsií je třeba v pravidelných intervalech sledovat klinický stav a elektroencefalogram, protože u pacientů užívajících baklofen bylo příležitostně hlášeno zhoršení kontroly záchvatů a EEG.

Není známo, zda se tento lék vylučuje do lidského mléka. Obecným pravidlem je, že kojení by nemělo být prováděno, když pacient užívá lék, protože mnoho léků se vylučuje do lidského mléka.

samic potkanů chronicky léčených baklofenem bylo pozorováno na dávce závislé zvýšení výskytu ovariálních cyst a méně výrazné zvýšení zvětšených a/nebo hemoragických nadledvin.

Ovariální cysty byly palpací nalezeny u asi 4 % pacientek s roztroušenou sklerózou, které byly léčeny baklofenem 25 mg po dobu až jednoho roku. Ve většině případů tyto cysty spontánně zmizely, zatímco pacienti pokračovali v podávání léku. Odhaduje se, že ovariální cysty se spontánně vyskytují přibližně u 1 % až 5 % normální ženské populace.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla stanovena.

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky a symptomy

Zvracení, svalová hypotonie, ospalost, poruchy akomodace, kóma, respirační deprese a záchvaty.

Léčba

bdělého pacienta okamžitě vyprázdněte žaludek vyvoláním zvracení a následným výplachem. U otupělého pacienta zajistěte před zahájením výplachu dýchací cesty endotracheální trubicí s manžetou (nevyvolávejte zvracení). Udržujte dostatečnou výměnu dýchání, nepoužívejte respirační stimulanty.

KONTRAINDIKACE

Přecitlivělost na baklofen.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Přesný mechanismus účinku baklofenu není zcela znám. Baclofen 25 mg je schopen inhibovat jak monosynaptické, tak polysynaptické reflexy na míšní úrovni, pravděpodobně hyperpolarizací aferentních zakončení, i když se mohou objevit i účinky na supraspinálních místech a přispět k jeho klinickému účinku. I když je baklofen 10 mg analogem domnělého inhibičního neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA), neexistují žádné nezvratné důkazy, že účinky na systémy GABA se podílejí na vzniku jejích klinických účinků. Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že baklofen má obecně tlumivé vlastnosti na CNS, jak je indikováno produkcí sedace s tolerancí, somnolencí, ataxií a respirační a kardiovaskulární depresí. Baclofen se rychle a extenzivně vstřebává a eliminuje. Absorpce může být závislá na dávce a se zvyšujícími se dávkami se snižuje. Baklofen je vylučován primárně ledvinami v nezměněné formě a existuje poměrně velká interindividuální variabilita v absorpci a/nebo eliminaci.

INFORMACE PRO PACIENTA

Nebyly poskytnuty žádné informace. Podívejte se prosím na VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ sekce.