Aristocort 4mg Triamcinolone Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.
Co je Aristocort a jak se používá?
Aristocort 4 mg je lék na předpis používaný k léčbě příznaků alergických poruch, artritidy, krevních chorob, . Aristocort 4 mg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.
Aristocort patří do třídy léků nazývaných kortikosteroidy; Glukokortikoid.
Není známo, zda je přípravek Aristocort 4 mg bezpečný a účinný u dětí mladších 1 roku.
Jaké jsou možné vedlejší účinky přípravku Aristocort?
Aristocort může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:
- kopřivka,
- potíže s dýcháním,
- otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla,
- zhoršení stavu vaší pokožky,
- zarudnutí, teplo, otok, mokvání nebo silné podráždění jakékoli ošetřené kůže,
- rozmazané vidění,
- tunelové vidění,
- bolest očí,
- vidět halo kolem světel,
- zvýšená žízeň,
- zvýšené močení,
- suchá ústa,
- ovocný zápach dechu,
- zvýšení tělesné hmotnosti (zejména v obličeji nebo horní části zad a trupu),
- pomalé hojení ran,
- ztenčení nebo změněná barva kůže,
- zvýšené ochlupení na těle,
- svalová slabost,
- nevolnost,
- průjem,
- únava,
- změny nálady,
- menstruační změny a
- sexuální změny
Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Aristocort patří:
- pálení, svědění, suchost nebo jiné podráždění ošetřované pokožky,
- zarudnutí nebo krusta kolem vašich vlasových folikulů,
- zarudnutí nebo svědění kolem úst,
- alergická kožní reakce,
- strie,
- akné,
- zvýšený růst ochlupení na těle,
- ztenčení kůže nebo změna barvy a
- bílý nebo „prořezaný“ vzhled kůže (způsobený překrytím ošetřeným těsným obvazem nebo jiným obalem)
Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.
To nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Aristocort. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.
Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.
NEPOUŽÍVEJTE U NOVOROZENců
NENÍ K INTRAVENÓZNÍMU POUŽITÍ
OBSAHUJE BENZYL ALKOHOL
POPIS
Aristocort® Forte je sterilní suspenze 40 mg/ml triamcinolon diacetátu (mikronizovaného) suspendovaná ve vehikulu sestávajícím z:
K úpravě pH suspenze na přibližně 6 lze během výroby použít kyselinu chlorovodíkovou a/nebo hydroxid sodný.
Triamcinolon diacetát je prakticky nerozpustný ve vodě; rozpustný v chloroformu; těžce rozpustný v alkoholu a methanolu; a mírně rozpustný v etheru. Tento přípravek je vhodný pro parenterální podání jehlou 23G (nebo větší), ale NENÍ vhodný pro intravenózní použití. Může být podáván intramuskulární, intraartikulární nebo intrasynoviální cestou, v závislosti na situaci.
Při zmrazení tohoto produktu dochází k nevratnému shlukování.
Chemicky je triamcinolondiacetát 9-fluor-11B,16',17,21-tetrahydroxypregna-1,4-dien-3,20-dion-16,21-diacetát.
Molekulová hmotnost je 478,51. Jeho strukturní vzorec je:
Triamcinolon diacetát se vyskytuje jako bílý až téměř bílý mikrokrystalický prášek.
INDIKACE
Tam, kde není možná perorální léčba, je Aristocort® Forte (injikovatelná suspenze triamcinolon diacetátu), 40 mg/ml, indikován pro intramuskulární podání následovně:
Alergické stavy
Kontrola závažných nebo zneschopňujících alergických stavů, které nelze zvládnout adekvátními zkouškami konvenční léčby u astmatu, atopické dermatitidy, kontaktní dermatitidy, reakcí z přecitlivělosti na léky, celoroční nebo sezónní alergické rýmy, sérové nemoci, transfuzních reakcí.
Dermatologická onemocnění
Bulózní dermatitis herpetiformis, exfoliativní erytrodermie, mycosis fungoides, pemfigus, těžký multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom).
Endokrinní poruchy
Primární nebo sekundární adrenokortikální insuficience (lékem volby je hydrokortison nebo kortizon; tam, kde je to vhodné, lze použít syntetická analoga ve spojení s mineralokortikoidy; v kojeneckém věku je zvláště důležitá suplementace mineralokortikoidy), vrozená adrenální hyperplazie, hyperkalcémie spojená s rakovinou, nehnisavá tyreoiditida.
Gastrointestinální onemocnění
Uklidnit pacienta v kritickém období onemocnění při regionální enteritidě a ulcerózní kolitidě.
Hematologické poruchy
Získaná (autoimunitní) hemolytická anémie, Diamond-Blackfanova anémie, čistá aplazie červených krvinek, vybrané případy sekundární trombocytopenie.
Smíšený
Trichinóza s neurologickým nebo myokardiálním postižením, tuberkulózní meningitida se subarachnoidálním blokem nebo hrozící blokádou při použití s vhodnou antituberkulózní chemoterapií.
Neoplastická onemocnění
Pro paliativní léčbu leukémií a lymfomů.
Nervový systém
Akutní exacerbace roztroušené sklerózy; cerebrální edém spojený s primárním nebo metastatickým nádorem mozku nebo kraniotomie.
Oční onemocnění
Sympatická oftalmie, uveitida a oční zánětlivé stavy nereagující na lokální kortikosteroidy.
Onemocnění ledvin
K navození diurézy nebo remise proteinurie u idiopatického nefrotického syndromu nebo v důsledku lupus erythematodes.
Nemoci dýchacích cest
Beryllióza, fulminující nebo diseminovaná plicní tuberkulóza při současném použití s vhodnou antituberkulózní chemoterapií, idiopatické eozinofilní pneumonie, symptomatická sarkoidóza.
Revmatické poruchy
Jako doplňková terapie pro krátkodobé podávání (k uklidnění pacienta při akutní epizodě nebo exacerbaci) u akutní dnavé artritidy; akutní revmatická karditida; ankylozující spondylitidu; psoriatická artritida; revmatoidní artritida, včetně juvenilní revmatoidní artritidy (vybrané případy mohou vyžadovat udržovací léčbu nízkými dávkami). K léčbě dermatomyozitidy, polymyozitidy a systémového lupus erythematodes.
Pro intraartikulární aplikaci nebo aplikaci do měkkých tkání
Intraartikulární aplikace Aristocort® Forte nebo aplikace do měkkých tkání je indikována jako doplňková terapie pro krátkodobé podávání (k uklidnění pacienta při akutní epizodě nebo exacerbaci) u akutní dnavé artritidy, akutní a subakutní burzitidy, akutní nespecifické tenosynovitidy, epikondylitidy, revmatoidní artritida, synovitida nebo osteoartritida.
Pro intralezionální podání
Intralezionální podání přípravku Aristocort® Forte je indikováno u alopecia areata; diskoidní lupus erythematodes; keloidy; lokalizované hypertrofické, infiltrované, zánětlivé léze granuloma annulare, lichen planus, lichen simplex chronicus (neurodermatitida) a psoriatických plaků; necrobiosis lipoidica diabeticorum.
Může být také užitečný u cystických nádorů aponeurózy nebo šlach (ganglií).
DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ
POZNÁMKA: OBSAHUJE BENZYLALKOHOL (viz VAROVÁNÍ a BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ: Pediatrické použití)
důvodu možné fyzikální nekompatibility se Aristocort® Forte sterilní vodná suspenze nesmí ředit ani mísit s jinými roztoky.
Všeobecné
Počáteční intramuskulární dávka injekční suspenze triamcinolon diacetátu se může lišit od 3 do 48 mg za den v závislosti na konkrétní léčené chorobě. Avšak v určitých ohromujících, akutních, život ohrožujících situacích může být odůvodněné podávání v dávkách překračujících obvyklé dávky a může být v násobcích perorálních dávek.
Je třeba zdůraznit, že požadavky na dávkování jsou variabilní a musí být individualizovány na základě léčeného onemocnění a reakce pacienta. Poté, co je zaznamenána příznivá odezva, měla by být stanovena správná udržovací dávka snižováním počáteční dávky léku po malých úbytcích ve vhodných časových intervalech, dokud není dosaženo nejnižší dávky, která udrží adekvátní klinickou odpověď. Situace, které mohou vyžadovat úpravu dávkování, jsou změny klinického stavu sekundární k remisím nebo exacerbacím v procesu onemocnění, individuální reakce pacienta na lék a účinek vystavení pacienta stresovým situacím, které přímo nesouvisejí s léčenou entitou onemocnění. V této poslední situaci může být nutné zvýšit dávku kortikosteroidu po dobu odpovídající stavu pacienta. Pokud má být po dlouhodobé léčbě lék vysazen, doporučuje se vysazovat jej postupně, nikoli náhle.
Při léčbě akutních exacerbací roztroušené sklerózy se doporučují denní dávky 160 mg triamcinolonu po dobu jednoho týdne a následně 64 mg obden po dobu jednoho měsíce (viz. OPATŘENÍ : Neurologické/psychiatrické ).
U pediatrických pacientů se počáteční dávka triamcinolonu může lišit v závislosti na konkrétní léčené chorobě. Rozsah počátečních dávek je 0,11 až 1,6 mg/kg/den ve třech nebo čtyřech dílčích dávkách (3,2 až 48 mg/m² bsa/den).
Pro účely srovnání je níže uvedena ekvivalentní miligramová dávka různých glukokortikoidů:
Tyto dávkové vztahy platí pouze pro orální nebo intravenózní podávání těchto sloučenin. Když jsou tyto látky nebo jejich deriváty injikovány intramuskulárně nebo do kloubních prostor, jejich relativní vlastnosti se mohou značně změnit.
Charakteristický
Aristocort® Forte Parenteral je injekční suspenze triamcinolon diacetátu (40 mg/ml) suspendovaná ve vhodném vehikulu. Může být použito odpružení v plné síle. Lokálně před injekcí lze použít lokální ethylchloridový sprej.
Protože tento produkt byl navržen pro snadné podávání, lze použít jehlu s malým otvorem (ne menší než 23 gauge).
Intramuskulární
Ačkoli Aristocort® Forte Parenteral může být podáván intramuskulárně pro počáteční léčbu, většina lékařů dává přednost úpravě dávky perorálně, dokud není dosaženo adekvátní kontroly. Intramuskulární podávání poskytuje trvalý nebo depotní účinek, který lze použít k doplnění nebo nahrazení počáteční perorální terapie. Při intramuskulární terapii je umožněn větší dohled nad množstvím použitého steroidu u pacienta, který nedůsledně dodržuje orální dávkovací schéma. Při udržovací léčbě není odpověď mezi pacienty jednotná, a proto musí být dávka pro optimální kontrolu individualizována.
Průměrná dávka je 40 mg (1 ml) podávaná intramuskulárně jednou týdně u stavů, u kterých je žádoucí protizánětlivý účinek.
Obecně lze očekávat, že jednorázová parenterální dávka 4 až 7násobku perorální denní dávky bude kontrolovat pacienta od 4 do 7 dnů až do 3 až 4 týdnů. Dávkování by mělo být upraveno do bodu, kdy je dosaženo dostatečné, ale ne nezbytně úplné úlevy od příznaků.
Intraartikulární a intrasynoviální
Obvyklá dávka se pohybuje od 5 do 40 mg. Průměr pro koleno je například 25 mg. Délka účinku se pohybuje od jednoho týdne do 2 měsíců. Akutně zanícené klouby však mohou vyžadovat častější injekce.
Menší rozsah počátečních dávek injekční suspenze triamcinolon diacetátu může vyvolat požadovaný účinek, když je léčivo podáváno za účelem poskytnutí lokalizované koncentrace. Při podávání triamcinolon-diacetátu za tímto účelem je třeba pečlivě zvážit místo vpichu a objem injekce.
Konkrétní dávka závisí do značné míry na velikosti kloubu.
Přísná chirurgická asepse je povinná. Lékař by měl být obeznámen s anatomickými vztahy, jak je popsáno ve standardních učebnicích. Aristocort® Forte Parenteral lze použít v jakémkoli přístupném kloubu kromě meziobratlových. Obecně se intrasynoviální terapie doporučuje za následujících okolností:
Taková léčba by neměla být považována za léčbu, protože i když tato metoda zlepší kloubní symptomy, nevylučuje potřebu běžně používaných konvenčních opatření.
Předpokládá se, že infiltrace měkké tkáně lokálním anestetikem předchází intraartikulární injekci. Do kloubu lze vložit jehlu 24gauge nebo větší na suché injekční stříkačce a odsát přebytečnou tekutinu. Během prvních několika hodin po injekci může dojít k místnímu nepohodlí v kloubu, ale obvykle rychle následuje účinná úleva od bolesti a zlepšení místní funkce.
JAK DODÁVÁNO
Aristocort® Forte (injekční suspenze triamcinolon diacetátu), 40 mg/ml, parenterální, není určeno k intravenóznímu podání, dodává se následovně:
NDC 0781-3037-71 40 mg/ml (1 ml naplnit do 2 ml lahvičky), krabičky po 1 NDC 0781-3037-75 40 mg/ml (5 ml Naplňte 10 ml lahvičku), krabičky po 1
Chraňte před světlem.
NEZMRZŇUJTE
DOBŘE PROTŘEPAT
Skladujte při teplotě 20°-25°C (68°-77°F) [viz USP řízená pokojová teplota ].
Při zmrazení produktu dochází k nevratnému shlukování.
Vyrobeno v Kanadě: Sandoz Canada Inc. pro Sandoz Inc., Princeton, NJ 08540
VEDLEJŠÍ EFEKTY
(seřazeno abecedně, pod každou podsekcí)
Alergické reakce
Alergické nebo hypersenzitivní reakce, anafylaktoidní reakce, anafylaxe, angioedém.
Kardiovaskulární
Bradykardie, srdeční zástava, srdeční arytmie, zvětšení srdce, oběhový kolaps, městnavé srdeční selhání, tuková embolie, hypertenze, hypertrofická kardiomyopatie u předčasně narozených dětí, ruptura myokardu po nedávném infarktu myokardu (viz VAROVÁNÍ ), plicní edém, synkopa, tachykardie, tromboembolismus, tromboflebitida, vaskulitida.
Dermatologické
Akné, alergická dermatitida, kožní a podkožní atrofie, suchá šupinatá kůže, ekchymózy a petechie, otoky, erytém, hyperpigmentace, hypopigmentace, zhoršené hojení ran, zvýšené pocení, vyrážka, sterilní absces, strie, potlačené reakce na kožní testy, tenká křehká kůže, řídnutí vlasů na hlavě, kopřivka.
Endokrinní
Snížená sacharidová a glukózová tolerance, rozvoj cushingoidního stavu, glykosurie, hirsutismus, hypertrichóza, zvýšená potřeba inzulinu nebo perorálních hypoglykemik u diabetu, projevy latentního diabetes mellitus, menstruační nepravidelnosti, sekundární adrenokortikální a hypofýza nereagující (zejména ve stresu, např. při traumatu, operaci nebo nemoci), potlačení růstu u dětských pacientů.
Poruchy tekutin a elektrolytů
Městnavé srdeční selhání u citlivých pacientů, retence tekutin, hypokalemická alkalóza, ztráta draslíku, retence sodíku.
Gastrointestinální
Abdominální distenze, dysfunkce střev/močového měchýře (po intratekálním podání), zvýšení hladin jaterních enzymů v séru (obvykle reverzibilní po vysazení), hepatomegalie, zvýšená chuť k jídlu, nauzea, pankreatitida, peptický vřed s možnou perforací a krvácením, perforace tenkého a tlustého střeva (zejména u pacientů se zánětlivým onemocněním střev), ulcerózní ezofagitida.
Metabolický
Negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu bílkovin.
Muskuloskeletální
Aseptická nekróza hlavic femuru a humeru, kalcinóza (po intraartikulárním nebo intra-lezionálním použití), Charcot-like artropatie, ztráta svalové hmoty, svalová slabost, osteoporóza, patologické zlomeniny dlouhých kostí, postinjekční vzplanutí (po intraartikulárním použití ), steroidní myopatie, ruptura šlachy, kompresivní zlomeniny obratlů.
Neurologické/psychiatrické
Křeče, deprese, emoční nestabilita, euforie, bolest hlavy, zvýšený intrakraniální tlak s edémem papily (pseudotumor cerebri) obvykle po přerušení léčby, nespavost, změny nálad, neuritida, neuropatie, parestézie, změny osobnosti, psychické poruchy, vertigo. Po intratekálním podání se objevila arachnoiditida, meningitida, paraparéza/paraplegie a senzorické poruchy (viz VAROVÁNÍ : Neurologické ).
Oční
Exoftalmus, glaukom, zvýšený nitrooční tlak, zadní subkapsulární katarakta, vzácné případy slepoty spojené s periokulárními injekcemi.
jiný
Abnormální ukládání tuku, snížená odolnost vůči infekci, škytavka, zvýšená nebo snížená pohyblivost a počet spermií, infekce v místě vpichu po nesterilním podání (viz VAROVÁNÍ ), malátnost, měsíční obličej, přibírání na váze.
DROGOVÉ INTERAKCE
Aminoglutethimid
Aminoglutethimid může vést ke ztrátě suprese nadledvin vyvolané kortikosteroidy.
Amfotericin B injekční a činidla snižující draslík
Pokud jsou kortikosteroidy podávány současně s látkami snižujícími draslík (tj. amfotericin B, diuretika), pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich nevyvine hypokalemie. Byly hlášeny případy, kdy po současném užívání amfotericinu B a hydrokortizonu následovalo zvětšení srdce a městnavé srdeční selhání.
Antibiotika
Bylo hlášeno, že makrolidová antibiotika způsobují významný pokles clearance kortikosteroidů (viz DROGOVÉ INTERAKCE : Inhibitory jaterních enzymů ).
Anticholinesterázy
Současné užívání anticholinesteráz a kortikosteroidů může u pacientů s myasthenia gravis způsobit těžkou slabost. Pokud je to možné, anticholinesterázová léčiva by měla být vysazena alespoň 24 hodin před zahájením léčby kortikosteroidy.
Antikoagulancia, perorálně
Současné podávání kortikosteroidů a warfarinu obvykle vede k inhibici odpovědi na warfarin, i když existují některé protichůdné zprávy. Proto by měly být koagulační indexy často monitorovány, aby byl zachován požadovaný antikoagulační účinek.
Antidiabetika
Protože kortikosteroidy mohou zvyšovat koncentraci glukózy v krvi, může být nutné upravit dávkování antidiabetik.
Antituberkulární léky
Sérové koncentrace isoniazidu mohou být sníženy.
Cholestyramin
Cholestyramin může zvýšit clearance kortikosteroidů.
Cyklosporin
Při současném užívání cyklosporinu i kortikosteroidů se může objevit zvýšená aktivita. Při tomto souběžném užívání byly hlášeny křeče.
Digitalisové glykosidy
Pacienti užívající digitalisové glykosidy mohou mít zvýšené riziko arytmií v důsledku hypokalémie.
Estrogeny, včetně perorální antikoncepce
Estrogeny mohou snižovat jaterní metabolismus některých kortikosteroidů, a tím zvyšovat jejich účinek.
Induktory jaterních enzymů (např. barbituráty, fenytoin, karbamazepin, rifampin)
Léky, které indukují aktivitu enzymu cytochromu P450 3A4, mohou zvýšit metabolismus kortikosteroidů a vyžadují zvýšení dávky kortikosteroidu.
Inhibitory jaterních enzymů (např. ketokonazol, makrolidová antibiotika jako erythromycin a troleandomycin)
Léky, které inhibují aktivitu enzymu cytochromu P450 3A4, mohou vést ke zvýšení plazmatických koncentrací kortikosteroidů.
ketokonazol
Bylo hlášeno, že ketokonazol významně snižuje metabolismus určitých kortikosteroidů až o 60 %, což vede ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků kortikosteroidů.
Nesteroidní protizánětlivé látky (NSAID)
Současné užívání aspirinu (nebo jiných nesteroidních protizánětlivých látek) a kortikosteroidů zvyšuje riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků. Aspirin by měl být používán opatrně ve spojení s kortikosteroidy při hypoprotrombinémii. Clearance salicylátů může být zvýšena při současném užívání kortikosteroidů.
Kožní testy
Kortikosteroidy mohou potlačit reakce na kožní testy.
Vakcíny
Pacienti na prodloužené léčbě kortikosteroidy mohou vykazovat sníženou odpověď na toxoidy a živé nebo inaktivované vakcíny v důsledku inhibice protilátkové odpovědi. Kortikosteroidy mohou také potencovat replikaci některých organismů obsažených v živých atenuovaných vakcínách. Rutinní podávání vakcín nebo toxoidů by mělo být odloženo, dokud nebude léčba kortikosteroidy přerušena, pokud je to možné (viz VAROVÁNÍ : Očkování ).
VAROVÁNÍ
Závažné neurologické nežádoucí reakce s epidurálním podáním
Při epidurální injekci kortikosteroidů byly hlášeny závažné neurologické příhody, některé s následkem smrti. Mezi konkrétní hlášené příhody patří mimo jiné infarkt míchy, paraplegie, kvadruplegie, kortikální slepota a mrtvice. Tyto závažné neurologické příhody byly hlášeny s i bez použití skiaskopie. Bezpečnost a účinnost epidurálního podávání kortikosteroidů nebyla stanovena a kortikosteroidy nejsou pro toto použití schváleny
Všeobecné
Tento přípravek obsahuje benzylalkohol, který je při lokálním podání do nervové tkáně potenciálně toxický. Expozice nadměrnému množství benzylalkoholu byla spojena s toxicitou (hypotenze, metabolická acidóza), zejména u novorozenců, a zvýšeným výskytem kernikteru, zejména u malých předčasně narozených dětí. Vzácně byly hlášeny případy úmrtí, především u předčasně narozených dětí, spojených s expozicí nadměrnému množství benzylalkoholu. Podávání vysokých dávek léků obsahujících tento konzervant musí brát v úvahu celkové množství podaného benzylalkoholu. Množství benzylalkoholu, při kterém se může objevit toxicita, není známo. Pokud pacient vyžaduje vyšší než doporučené dávky nebo jiné léky obsahující tuto konzervační látku, musí lékař zvážit denní metabolickou zátěž benzylalkoholu z těchto kombinovaných zdrojů (viz. OPATŘENÍ : Pediatrické použití ).
Je důležité, aby během podávání přípravku Aristocort® Forte byla použita vhodná technika a aby bylo zajištěno správné umístění léku.
U pacientů léčených kortikosteroidy se vyskytly vzácné případy anafylaktoidních reakcí (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ).
Zvýšené dávkování rychle působících kortikosteroidů je indikováno u pacientů léčených kortikosteroidy, kteří jsou vystaveni jakémukoli neobvyklému stresu před, během a po stresové situaci.
Výsledky jedné multicentrické, randomizované, placebem kontrolované studie s methylprednisolon hemisukcinátem, IV kortikosteroidem, ukázaly zvýšení časné (po 2 týdnech) a pozdní (po 6 měsících) mortality u pacientů s kraniálním traumatem, u kterých bylo zjištěno, že nemají jiné jasné indikace pro léčbu kortikosteroidy. Vysoké dávky systémových kortikosteroidů, včetně přípravku Aristocort®, by se neměly používat k léčbě traumatického poranění mozku.
Kardio-renální
Průměrné a velké dávky kortikosteroidů mohou způsobit zvýšení krevního tlaku, zadržování solí a vody a zvýšené vylučování draslíku. U syntetických derivátů je výskyt těchto účinků méně pravděpodobný, kromě případů, kdy se používají ve velkých dávkách. Může být nezbytné dietní omezení soli a suplementace draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.
Literární zprávy naznačují zjevnou souvislost mezi užíváním kortikosteroidů a rupturou volné stěny levé komory po nedávném infarktu myokardu; proto by měla být léčba kortikosteroidy u těchto pacientů používána s velkou opatrností.
Endokrinní
Kortikosteroidy mohou způsobit reverzibilní supresi osy hypotalamus-hypofýza nadledvinky (HPA) s potenciálem insuficience glukokortikosteroidů po vysazení léčby. Sekundární adrenokortikální insuficience vyvolaná léky může být minimalizována postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto v jakékoli stresové situaci, ke které dojde během tohoto období, by měla být hormonální terapie znovu zahájena.
Metabolická clearance kortikosteroidů je snížena u pacientů s hypotyreózou a zvýšena u pacientů s hypertyreózou. Změny stavu štítné žlázy u pacienta mohou vyžadovat úpravu dávkování.
Infekce
Všeobecné
Pacienti, kteří užívají kortikosteroidy, jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Při použití kortikosteroidů může dojít ke snížení odolnosti a neschopnosti lokalizovat infekci. Infekce jakýmkoliv patogenem (virovým, bakteriálním, plísňovým, prvokovým nebo helmintickým) v jakékoli lokalizaci těla může být spojena s použitím samotných kortikosteroidů nebo v kombinaci s jinými imunosupresivy. Tyto infekce mohou být mírné, ale mohou být závažné a někdy smrtelné. Se zvyšujícími se dávkami kortikosteroidů se zvyšuje míra výskytu infekčních komplikací. Kortikosteroidy mohou také maskovat některé známky současné infekce.
Plísňové infekce
Kortikosteroidy mohou zhoršit systémové plísňové infekce, a proto by se v přítomnosti takových infekcí neměly používat, pokud nejsou nutné ke kontrole lékových reakcí. Byly hlášeny případy, kdy po současném užívání amfotericinu B a hydrokortizonu následovalo zvětšení srdce a městnavé srdeční selhání (viz OPATŘENÍ : DROGOVÉ INTERAKCE : Amfotericin B injekční a činidla snižující draslík ).
Speciální patogeny
Může být aktivováno latentní onemocnění nebo může dojít k exacerbaci interkurentních infekcí způsobených patogeny, včetně těch, které způsobují Améba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis, Toxoplasma.
U každého pacienta, který strávil čas v tropech nebo u každého pacienta s nevysvětlitelným průjmem, se doporučuje před zahájením léčby kortikosteroidy vyloučit latentní amebiázu nebo aktivní amebiázu.
Podobně by měly být kortikosteroidy používány s velkou opatrností u pacientů se známou nebo suspektní infestací Strongyloides (zánět červů). U takových pacientů může imunosuprese vyvolaná kortikosteroidy vést k hyperinfekci a šíření Strongyloides s rozšířenou migrací larev, často doprovázenou těžkou enterokolitidou a potenciálně fatální gramnegativní septikémií.
Kortikosteroidy by se neměly používat u cerebrální malárie.
Tuberkulóza
Použití kortikosteroidů u aktivní tuberkulózy by mělo být omezeno na případy fulminující nebo diseminované tuberkulózy, u kterých se kortikosteroidy používají k léčbě onemocnění ve spojení s vhodným antituberkulózním režimem.
Pokud jsou kortikosteroidy indikovány u pacientů s latentní tuberkulózou nebo tuberkulínovou reaktivitou, je nutné pečlivé sledování, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé léčby kortikosteroidy by tito pacienti měli dostávat chemoprofylaxi.
Očkování
Podání živých nebo živých, atenuovaných vakcín je kontraindikováno u pacientů užívajících imunosupresivní dávky kortikosteroidů. Mohou být podávány usmrcené nebo inaktivované vakcíny. Odpověď na takové vakcíny však nelze předvídat. Imunizační procedury mohou být provedeny u pacientů, kteří dostávají kortikosteroidy jako substituční terapii, např. pro Addisonovu chorobu.
Virové infekce
Plané neštovice a spalničky mohou mít závažnější až smrtelný průběh u dětských a dospělých pacientů užívajících kortikosteroidy. U pediatrických a dospělých pacientů, kteří neměli tato onemocnění, je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby se zabránilo expozici. Není také znám podíl základního onemocnění a/nebo předchozí léčby kortikosteroidy na riziku. Při kontaktu s planými neštovicemi může být indikována profylaxe imunoglobulinem proti varicella zoster (VZIG). Při expozici spalničkám může být indikována profylaxe imunoglobulinem (IG). (Vidět příslušné příbalové informace pro kompletní informace o předepisování VZIG a IG .) Pokud se objeví plané neštovice, je třeba zvážit léčbu antivirotiky.
Neurologické
Hlášení závažných nežádoucích účinků byla spojena s intratekální cestou podání (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE : Neurologické/psychiatrické ).
Oční
Použití kortikosteroidů může způsobit zadní subkapsulární kataraktu, glaukom s možným poškozením zrakových nervů a může zvýšit vznik sekundárních očních infekcí způsobených bakteriemi, houbami nebo viry. Použití systémových kortikosteroidů se při léčbě zánětu zrakového nervu nedoporučuje a může vést ke zvýšení rizika nových epizod. Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s očním herpes simplex kvůli možné perforaci rohovky. Kortikosteroidy by se neměly používat u aktivního očního herpes simplex.
OPATŘENÍ
Všeobecné
Tento produkt, stejně jako mnoho jiných steroidních přípravků, je citlivý na teplo. Proto by neměl být autoklávován, když je žádoucí sterilizovat vnější stranu lahvičky.
Ke kontrole léčeného stavu by měla být použita nejnižší možná dávka kortikosteroidu. Pokud je možné snížit dávku, mělo by být snižování postupné.
Vzhledem k tomu, že komplikace léčby glukokortikoidy jsou závislé na velikosti dávky a délce léčby, musí být v každém jednotlivém případě učiněno rozhodnutí o poměru rizika/přínosu, pokud jde o dávku a délku léčby a zda má být použita denní nebo intermitentní léčba. .
Kaposiho sarkom byl hlášen u pacientů léčených kortikosteroidy, nejčastěji pro chronické stavy. Vysazení kortikosteroidů může vést ke klinickému zlepšení.
Byla hlášena atrofie v místě injekce.
Kardio-renální
Vzhledem k tomu, že u pacientů užívajících kortikosteroidy může dojít k retenci sodíku s následným edémem a ztrátou draslíku, měla by být tato léčiva používána s opatrností u pacientů s městnavým srdečním selháním, hypertenzí nebo renální insuficiencí.
Endokrinní
Sekundární adrenokortikální insuficience vyvolaná léky může být minimalizována postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto v jakékoli stresové situaci, ke které dojde během tohoto období, by měla být hormonální terapie znovu zahájena. Protože může být narušena sekrece mineralokortikoidů, je třeba současně podávat sůl a/nebo mineralokortikoid.
Gastrointestinální
Steroidy by měly být používány s opatrností u aktivního nebo latentního peptického vředu, divertikulitidy, čerstvých střevních anastomóz a nespecifické ulcerózní kolitidy, protože mohou zvýšit riziko perforace.
Příznaky peritoneálního podráždění po perforaci gastrointestinálního traktu u pacientů užívajících kortikosteroidy mohou být minimální nebo mohou chybět.
pacientů s cirhózou dochází k zesílenému účinku v důsledku zvýšeného metabolismu kortikosteroidů.
Podání intraartikulárních a měkkých tkání
Intraartikulárně podané kortikosteroidy mohou být systémově absorbovány.
K vyloučení septického procesu je nutné vhodné vyšetření jakékoli přítomné kloubní tekutiny.
Výrazné zvýšení bolesti doprovázené lokálním otokem, další omezení hybnosti kloubů, horečka a malátnost svědčí pro septickou artritidu. Pokud se tato komplikace objeví a potvrdí se diagnóza sepse, je třeba zahájit vhodnou antimikrobiální léčbu.
Je třeba se vyhnout injekci steroidu do infikovaného místa. Lokální injekce steroidu do dříve infikovaného kloubu se obvykle nedoporučuje.
Muskuloskeletální
Kortikosteroidy snižují tvorbu kosti a zvyšují kostní resorpci jak svým účinkem na regulaci vápníku (tj. snížením absorpce a zvýšením vylučování), tak inhibicí funkce osteoblastů. To spolu se snížením proteinové matrice kosti sekundárním ke zvýšení katabolismu proteinů a sníženou produkcí pohlavních hormonů může vést k inhibici růstu kostí u pediatrických pacientů a rozvoji osteoporózy v jakémkoli věku. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientkám se zvýšeným rizikem osteoporózy (tj. ženám po menopauze) před zahájením léčby kortikosteroidy.
Neurologické/psychiatrické
Ačkoli kontrolované klinické studie prokázaly, že kortikosteroidy jsou účinné při urychlení vymizení akutních exacerbací roztroušené sklerózy, neukazují, že by ovlivnily konečný výsledek nebo přirozený průběh onemocnění. Studie ukazují, že k prokázání významného účinku jsou nutné relativně vysoké dávky kortikosteroidů. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)
Při použití vysokých dávek kortikosteroidů byla pozorována akutní myopatie, která se nejčastěji vyskytuje u pacientů s poruchami nervosvalového přenosu (např. myasthenia gravis) nebo u pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu neuromuskulárními blokátory (např. pankuronium). Tato akutní myopatie je generalizovaná, může zahrnovat oční a dýchací svaly a může vést ke kvadruparéze. Může dojít ke zvýšení kreatininkinázy. Klinické zlepšení nebo zotavení po vysazení kortikosteroidů může vyžadovat týdny až roky.
Při užívání kortikosteroidů se mohou objevit psychické poruchy, od euforie, nespavosti, změn nálad, změn osobnosti a těžké deprese až po upřímné psychotické projevy. Kortikosteroidy mohou také zhoršit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické sklony.
Oční
U některých jedinců se může zvýšit nitrooční tlak. Pokud léčba steroidy pokračuje déle než 6 týdnů, je třeba monitorovat nitrooční tlak.
Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti
Nebyly provedeny žádné adekvátní studie na zvířatech, které by určily, zda mají kortikosteroidy potenciál pro karcinogenezi nebo mutagenezi.
Steroidy mohou u některých pacientů zvýšit nebo snížit motilitu a počet spermií.
Těhotenství
Teratogenní účinky
Kategorie těhotenství C
Ukázalo se, že kortikosteroidy jsou u mnoha druhů teratogenní, pokud jsou podávány v dávkách ekvivalentních dávce pro člověka. Studie na zvířatech, ve kterých byly kortikosteroidy podávány březím myším, potkanům a králíkům, ukázaly zvýšený výskyt rozštěpů patra u potomků. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Kortikosteroidy by se měly během těhotenství používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Děti narozené matkám, které během těhotenství užívaly kortikosteroidy, by měly být pečlivě sledovány z hlediska známek hypoadrenalismu.
Kojící matky
Systémově podávané kortikosteroidy se objevují v lidském mléce a mohou potlačovat růst, interferovat s endogenní tvorbou kortikosteroidů nebo způsobit jiné nežádoucí účinky. Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků kortikosteroidů u kojených dětí by mělo být rozhodnuto, zda pokračovat v kojení nebo přerušit léčbu, přičemž je třeba vzít v úvahu důležitost léku pro matku.
Pediatrické použití
Tento produkt obsahuje benzylalkohol jako konzervační látku. Benzylalkohol, složka tohoto produktu, je spojován se závažnými nežádoucími účinky a smrtí, zejména u dětských pacientů. „syndrom lapání po dechu“ (charakterizovaný útlumem centrálního nervového systému, metabolickou acidózou, dýcháním po dechu a vysokými hladinami benzylalkoholu a jeho metabolitů v krvi a moči) je spojován s dávkami benzylalkoholu > 99 mg/kg/den u novorozenců a novorozenců s nízkou porodní hmotností. Další příznaky mohou zahrnovat postupné neurologické zhoršování, záchvaty, intrakraniální krvácení, hematologické abnormality, kožní poruchu, jaterní a renální selhání, hypotenzi, bradykardii a kardiovaskulární kolaps. Ačkoli normální terapeutické dávky tohoto produktu dodávají množství benzylalkoholu, která jsou podstatně nižší než ta, která jsou uváděna v souvislosti se „syndromem lapání po dechu“, není známo minimální množství benzylalkoholu, při kterém se může objevit toxicita. U předčasně narozených dětí a kojenců s nízkou porodní hmotností, stejně jako u pacientů užívajících vysoké dávky, je pravděpodobnější, že se u nich vyvine toxicita. Praktici, kteří podávají tento a další léky obsahující benzylalkohol, by měli zvážit kombinovanou denní metabolickou zátěž benzylalkoholu ze všech zdrojů.
Účinnost a bezpečnost kortikosteroidů u pediatrické populace je založena na dobře stanoveném průběhu účinku kortikosteroidů, který je podobný u pediatrické i dospělé populace. Publikované studie poskytují důkazy o účinnosti a bezpečnosti u dětských pacientů při léčbě nefrotického syndromu (> 2 roky věku) a agresivních lymfomů a leukémií (> 1 měsíc věku). Další indikace pro pediatrické použití kortikosteroidů, např. těžké astma a pískoty, jsou založeny na adekvátních a dobře kontrolovaných studiích provedených u dospělých, za předpokladu, že průběh onemocnění a jejich patofyziologie jsou v obou populacích považovány za v podstatě podobné.
Nežádoucí účinky kortikosteroidů u pediatrických pacientů jsou podobné jako u dospělých (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ). Stejně jako dospělí by i dětští pacienti měli být pečlivě sledováni s častým měřením krevního tlaku, hmotnosti, výšky, nitroočního tlaku a klinickým hodnocením přítomnosti infekce, psychosociálních poruch, tromboembolie, peptických vředů, katarakty a osteoporózy. Pediatričtí pacienti, kteří jsou léčeni kortikosteroidy jakýmkoli způsobem, včetně systémově podávaných kortikosteroidů, mohou zaznamenat snížení rychlosti růstu. Tento negativní vliv kortikosteroidů na růst byl pozorován při nízkých systémových dávkách a při absenci laboratorních důkazů suprese osy HPA (tj. stimulace kosyntropinem a bazální plazmatické hladiny kortizolu). Rychlost růstu proto může být citlivějším indikátorem systémové expozice kortikosteroidům u dětských pacientů než některé běžně používané testy funkce osy HPA. U pediatrických pacientů léčených kortikosteroidy by měl být sledován lineární růst a měly by být zváženy potenciální růstové účinky prodloužené léčby oproti získaným klinickým přínosům a dostupnosti alternativních léčebných postupů. Aby se minimalizovaly potenciální účinky kortikosteroidů na růst, u pediatrických pacientů by měla být titrována na nejnižší účinnou dávku.
Geriatrické použití
Klinické studie nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.
PŘEDÁVKOVAT
Léčba akutního předávkování je podpůrná a symptomatická terapie. Při chronickém předávkování při těžkém onemocnění vyžadujícím nepřetržitou léčbu steroidy lze dávku kortikosteroidu snížit pouze dočasně nebo lze zavést léčbu obden.
KONTRAINDIKACE
Aristocort® Forte je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na kteroukoli složku tohoto přípravku.
Intramuskulární kortikosteroidní přípravky jsou kontraindikovány u idiopatické trombocytopenické purpury.
Aristocort® Forte je kontraindikován pro intratekální podání. S tímto způsobem podání byly spojeny zprávy o závažných zdravotních příhodách.
Arisotcort Forte je kontraindikován pro použití u předčasně narozených dětí, protože přípravek obsahuje benzylalkohol (viz VAROVÁNÍ a OPATŘENÍ : Pediatrické použití ).
Arisotcort Forte je kontraindikován u systémových plísňových infekcí, s výjimkou podání jako intraartikulární injekce pro lokalizované kloubní stavy (viz VAROVÁNÍ : Infekce : Plísňové infekce ).
KLINICKÁ FARMAKOLOGIE
Glukokortikoidy, přirozeně se vyskytující a syntetické, jsou adrenokortikální steroidy, které se snadno adsorbují z gastrointestinálního traktu.
Přirozeně se vyskytující glukokortikoidy (hydrokortison a kortizon), které mají rovněž vlastnosti zadržující sůl, se používají jako substituční terapie u stavů adrenokortikální nedostatečnosti. Jejich syntetické analogy se používají především pro své protizánětlivé účinky při poruchách mnoha orgánových systémů.
Triamcinolon diacetát v podstatě postrádá mineralokortikoidní aktivitu, je-li podáván v terapeutických dávkách, způsobuje malou nebo žádnou retenci sodíku s minimálním nebo žádným vylučováním draslíku.
INFORMACE PRO PACIENTA
Pacienti by měli být varováni, aby nepřerušovali užívání kortikosteroidů náhle nebo bez lékařského dohledu, aby informovali všechny ošetřující lékaře, že užívají kortikosteroidy, a aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví horečka nebo jiné známky infekce.
Osoby, které užívají kortikosteroidy, by měly být varovány, aby se vyhnuly kontaktu s planými neštovicemi nebo spalničkami. Pacienti by měli být také upozorněni, že pokud jsou vystaveni, měli by neprodleně vyhledat lékařskou pomoc.