Astelin 10ml Azelastine Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Astelin 10ml a jak se používá?

Astelin je lék na předpis používaný k léčbě příznaků kýchání, rýmy nebo ucpaného nosu (rhinitis) způsobených sezónními alergiemi. Astelin lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Astelin patří do třídy léků nazývaných alergie, intranazální; Antihistaminika, intranazálně.

Není známo, zda je přípravek Astelin bezpečný a účinný u dětí mladších 5 let.

Jaké jsou možné vedlejší účinky přípravku Astelin 10ml?

Astelin 10 ml může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

• kopřivka,
• potíže s dýcháním a
• otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Astelin patří:

• hořkou chuť v ústech,
• ospalost,
• únava,
• bolest hlavy,
• závrať,
• kýchání,
• podráždění nosu,
• krvácení z nosu,
• nevolnost,
• sucho v ústech a
• přibývání na váze

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

Toto nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Astelin. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

Astelin (azelastin hydrochlorid) nosní sprej, 137 mikrogramů (mcg), je antihistaminikum formulované jako odměřený roztok ve spreji pro intranazální podání. Azelastin hydrochlorid se vyskytuje jako bílý krystalický prášek téměř bez zápachu s hořkou chutí. Má molekulovou hmotnost 418,37. Je mírně rozpustný ve vodě, methanolu a propylenglykolu a mírně rozpustný v ethanolu, oktanolu a glycerinu. Má teplotu tání asi 225 °C a pH nasyceného roztoku je mezi 5,0 a 5,4. Jeho chemický název je (±)-1-(2H)-ftalazinon,4-[(4chlorfenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochlorid. Jeho molekulární vzorec je C22H24ClN3O•HCl s následující chemickou strukturou:

Astelin 10ml nosní sprej obsahuje 0,1% azelastin hydrochlorid ve vodném roztoku o pH 6,8 ± 0,3. Obsahuje také benzalkoniumchlorid (125 mcg/ml), edetát disodný, hypromelózu, kyselinu citrónovou, hydrogenfosforečnan sodný, chlorid sodný a čištěnou vodu.

Po základním nátěru [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ], každý odměřený sprej dodá střední objem 0,137 ml obsahující 137 mcg azelastin hydrochloridu (ekvivalent 125 mcg báze azelastin). Láhev může dodat 200 dávkovaných sprejů.

INDIKACE

Astelin nosní sprej je indikován k léčbě příznaků sezónní alergické rýmy u dospělých a dětských pacientů ve věku 5 let a starších a k léčbě příznaků vazomotorické rýmy u dospělých a dospívajících pacientů ve věku 12 let a starších.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Sezónní alergická rýma

Doporučená dávka přípravku Astelin 10 ml nosní sprej u dospělých a dospívajících pacientů ve věku 12 let a starších se sezónní alergickou rýmou je jeden nebo dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně. Doporučená dávka přípravku Astelin 10 ml nosní sprej u pediatrických pacientů ve věku 5 až 11 let je jeden vstřik do každé nosní dírky dvakrát denně.

Vazomotorická rýma

Doporučená dávka přípravku Astelin 10 ml nosní sprej u dospělých a dospívajících pacientů ve věku 12 let a starších s vazomotorickou rýmou jsou dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně.

Důležité pokyny pro administraci

Astelin 10ml nosní sprej podávejte pouze intranazální cestou.

Základní nátěr: Naplňte nosní sprej Astelin 10 ml před prvním použitím uvolněním 4 střiků nebo dokud se neobjeví jemná mlha. Pokud jste nosní sprej Astelin 10 ml nepoužívali po dobu 3 nebo více dnů, opakujte 2 vstřiky nebo dokud se neobjeví jemná mlha. Nestříkejte Astelin 10ml nosní sprej do očí.

JAK DODÁVÁNO

Dávkové formy A Síly

Astelin 10ml nosní sprej je roztok ve spreji do nosu. Každý nástřik nosního spreje Astelin dodá objem 0,137 ml roztoku obsahujícího 137 mcg azelastin hydrochloridu.

Skladování A Manipulace

Astelin (azelastin hydrochlorid) nosní sprej, 137 mcg je dodáván jako 30ml balení ( NDC 0037-0241-30) dodávající 200 odměřených sprejů v láhvi z polyethylenu s vysokou hustotou (HDPE) vybavené dávkovací sprejovou pumpou. Jednotka sprejového čerpadla se skládá z nosního sprejového čerpadla vybaveného modrým bezpečnostním klipem a modrým plastovým protiprachovým krytem. Čistý obsah lahvičky je 30 ml (čistá hmotnost 30 g roztoku). Každá lahvička obsahuje 30 mg (1 mg/ml) azelastin-hydrochloridu. Po základním nátěru [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ], každý sprej dodává jemnou mlhu obsahující střední objem 0,137 ml roztoku obsahujícího 137 mcg azelastin hydrochloridu. Správné množství léku v každém spreji nelze zaručit před prvním naplněním a po použití 200 vstřiků, i když lahvička není zcela prázdná. Lahvička by měla být zlikvidována po použití 200 vstřiků. Astelin nosní sprej by neměl být používán po uplynutí doby použitelnosti „EXP“ vytištěné na štítku léku a krabičce.

Úložný prostor

Skladujte při kontrolované pokojové teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F). Chraňte před mrazem.

Výrobce: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revize: 10/2014

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Použití Astelin 10 ml nosního spreje bylo spojeno s ospalostí [viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].

Zkušenosti z klinických studií

Vzhledem k tomu, že klinické studie jsou prováděny za velmi odlišných podmínek, nelze míry nežádoucích reakcí pozorované v klinických studiích léku přímo srovnávat s mírami v klinických studiích jiného léku a nemusí odrážet míry pozorované v praxi.

Sezónní alergická rýma

Astelin 10ml nosní sprej Dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně

Informace o nežádoucích zkušenostech pro Astelin 10ml nosní sprej pochází ze šesti placebem a aktivní látkou kontrolovaných, 2denních až 8týdenních klinických studií, které zahrnovaly 391 pacientů ve věku 12 let a starších se sezónní alergickou rýmou, kteří dostávali Astelin 10ml nosní sprej v dávce 2 vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně. V placebem kontrolovaných studiích účinnosti byla incidence přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků u pacientů užívajících nosní sprej Astelin a vehikulum placebo 2,2 % a 2,8 %.

Tabulka 1 obsahuje nežádoucí účinky, které byly hlášeny s frekvencí ≥ 2 % v léčebné skupině Astelin 10 ml nosní sprej 2 vstřiky do nosní dírky dvakrát denně a častěji než placebo.

Astelin 10 ml nosní sprej Jeden vstřik do každé nosní dírky dvakrát denně

Informace o nežádoucích zkušenostech pro Astelin 10 ml nosní sprej v dávce jeden vstřik do každé nosní dírky dvakrát denně pochází ze dvou placebem kontrolovaných 2týdenních klinických studií, které zahrnovaly 276 pacientů ve věku 12 let a starších se sezónní alergickou rýmou. Incidence přerušení léčby z důvodu nežádoucích reakcí u pacientů užívajících Astelin 10 ml nosní sprej a vehikulum placebo byla 0,0 % a 0,8 %, v tomto pořadí. Hořká chuť byla hlášena u 8,3 % pacientů ve srovnání s žádným ve skupině s placebem. Somnolence byla hlášena u 0,4 % pacientů ve srovnání s žádným ve skupině s placebem.

Celkem 176 pacientů ve věku 5 až 11 let bylo vystaveno nosnímu spreji Astelin 10 ml v dávce 1 vstřik do každé nosní dírky dvakrát denně ve 3 placebem kontrolovaných studiích. V těchto studiích se nežádoucí účinky, které se vyskytovaly častěji u pacientů léčených Astelinem 10ml nosním sprejem než placebem a které nebyly uvedeny ve výše uvedené tabulce nežádoucích účinků pro dospělé, zahrnovaly rýmu/příznaky nachlazení (17,0 % vs. 9,5 %), kašel ( 11,4 % vs. 8,3 %), zánět spojivek (5,1 % vs. 1,8 %) a astma (4,5 % vs. 4,1 %).

Nežádoucí účinky

Následující reakce byly pozorovány zřídka (

Kardiovaskulární: návaly horka, hypertenze, tachykardie.

Dermatologické: kontaktní dermatitida, ekzém, infekce vlasů a folikulů, furunkulóza, tržné rány na kůži.

Zažívací: zácpa, gastroenteritida, glositida, ulcerózní stomatitida, zvracení, zvýšená SGPT, aftózní stomatitida, průjem, bolest zubů.

Metabolické a nutriční: zvýšená chuť k jídlu.

Muskuloskeletální: myalgie, temporomandibulární luxace, revmatoidní artritida.

Neurologický: hyperkineze, hypoestézie, vertigo.

Psychologický: úzkost, depersonalizace, deprese, nervozita, poruchy spánku, abnormální myšlení. Respirační: bronchospasmus, kašel, pálení v krku, laryngitida, bronchitida, sucho v krku, noční dušnost, nazofaryngitida, ucpaný nos, faryngolaryngeální bolest, sinusitida, suchost nosu, hypersekrece vedlejších nosních dutin, pokapání z nosu.

Speciální smysly: konjunktivitida, oční abnormality, bolest oka, slzení, ztráta chuti.

Urogenitální: albuminurie, amenorea, bolest prsou, hematurie, zvýšená frekvence močení.

Celé tělo: alergická reakce, bolest zad, herpes simplex, virová infekce, malátnost, bolest končetin, bolest břicha, pyrexie.

Vazomotorická rýma

Informace o nežádoucích zkušenostech s Astelin nosním sprejem jsou odvozeny ze dvou placebem kontrolovaných klinických studií, které zahrnovaly 216 pacientů ve věku 12 let a starších s vazomotorickou rýmou, kteří dostávali Astelin nosní sprej v dávce 2 vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně po dobu až 28 dnů. Výskyt přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků u pacientů užívajících nosní sprej Astelin a placebo s vehikulem byl 2,8 % a 2,9 %.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny s frekvencí ≥ 2 % ve skupině léčené Astelinem nosním sprejem a častěji než placebo.

Reakce pozorované zřídka (

kontrolovaných studiích zahrnujících nosní a perorální lékové formy azelastin-hydrochloridu byly vzácné případy zvýšení jaterních transamináz.

Postmarketingové zkušenosti

Během postregistračního používání Astelin 10ml nosního spreje byly zjištěny následující nežádoucí účinky. Protože jsou tyto reakce hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo stanovit příčinnou souvislost s expozicí léku. Mezi hlášené nežádoucí účinky patří: anafylaxe, podráždění v místě aplikace, fibrilace síní, bolest na hrudi, zmatenost, dušnost, otok obličeje, mimovolní svalové kontrakce, vředy v nose, bušení srdce, parestézie, parosmie, pruritus, vyrážka, porucha nebo ztráta čichu a/ nebo chuť, tolerance, retence moči, abnormální vidění a xeroftalmie.

DROGOVÉ INTERAKCE

Depresiva centrálního nervového systému

Je třeba se vyhnout současnému užívání nosního spreje Astelin s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, protože může dojít ke snížení bdělosti a zhoršení výkonnosti centrálního nervového systému (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].

VAROVÁNÍ

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

OPATŘENÍ

Ospalost v činnostech vyžadujících duševní bdělost

V klinických studiích byl u některých pacientů užívajících Astelin 10ml nosní sprej hlášen výskyt somnolence [viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ]. Pacienti by měli být po podání Astelin 10ml nosního spreje varováni před prováděním nebezpečných povolání vyžadujících úplnou duševní bdělost a motorickou koordinaci, jako je obsluha strojů nebo řízení motorového vozidla. Je třeba se vyvarovat současného užívání Astelin 10 ml nosního spreje s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, protože může dojít k dalšímu snížení bdělosti a dalšímu zhoršení výkonnosti centrálního nervového systému (viz DROGOVÉ INTERAKCE ].

Informace pro pacienty

Vidět Označení pacienta schválené FDA (INFORMACE PRO PACIENTA a návod k použití).

Činnosti vyžadující duševní bdělost

U některých pacientů užívajících Astelin 10ml nosní sprej byla hlášena somnolence. Varujte pacienty před zapojením se do nebezpečných povolání vyžadujících úplnou duševní bdělost a motorickou koordinaci, jako je řízení nebo obsluha strojů po podání nosního spreje Astelin (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].

Současné užívání alkoholu a jiných látek tlumících centrální nervový systém

Poučte pacienty, aby se vyvarovali současného užívání nosního spreje Astelin s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, protože může dojít k dalšímu snížení bdělosti a dalšímu zhoršení výkonnosti centrálního nervového systému (viz VAROVÁNÍ A BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ ].

Časté nežádoucí účinky

Informujte pacienty, že léčba přípravkem Astelin 10ml nosní sprej může vést k nežádoucím reakcím, které zahrnují hořkou chuť, bolest hlavy, ospalost, dysestézii, rýmu, pálení nosu, faryngitidu, epistaxi, sinusitidu, záchvatovité kýchání, nevolnost, sucho v ústech, únavu, závratě, a zvýšení hmotnosti [viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ].

Základní nátěr

Poučte pacienty, aby naplnili pumpu před prvním použitím a když Astelin nosní sprej nebyl používán po dobu 3 nebo více dnů [viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ].

Udržujte sprej mimo oči

Poučte pacienty, aby si nestříkali Astelin 10ml nosní sprej do očí.

Uchovávejte mimo dosah dětí

Poučte pacienty, aby nosní sprej Astelin 10 ml uchovávali mimo dosah dětí. Pokud dítě náhodně požije nosní sprej Astelin 10 ml, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc nebo zavolejte toxikologické centrum.

Neklinická toxikologie

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti

Ve dvouletých studiích kancerogenity na potkanech a myších nevykazoval azelastin-hydrochlorid při perorálních dávkách do 30 mg/kg a 25 mg/kg důkazy o karcinogenitě. Tyto dávky byly přibližně 150 a 60krát vyšší než maximální doporučená denní intranazální dávka u člověka [MRHDID] na základě mg/m².

Azelastin hydrochlorid nevykazoval žádné genotoxické účinky v Amesově testu, testu opravy DNA, testu přímé mutace myšího lymfomu, testu mikrojader u myší nebo testu chromozomálních aberací v kostní dřeni potkana.

Studie reprodukce a fertility u potkanů neprokázaly žádné účinky na samčí nebo samičí fertilitu při perorálních dávkách až do 30 mg/kg (přibližně 150násobek MRHDID u dospělých na základě mg/m²). Při dávce 68,6 mg/kg (přibližně 340násobek MRHDID na základě mg/m²) se prodloužila doba trvání estrálních cyklů a snížila se kopulační aktivita a počet těhotenství. Snížil se počet žlutých tělísek a implantací; preimplantační ztráta však nebyla zvýšena.

Použití u konkrétních populací

Těhotenství

Kategorie těhotenství C

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie u těhotných žen. Bylo prokázáno, že azelastin-hydrochlorid způsobuje vývojovou toxicitu u myší, potkanů a králíků. Astelin 10ml nosní sprej by měl být používán během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Teratogenní účinky

myší způsobil azelastin hydrochlorid smrt embrya a plodu, malformace (rozštěp patra; krátký nebo chybějící ocas; srostlá, chybějící nebo rozvětvená žebra), opožděnou osifikaci a snížení hmotnosti plodu přibližně na 170násobek maximální doporučené denní intranazální dávky u člověka (MRHDID) u dospělých (na základě mg/m² při perorální dávce 68,6 mg/kg/den pro matku, která také způsobila toxicitu pro matku, o čemž svědčí snížená tělesná hmotnost). U myší při přibližně 7násobku MRHDID u dospělých (na základě mg/m² při perorální dávce 3 mg/kg/den pro matku) se u myší nevyskytly žádné účinky na plod ani na matku.

potkanů způsoboval azelastin-hydrochlorid malformace (oligo- a brachydaktylie), opožděnou osifikaci a změny skeletu, při absenci mateřské toxicity, přibližně 150krát vyšší než MRHDID u dospělých (na základě mg/m² při perorální dávce 30 mg pro matku /kg/den). Azelastin hydrochlorid způsobil smrt embrya a plodu a snížil hmotnost plodu a závažnou toxicitu pro matku přibližně 340krát vyšší než MRHDID (na základě mg/m² při perorální dávce 68,6 mg/kg/den pro matku). Při přibližně 15násobku MRHDID (na základě mg/m² při perorální dávce 2 mg/kg/den pro matku) se nevyskytly ani účinky na plod, ani na matku.

U králíků způsobil azelastin-hydrochlorid potrat, opožděnou osifikaci a snížení hmotnosti plodu a závažnou toxicitu pro matku přibližně 300krát vyšší než MRHDID u dospělých (na základě mg/m² při perorální dávce 30 mg/kg/den pro matku). Při přibližně trojnásobku MRHDID (na základě mg/m² při perorální dávce 0,3 mg/kg/den pro matku) se nevyskytly ani účinky na plod, ani na matku.

Kojící matky

Není známo, zda se azelastin-hydrochlorid vylučuje do lidského mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do lidského mléka, je třeba postupovat opatrně, když je Astelin 10 ml nosní sprej podáván kojící ženě.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost Astelin nosního spreje pro léčbu příznaků sezónní alergické rýmy byla stanovena u pacientů ve věku 5 let a starších (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE a Klinické studie ]. Bezpečnost a účinnost Astelin nosního spreje pro léčbu vazomotorické rinitidy byla stanovena u pacientů ve věku 12 let a starších (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE a Klinické studie ]. Bezpečnost a účinnost přípravku Astelin nosní sprej u pediatrických pacientů mladších 5 let se sezónní alergickou rýmou a u pediatrických pacientů mladších 12 let s vazomotorickou rýmou nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie Astelin 10 ml nosní sprej nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a více, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších pacientů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.

PŘEDÁVKOVAT

Nebylo hlášeno žádné předávkování nosním sprejem Astelin. Akutní předávkování touto lékovou formou u dospělých pravděpodobně nepovede ke klinicky významným nežádoucím reakcím, kromě zvýšené ospalosti, protože jedna lahvička Astelin nosního spreje obsahuje 30 mg azelastin hydrochloridu. Klinické studie u dospělých s jednorázovými dávkami perorální formy azelastin-hydrochloridu (až 16 mg) nevedly ke zvýšenému výskytu závažných nežádoucích účinků. Pokud dojde k předávkování, je třeba použít obecná podpůrná opatření. Není známo žádné antidotum Astelin 10ml nosní sprej. Perorální požití antihistaminik může u malých dětí způsobit vážné nežádoucí účinky. Astelin nosní sprej by proto měl být uchováván mimo dosah dětí.

KONTRAINDIKACE

Žádný.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Mechanismus působení

Azelastin hydrochlorid, derivát ftalazinonu, vykazuje aktivitu antagonisty histaminového H1-receptoru v izolovaných tkáních, zvířecích modelech au lidí. Astelin nosní sprej se podává jako racemická směs bez rozdílu ve farmakologické aktivitě zaznamenaného mezi enantiomery ve studiích in vitro. Hlavní metabolit, desmethylazelastin, má rovněž antagonistickou aktivitu vůči H1-receptoru.

Farmakodynamika

Elektrofyziologie srdce

V placebem kontrolované studii (95 subjektů s alergickou rýmou) nebyl prokázán účinek přípravku Astelin 10 ml nosní sprej (2 vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně po dobu 56 dnů) na srdeční repolarizaci reprezentovanou korigovaným QT intervalem (QTc). elektrokardiogramu. Po opakovaném perorálním podání azelastinu 4 mg nebo 8 mg dvakrát denně byla průměrná změna QTc 7,2 ms, respektive 3,6 ms.

Byly provedeny interakční studie zkoumající srdeční repolarizační účinky souběžně podávaného perorálního azelastin-hydrochloridu a erythromycinu nebo ketokonazolu. Tyto léky neměly na základě analýzy sériových elektrokardiogramů žádný vliv na QTc. V dávce přibližně 8násobku maximální doporučené dávky azelastin-hydrochlorid neprodlužuje QTc interval v žádné klinicky významné míře.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po intranazálním podání je systémová biologická dostupnost azelastin-hydrochloridu přibližně 40 %. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo za 23 hodin.

Azelastin hydrochlorid podávaný intranazálně v dávkách vyšších než dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně po dobu 29 dnů vedl k většímu než proporcionálnímu zvýšení Cmax a plochy pod křivkou (AUC) pro azelastin.

Rozdělení

Na základě intravenózního a perorálního podání je distribuční objem v ustáleném stavu 14,5 l/kg. In vitro studie s lidskou plazmou naznačují, že vazba azelastinu na plazmatické proteiny a jeho metabolitu, desmethylazelastinu, je přibližně 88 %, respektive 97 %.

Metabolismus

Azelastin je oxidativně metabolizován na hlavní aktivní metabolit, desmethylazelastin, enzymovým systémem cytochromu P450. Specifické izoformy P450 odpovědné za biotransformaci azelastinu nebyly identifikovány. Po intranazálním podání hydrochloridu azelastinu do ustáleného stavu se plazmatické koncentrace desmethylazelastinu pohybují v rozmezí 20–50 % koncentrací azelastinu. Omezené údaje naznačují, že profil metabolitů je podobný, když je azelastin-hydrochlorid podáván intranazální nebo perorální cestou.

Odstranění

Na základě intravenózního a perorálního podání je poločas eliminace 22 hodin a plazmatická clearance 0,5 l/h/kg. Přibližně 75 % perorální dávky radioaktivně značeného hydrochloridu azelastinu bylo vyloučeno stolicí a méně než 10 % jako nezměněný azelastin.

Zvláštní populace

Poškození jater: Po perorálním podání nebyly farmakokinetické parametry ovlivněny poruchou funkce jater.

Renální poškození: Na základě studií s perorálním podáním jedné dávky vedla renální insuficience (clearance kreatininu

Stáří: Po perorálním podání nebyly farmakokinetické parametry ovlivněny věkem.

Rod: Po perorálním podání nebyly farmakokinetické parametry ovlivněny pohlavím.

Závod: Vliv rasy nebyl hodnocen.

Lékové interakce

Erythromycin: Při současném podávání perorálně podávaného azelastinu (4 mg dvakrát denně) s erytromycinem (500 mg třikrát denně po dobu 7 dnů) nebyla pozorována žádná významná farmakokinetická interakce. V této studii vedlo společné podávání perorálně podávaného azelastinu s erythromycinem k Cmax 5,36 ± 2,6 ng/ml a AUC 49,7 ± 24 ng•h/ml pro azelastin, zatímco podávání samotného azelastinu vedlo k Cmax 5,57 ± 2 ng/ml a AUC 48,4 ± 24 ng•h/ml pro azelastin.

Cimetidin a ranitidin: Ve studii lékových interakcí s opakovanými dávkami v ustáleném stavu u zdravých subjektů zvýšil cimetidin (400 mg dvakrát denně) průměrnou koncentraci azelastinu (4 mg dvakrát denně) po perorálním podání přibližně o 65 %. Při současném podávání perorálně podávaného azelastinu (4 mg dvakrát denně) s ranitidin-hydrochloridem (150 mg dvakrát denně) nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce. Perorální současné podávání azelastinu s ranitidinem vedlo k Cmax 8,89 ± 3,28 ng/ml a AUC 88,22 ± 40,43 ng•h/ml pro azelastin, zatímco azelastin, když byl podáván samostatně, vedl k Cmax 7,83 ± 4,06 a AUCng 80,09 ± 43,55 ng•h/ml pro azelastin.

teofylin: Při současném podávání perorální dávky 4 mg azelastin-hydrochloridu dvakrát denně a theofylinu 300 mg nebo 400 mg dvakrát denně nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické interakce.

Klinické studie

Sezónní alergická rýma

Dva vstřiky do nosní dírky dvakrát denně

Účinnost a bezpečnost Astelin Nasal Spray byla hodnocena ve třech placebem kontrolovaných klinických studiích Astelin Nasal Spray zahrnujících 322 pacientů se sezónní alergickou rýmou, kteří dostávali dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně po dobu až 4 týdnů. Tyto studie zahrnovaly 55 pediatrických pacientů ve věku 12 až 16 let. Hodnocení účinnosti bylo založeno na 12hodinovém reflektivním komplexu celkových příznaků (TSC) a komplexu hlavních příznaků (MSC). MSC byla vypočtena jako průměr jednotlivých příznaků smrkání z nosu, kýchání, výtoku z nosu/šňupání, svědění nosu a slzení, jak bylo hodnoceno pacienty na kategoriální škále 0-5. Astelin nosní sprej dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně prokázal větší pokles MSC než placebo (tabulka 3).

Ve studiích s rozsahem dávek vedlo podávání Astelin 10 ml nosního spreje dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně ke statisticky významnému snížení symptomů ve srovnání s placebem s fyziologickým roztokem během 3 hodin po počáteční dávce a přetrvávalo během 12hodinového dávkovacího intervalu.

Jeden střik do každé nosní dírky dvakrát denně

Účinnost a bezpečnost přípravku Astelin 10 ml nosní sprej byla hodnocena ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích nosního spreje Astelin zahrnujících 275 pacientů se sezónní alergickou rýmou, kteří dostávali jeden vstřik do každé nosní dírky dvakrát denně po dobu až 2 týdnů. Hodnocení účinnosti bylo založeno na 12hodinovém reflektivním celkovém skóre nosních příznaků [rTNSS]. rTNSS se vypočítá jako součet skóre pacientů čtyř individuálních nosních symptomů (rýma, kýchání, svědění nosu a nazální kongesce) hodnocené pacienty na kategoriální škále 0-3. Primárním cílovým parametrem účinnosti byla změna rTNSS z výchozího stavu na den 14. Průměrná změna od výchozí hodnoty v rTNSS byla větší u pacientů užívajících Astelin 10 ml nosní sprej jeden vstřik do nosní dírky dvakrát denně než u pacientů užívajících placebo (tabulka 4).

Dvoutýdenní studie porovnávající účinnost (a bezpečnost) Astelin 10 ml nosního spreje dva vstřiky do nosní dírky dvakrát denně oproti jednomu vstřiku do nosní dírky dvakrát denně nebyly provedeny.

Vazomotorická rýma

Účinnost a bezpečnost přípravku Astelin 10 ml nosní sprej byla hodnocena ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích nosního spreje Astelin zahrnujících 216 pacientů s vazomotorickou rýmou, kteří dostávali dva vstřiky do každé nosní dírky dvakrát denně po dobu až 4 týdnů. Tito pacienti měli vazomotorickou rinitidu po dobu nejméně jednoho roku, negativní kožní testy na vnitřní a venkovní aeroalergeny, negativní nosní stěr na eozinofily a negativní rentgenové snímky dutin. Astelin nosní sprej prokázal významně větší snížení komplexu symptomů skládajícího se z výtoku z nosu, kapání z nosu, ucpaného nosu a kýchání ve srovnání s placebem.

INFORMACE PRO PACIENTA

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastin hydrochlorid) nosní sprej

Co je Astelin nosní sprej?

• Astelin 10ml nosní sprej je lék na předpis používaný k léčbě příznaků sezónní alergické rýmy u lidí ve věku 5 let a starších a vazomotorické rýmy u lidí ve věku 12 let a starších.
• Astelin nosní sprej může pomoci snížit vaše nosní příznaky včetně ucpaného nosu, rýmy, svědění a kýchání.

Není známo, zda je Astelin 10ml nosní sprej bezpečný a účinný u dětí se sezónní alergickou rýmou do 5 let nebo u dětí s vazomotorickou rýmou do 12 let.

Co bych měl říci svému poskytovateli zdravotní péče před použitím nosního spreje Astelin?

Před použitím nosního spreje Astelin 10 ml informujte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud:

• alergický na kteroukoli složku Astelin nosního spreje. Úplný seznam složek nosního spreje Astelin najdete na konci této příbalové informace.
• těhotná nebo plánujete otěhotnět. Není známo, zda Astelin nosní sprej poškodí vaše nenarozené dítě.
• kojit, nebo kojit plánovat. Není známo, zda Astelin 10 ml nosní sprej přechází do vašeho mateřského mléka. Vy a váš poskytovatel zdravotní péče byste se měli rozhodnout, zda budete používat Astelin 10ml nosní sprej, pokud plánujete kojit.

Informujte svého poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně léků na předpis a volně prodejných léků, vitamínů a bylinných doplňků. Astelin nosní sprej a jiné léky se mohou navzájem ovlivňovat a způsobovat nežádoucí účinky.

Jak mám používat Astelin 10ml nosní sprej?

• Přečtěte si návod k použití na konci této příbalové informace, kde najdete informace o správném způsobu použití nosního spreje Astelin 10 ml.
• Nastříkejte Astelin 10ml nosní sprej pouze do nosu. Nestříkejte jej do očí nebo úst.
• Používejte nosní sprej Astelin přesně tak, jak vám řekl váš poskytovatel zdravotní péče.
• Nepoužívejte více, než vám říká váš poskytovatel zdravotní péče.
• Po použití 200 vstřiků vyhoďte lahvičku s nosním sprejem Astelin 10 ml. I když lahvička nemusí být úplně prázdná, nemusíte dostat správnou dávku léku.
• Pokud použijete příliš mnoho nebo pokud dítě náhodně spolkne nosní sprej Astelin, zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo okamžitě jděte na pohotovost v nejbližší nemocnici.

Čemu se mám vyhnout při používání nosního spreje Astelin 10ml?

Astelin nosní sprej může způsobit ospalost:

• Ne řídit, obsluhovat stroje nebo dělat jiné nebezpečné činnosti, dokud nezjistíte, jak na vás Astelin 10ml nosní sprej působí.
• Ne pijte alkohol nebo užívejte jiné léky, které mohou způsobit ospalost při používání nosního spreje Astelin. Může to zhoršit vaši ospalost.

Jaké jsou možné vedlejší účinky nosního spreje Astelin?

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Astelin 10ml nosní sprej patří:

• neobvyklá hořká chuť
• bolest hlavy
• ospalost
• pálení v nose, bolest nebo nepohodlí
• rýma
• škrábání nebo bolest v krku
• krvácení z nosu
• zánět nebo otok dutin
• kýchání
• nevolnost
• suchá ústa
• únava
• závrať
• zvýšení hmotnosti

Informujte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud máte jakýkoli vedlejší účinek, který vás obtěžuje nebo který nezmizí.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Astelin 10ml nosní sprej. Další informace získáte od svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1800-FDA-1088.

Jak mám uchovávat nosní sprej Astelin?

• Udržujte nosní sprej Astelin ve svislé poloze při teplotě 20 °C až 25 °C (68 °F až 77 °F).
• Nezmrazujte Astelin 10ml nosní sprej.
• Nepoužívejte Astelin 10 ml nosní sprej po uplynutí doby použitelnosti „EXP“ na štítku a krabičce léku.

Uchovávejte Astelin 10ml nosní sprej a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a účinném používání nosního spreje Astelin.

Léky jsou někdy předepisovány na jiné stavy, než jsou ty, které jsou uvedeny v příbalové informaci pro pacienty. Nepoužívejte Astelin nosní sprej pro stav, pro který nebyl předepsán. Nedávejte Astelin nosní sprej jiným lidem, i když mají stejné příznaky jako vy. Může jim to ublížit.

Tento leták s informacemi pro pacienty shrnuje nejdůležitější informace o nosním spreji Astelin 10 ml. Pokud chcete další informace, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o nosním spreji Astelin 10 ml, který je určen pro zdravotníky.

Pro více informací volejte 1-866-210-5954.

Jaké složky obsahuje Astelin 10ml nosní sprej?

Účinná látka: azelastin hydrochlorid

Neaktivní složky: benzalkoniumchlorid, edetát disodný, hypromelóza, kyselina citrónová, hydrogenfosforečnan sodný, chlorid sodný a čištěná voda.

Návod k použití

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastin hydrochlorid) nosní sprej

Pro správnou dávku léku:

• Při stříkání do nosní dírky mějte hlavu nakloněnou dolů.
• Při každém použití spreje vyměňte nosní dírky.
• Po použití spreje jemně dýchejte a nezaklánějte hlavu dozadu. To zabrání tomu, aby vám lék stékal do krku. Můžete dostat hořkou chuť v ústech.

Obrázek A označuje části vaší pumpy nosního spreje Astelin

Obrázek A

Před prvním použitím nosního spreje Astelin budete muset lahvičku naplnit. Nastříkejte nosní sprej Astelin 10 ml

Odstraňte modrý protiprachový kryt na špičce pumpy a modrou bezpečnostní sponu těsně pod „rameny“ pumpy (viz. Obrázek B ).

Obrázek B

Držte lahvičku svisle 2 prsty na ramenech jednotky sprejového čerpadla a

• položte palec na dno láhve. Zatlačte palcem nahoru a uvolněte pro pumpování. Toto opakujte, dokud neuvidíte jemnou mlhu (viz Obrázek C ).
• Chcete-li získat jemnou mlhu, musíte sprej rychle pumpovat a silně tlačit na dno lahvičky. Pokud vidíte proud kapaliny, pumpa nepracuje správně a můžete mít nosní potíže.
• K tomu by mělo dojít během 4 stříknutí nebo méně.

Nyní je vaše čerpadlo naplněno a připraveno k použití.

Obrázek C

• Nepoužívejte Astelin 10ml nosní sprej, pokud po provedení základního spreje neuvidíte jemný opar. Pokud nevidíte jemnou mlhu, očistěte hrot rozprašovací trysky. Viz „Čištění rozprašovací špičky vašeho nosního spreje Astelin“ sekce níže.
• Pokud Astelin nosní sprej nepoužíváte 3 nebo více dní, budete muset pumpičku naplnit 2 vstřiky nebo dokud neuvidíte jemnou mlhu.

Použití nosního spreje Astelin

Krok 1. Vysmrkejte se, abyste si pročistili nosní dírky.

Krok 2. Udržujte hlavu nakloněnou dolů směrem k prstům u nohou.

Krok 3 Umístěte sprejovou špičku asi ¼ palce až ½ palce do 1 nosní dírky. Držte lahvičku svisle a namiřte stříkací špičku směrem k zadní části nosu (viz Obrázek D ).

Obrázek D

Krok 4. Uzavřete si druhou nosní dírku prstem. Stiskněte pumpičku 1x a zároveň jemně čichejte, přičemž hlavu držte nakloněnou dopředu a dolů (viz Obrázek E ).

Obrázek E

Krok 5. Opakujte krok 3 a krok 4 ve vaší druhé nosní dírce.

Krok 6 . Pokud vám váš poskytovatel zdravotní péče řekne, abyste použili 2 vstřiky do každé nosní dírky, opakujte Kroky 2 až 4 výše pro druhý střik do každé nosní dírky.

Krok 7. Jemně se nadechněte a nezaklánějte hlavu dozadu po použití nosního spreje Astelin. To pomůže zabránit tomu, aby se vám lék dostal do krku.

Krok 8. Po ukončení používání nosního spreje Astelin otřete špičku spreje čistým kapesníčkem nebo hadříkem. Nasaďte bezpečnostní sponu a protiprachový kryt zpět na láhev.

Čištění rozprašovací špičky vašeho nosního spreje Astelin

• Pokud je otvor stříkací trysky ucpaný, nepoužívejte špendlík nebo špičaté předměty k uvolnění ucpané trysky. Odšroubujte jednotku sprejového čerpadla z lahvičky otočením doleva (proti směru hodinových ručiček) (viz Obrázek F ).
• Namočte pouze jednotku rozprašovacího čerpadla do teplé vody. Stříkací jednotku několikrát vystříkněte a držte ji pod vodou. Pomocí pumpování uvolněte otvor ve špičce (viz Obrázek G ).

Obrázek F

Obrázek G

• Nechte jednotku sprejového čerpadla vyschnout na vzduchu. Před vložením zpět na lahvičku se ujistěte, že je suchý.
• Vložte jednotku sprejového čerpadla zpět do otevřené lahvičky a utáhněte ji otáčením ve směru hodinových ručiček (doprava).
• Abyste zabránili úniku léku, použijte při nasazování pumpy zpět na lahvičku silný tlak.
• Po vyčištění postupujte podle pokynů pro základní nátěr.

Tyto informace pro pacienty a návod k použití byly schváleny americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv.