Loxitane 10mg, 25mg Loxapine Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Loxitane 25 mg a jak se používá?

Loxitane 25 mg je lék na předpis používaný k léčbě příznaků schizofrenie. Loxitan 25 mg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Loxitane patří do třídy léků nazývaných antipsychotika 1. generace.

Není známo, zda je přípravek Loxitane bezpečný a účinný u dětí.

Jaké jsou možné vedlejší účinky přípravku Loxitane?

Loxitane může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

• kopřivka,
• potíže s dýcháním,
• otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla,
• rychlý nebo nerovnoměrný srdeční tep,
• točení hlavy,
• zmatek,
• nezřetelná řeč,
• záchvat,
• náhlá slabost,
• nemocný pocit,
• horečka,
• zimnice,
• bolest krku,
• kašel,
• příznaky nachlazení nebo chřipky,
• malé nebo žádné močení,
• silná zácpa,
• velmi ztuhlé (tuhé) svaly,
• vysoká horečka,
• pocení,
• zmatek a
• otřesy

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Loxitane patří:

• závrať,
• problémy s rovnováhou nebo chůzí,
• otok v obličeji,
• svědění,
• vyrážka,
• třes,
• svalové záškuby,
• ztuhlost,
• necitlivost,
• slabost,
• rozmazané vidění,
• pocit neklidu nebo rozrušení,
• nevolnost,
• zvracení,
• zácpa,
• suchá ústa,
• ucpaný nos a
• problémy se spánkem (nespavost)

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

Toto nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Loxitane. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

LOXITANE, loxapin, dibenzoxazepinová sloučenina, představuje podtřídu tricyklických antipsychotických látek, chemicky odlišných od thioxanthenů, butyrofenonů a fenothiazinů. Chemicky se jedná o 2-chlor-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepin. Je přítomen jako sukcinátová sůl.

Každá tobolka pro perorální podání obsahuje loxapin sukcinát USP 6,8, 13,6, 34,0 nebo 68,1 mg ekvivalentní 5, 10, 25 nebo 50 mg loxapinové báze, v daném pořadí. Obsahuje také následující neaktivní složky: želatinu, oxid křemičitý, NF, laurylsulfát sodný, NF, bezvodou laktózu, D & C Yellow 10, FD&C Blue 1, polakrilin draselný, stearát hořečnatý, mastek a oxid titaničitý. Navíc 5 mg tobolka obsahuje D & C Red 33, 10 mg tobolka obsahuje D & C Red 28 a D & C Red 33 a 25 mg tobolka obsahuje FD & C Yellow 6.

INDIKACE

LOXITANE 10 mg je indikován k léčbě schizofrenie. Účinnost LOXITANE u schizofrenie byla prokázána v klinických studiích, které zahrnovaly nově hospitalizované a chronicky hospitalizované akutně nemocné schizofrenní pacienty jako subjekty.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

LOXITANE se podává, obvykle v rozdělených dávkách, dvakrát až čtyřikrát denně. Denní dávka (v ekvivalentech základního ekvivalentu) by měla být upravena podle individuálních potřeb pacienta podle závažnosti symptomů a předchozí anamnézy odpovědi na antipsychotika.

Ústní podání

Doporučuje se počáteční dávka 10 mg dvakrát denně, i když u těžce narušených pacientů může být žádoucí počáteční dávka až do celkových 50 mg denně. Dávka by se pak měla během prvních sedmi až deseti dnů poměrně rychle zvyšovat, dokud nedojde k účinné kontrole příznaků schizoprenie. Obvyklé terapeutické a udržovací rozmezí je 60 mg až 100 mg denně. Nicméně, stejně jako u jiných léků používaných k léčbě schizoprenie, někteří pacienti reagují na nižší dávkování a jiní vyžadují vyšší dávku pro optimální přínos. Denní dávka vyšší než 250 mg se nedoporučuje.

Udržovací terapie

Pro udržovací terapii by měla být dávka snížena na nejnižší úroveň kompatibilní s kontrolou symptomů; mnoho pacientů bylo uspokojivě udržováno na dávkách v rozmezí 20 až 60 mg denně.

JAK DODÁVÁNO

LOXITANE®, tobolky loxapin sukcinátu, jsou dostupné v následujících silách:

Loxapin sukcinát USP 6,8 mg ekvivalentní 5 mg loxapinu, tvrdé, neprůhledné, tmavě zelené tobolky s potiskem „Logo“ nad „WATSON“ na jedné polovině a „LOXITANE“ nad „5 mg“ na druhé polovině, se dodávají následovně:

NDC 52544-494-01 - Láhev 100s NDC 52544-494-10 – Láhev 1000s

Loxapin sukcinát USP 13,6 mg ekvivalentní 10 mg loxapinu, tvrdá skořápka, neprůhledná, se žlutým tělem a tmavě zeleným uzávěrem, potištěným „Logo“ nad „WATSON“ na jedné polovině a „LOXITANE“ nad „10 mg“ na druhé polovině, se dodávají následovně:

NDC 52544-495-01 - Láhev 100s NDC 52544-495-10 - Láhev 1000s

Loxapin sukcinát USP 34,0 mg ekvivalent 25 mg loxapinu, tvrdá skořápka, neprůhledná, se světle zeleným tělem a tmavě zeleným uzávěrem, potištěným „Logo“ nad „WATSON“ na jedné polovině a „LOXITANE“ nad „25 mg“ na druhé polovině jak následuje:

NDC 52544-496-01 - Láhev 100s NDC 52544-496-10 - Láhev 1000s

Loxapin sukcinát USP 68,1 mg ekvivalentní 50 mg loxapinu, tvrdá skořápka, neprůhledná, s modrým tělem a tmavě zeleným uzávěrem, potištěným „Logo“ nad „WATSON“ na jedné polovině a „LOXITANE“ nad „50 mg“ na druhé, se dodávají následovně :

NDC 52544-497-01 - Láhev 100s NDC 52544-497-10 – Láhev 1000s

Uchovávejte při teplotě 20°-25°C (68°-77°F). [vidět USP řízená pokojová teplota ]. Dávkujte v těsné nádobě s dětskou pojistkou.

Výrobce: Watson Pharma Private Limited, Verna, Salcette Goa 403 722 INDIA. Distribuce: Watson Pharma, Inc. Corona, CA 92880 USA

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Účinky na CNS

Projevy nežádoucích účinků na centrální nervový systém, jiné než extrapyramidové, byly pozorovány zřídka. Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky se může objevit ospalost, obvykle mírná. Při pokračující léčbě LOXITANE obvykle odezní. Výskyt sedace byl menší než u některých alifatických fenothiazinů a mírně vyšší než u piperazinových fenothiazinů. Byly hlášeny závratě, mdloby, vrávoravá chůze, šouravá chůze, svalové záškuby, slabost, nespavost, neklid, napětí, křeče, akineze, nezřetelná řeč, otupělost a stavy zmatenosti. Byl hlášen neuroleptický maligní syndrom (NMS) (viz VAROVÁNÍ ).

Extrapyramidové příznaky - Neuromuskulární (extrapyramidové) reakce během podávání LOXITANE byly hlášeny často, otevřené během prvních několika dnů léčby. U většiny pacientů tyto reakce zahrnovaly symptomy podobné parkinsonismu, jako je třes, rigidita, nadměrné slinění a maskované obličeje. Poměrně často byla také hlášena akatizie (motorický neklid). Tyto příznaky obvykle nejsou závažné a lze je kontrolovat snížením dávky LOXITANE nebo podáváním antiparkinsonik v obvyklé dávce.

Dystonie - Třídní efekt

Příznaky dystonie, prodloužené abnormální kontrakce svalových skupin, se mohou objevit u vnímavých jedinců během prvních několika dnů léčby. Dystonické příznaky zahrnují: křeče šíjových svalů, někdy progredující do sevření hrdla, potíže s polykáním, potíže s dýcháním a/nebo vyčnívání jazyka. I když se tyto příznaky mohou objevit při nízkých dávkách, vyskytují se častěji as větší závažností při vysoké účinnosti a při vyšších dávkách antipsychotik první generace. Zvýšené riziko akutní dystonie je pozorováno u mužů a mladších věkových skupin.

Přetrvávající tardivní dyskineze - Stejně jako u všech antipsychotik se tardivní dyskineze může objevit u některých pacientů na dlouhodobé léčbě nebo se může objevit po ukončení farmakoterapie. Zdá se, že riziko je vyšší u starších pacientů, kteří jsou léčeni vysokými dávkami, zejména u žen. Příznaky jsou trvalé a u některých pacientů se zdají být nevratné. Syndrom je charakterizován rytmickými mimovolními pohyby jazyka, obličeje, úst nebo čelisti (např. vyčnívání jazyka, nafouknutí tváří, svraštění úst, žvýkací pohyby). Někdy mohou být doprovázeny mimovolními pohyby končetin.

Není známa žádná účinná léčba tardivní dyskineze; antiparkinsonika obvykle příznaky tohoto syndromu nezmírňují. Pokud se tyto příznaky objeví, doporučuje se vysadit všechna antipsychotika. Pokud je nutné obnovit léčbu nebo zvýšit dávku léku nebo přejít na jiné antipsychotikum, může být syndrom maskován. Bylo navrženo, že jemné vermikulární pohyby jazyka mohou být časným příznakem syndromu, a pokud je léčba v té době zastavena, syndrom se nemusí rozvinout.

Kardiovaskulární účinky

Byly hlášeny tachykardie, hypotenze, hypertenze, ortostatická hypotenze, točení hlavy a synkopa.

Bylo hlášeno několik případů změn na EKG podobných těm, které byly pozorovány u fenothiazinů. Není známo, zda souvisely s podáváním LOXITANE 10 mg.

Hematologické

Vzácně agranulocytóza, trombocytopenie, leukopenie.

Kůže

loxapinu byly hlášeny dermatitida, edém (otoky obličeje), pruritus, vyrážka, alopecie a seborrhea.

Anticholinergní účinky

Vyskytlo se sucho v ústech, ucpaný nos, zácpa, rozmazané vidění, retence moči a paralytický ileus.

Gastrointestinální

U některých pacientů byla hlášena nauzea a zvracení. V souvislosti s podáváním loxapinu bylo hlášeno hepatocelulární poškození (tj. elevace SGOT/SGPT) a vzácně žloutenka a/nebo hepatitida sporně související s léčbou LOXITANE 25 mg.

Jiné nežádoucí účinky

U některých pacientů byly hlášeny přírůstky hmotnosti, úbytek hmotnosti, dušnost, ptóza, hyperpyrexie, zarudlé tváře, bolest hlavy, parestézie a polydipsie. Vzácně byly hlášeny galaktorea, amenorea, gynekomastie a menstruační nepravidelnosti nejisté etiologie.

DROGOVÉ INTERAKCE

Při současném užívání loxapinu a lorazapamu byly vzácně hlášeny závažné respirační deprese, stupor a/nebo hypotenze.

Riziko užívání loxapinu v kombinaci s léky působícími na CNS nebylo systematicky hodnoceno. Proto se doporučuje opatrnost, pokud je vyžadováno současné podávání loxapinu a léků působících na CNS.

VAROVÁNÍ

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí

U starších pacientů s psychózou související s demencí, kteří jsou léčeni antipsychotiky, je zvýšené riziko úmrtí. LOXITANE 25 mg není schválen k léčbě pacientů s psychózou související s demencí (viz VAROVÁNÍ V RÁMCI).

Tardivní dyskineze

pacientů léčených antipsychotiky se může vyvinout tardivní dyskineze, syndrom sestávající z potenciálně ireverzibilních, mimovolních, dyskinetických pohybů. Ačkoli se zdá, že prevalence syndromu je nejvyšší u starších osob, zejména u starších žen, není možné spoléhat na odhady prevalence, které by na začátku antipsychotické léčby předpověděly, u kterých pacientů se syndrom pravděpodobně rozvine. Není známo, zda se antipsychotické léčivé přípravky liší svým potenciálem způsobit tardivní dyskinezi. Předpokládá se, že jak riziko rozvoje syndromu, tak pravděpodobnost, že se stane nevratným, se zvyšuje s délkou léčby a celkovou kumulativní dávkou antipsychotických léků podávaných pacientovi. Syndrom se však může vyvinout, i když mnohem méně často, po relativně krátkých obdobích léčby nízkými dávkami.

Není známa žádná léčba prokázaných případů tardivní dyskineze, ačkoli syndrom může částečně nebo úplně odeznít, pokud je antipsychotická léčba vysazena. Samotná antipsychotická léčba však může potlačit (nebo částečně potlačit) známky a symptomy syndromu, a tím případně maskovat základní chorobný proces. Účinek, který má symptomatická suprese na dlouhodobý průběh syndromu, není znám.

Vzhledem k těmto úvahám by měla být antipsychotika předepisována způsobem, který s největší pravděpodobností minimalizuje výskyt tardivní dyskineze. Chronická antipsychotická léčba by měla být obecně vyhrazena pro pacienty, kteří trpí chronickým onemocněním, o kterém 1) je známo, že reagují na antipsychotika, a 2) pro které není dostupná nebo vhodná alternativní, stejně účinná, ale potenciálně méně škodlivá léčba. U pacientů, kteří vyžadují chronickou léčbu, je třeba hledat nejnižší dávku a nejkratší dobu trvání léčby, která vede k uspokojivé klinické odpovědi. Potřeba pokračování v léčbě by měla být pravidelně přehodnocována. Pokud se u pacienta užívajícího antipsychotika objeví známky a příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit vysazení léku. Někteří pacienti však mohou vyžadovat léčbu i přes přítomnost syndromu. (Vidět NEŽÁDOUCÍ REAKCE a sekce INFORMACE O PACIENTU .)

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

souvislosti s antipsychotiky byl hlášen potenciálně fatální komplex symptomů, někdy označovaný jako neuroleptický maligní syndrom (NMS). Klinickými projevy NMS jsou hyperpyrexie, svalová rigidita, změněný duševní stav a známky autonomní nestability (nepravidelný puls nebo krevní tlak, tachykardie, pocení a srdeční dysrytmie). Diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je složité. Při stanovení diagnózy je důležité identifikovat případy, kdy klinický obraz zahrnuje jak závažná zdravotní onemocnění (např. zápal plic, systémová infekce atd.), tak neléčené nebo nedostatečně léčené extrapyramidové příznaky a symptomy (EPS). Další důležitá hlediska v diferenciální diagnostice zahrnují centrální anticholinergní toxicitu, úpal, horečku po drogách a primární patologii centrálního nervového systému (CNS).

Léčba NMS by měla zahrnovat: 1) okamžité vysazení antipsychotických léků a jiných léků, které nejsou nezbytné pro souběžnou léčbu, 2) intenzivní symptomatickou léčbu a lékařské sledování a 3) léčbu jakýchkoli doprovodných závažných zdravotních problémů, pro které je k dispozici specifická léčba. Neexistuje obecná shoda ohledně specifických farmakologických léčebných režimů pro nekomplikovaný NMS.

Vyžaduje-li pacient po zotavení z NMS léčbu antipsychotickými léky, je třeba pečlivě zvážit případné znovuzavedení lékové terapie. Pacient by měl být pečlivě sledován, protože byly hlášeny recidivy NMS.

LOXITANE 25 mg, stejně jako jiná antipsychotika, může narušit duševní a/nebo fyzické schopnosti, zejména během prvních dnů léčby. Proto je třeba ambulantní pacienty varovat před činnostmi vyžadujícími ostražitost (např. řízení vozidel nebo strojů) a před současným užíváním alkoholu a jiných látek tlumících CNS.

LOXITANE 25 mg nebyl hodnocen z hlediska zvládání behaviorálních komplikací u pacientů s mentální retardací, a proto jej nelze doporučit.

OPATŘENÍ

Leukopenie, neutropenie a agranulocytóza

V klinických studiích a po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy leukopenie/neutropenie a agranulocytózy dočasně související s antipsychotiky.

Mezi možné rizikové faktory leukopenie/neutropenie patří již existující nízký počet bílých krvinek (WBC) a leukopenie/neutropenie v anamnéze. U pacientů s již existující nízkou WBC nebo s leukopenií/neutropenií vyvolanou léky v anamnéze by měl být během prvních několika měsíců léčby často monitorován kompletní krevní obraz (CBC) a měli by vysadit LOXITANE 25 mg při prvních známkách poklesu WBC v nepřítomnosti dalších příčinných faktorů.

pacientů s neutropenií je třeba pečlivě sledovat horečku nebo jiné příznaky či známky infekce a v případě výskytu těchto příznaků nebo známek je okamžitě léčit. Pacienti s těžkou neutropenií (absolutní počet neutrofilů

Všeobecné

LOXITANE by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s křečovými poruchami v anamnéze, protože snižuje křečový práh. U pacientů užívajících LOXITANE v antipsychotických dávkách byly hlášeny záchvaty, které se mohou vyskytnout u epileptických pacientů i při zachování rutinní antikonvulzivní léčby.

LOXITANE 25 mg má u zvířat antiemetický účinek. Protože se tento účinek může objevit i u člověka, může LOXITANE maskovat známky předávkování toxickými léky a může zakrýt stavy, jako je střevní obstrukce a mozkový nádor.

LOXITANE 10 mg by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním.

většiny pacientů užívajících antipsychotické dávky byla hlášena zvýšená tepová frekvence; byla hlášena přechodná hypotenze. V přítomnosti těžké hypotenze vyžadující vazopresorickou terapii mohou být preferovanými léky norepinefrin nebo angiotensin. Obvyklé dávky adrenalinu mohou být neúčinné, protože LOXITANE inhibuje jeho vazopresorický účinek.

V současné době nelze vyloučit možnost oční toxicity loxapinu. Proto je třeba pečlivě sledovat pigmentovou retinopatii a lentikulární pigmentaci, protože tyto byly pozorovány u některých pacientů, kteří po delší dobu užívali některá jiná antipsychotika.

Vzhledem k možnému anticholinergnímu účinku by měl být lék používán s opatrností u pacientů s glaukomem nebo tendencí k retenci moči, zejména při současném podávání anticholinergní antiparkinsoniky.

Dosavadní zkušenosti ukazují na možnost mírně vyššího výskytu extrapyramidových účinků po intramuskulárním podání, než se normálně předpokládá u perorálních přípravků. Zvýšení může být způsobeno vyššími plazmatickými hladinami po intramuskulární injekci.

Antipsychotika zvyšují hladiny prolaktinu; elevace přetrvává při chronickém podávání. Experimenty na tkáňových kulturách naznačují, že přibližně jedna třetina lidských karcinomů prsu je in vitro závislá na prolaktinu, což je faktor potenciální důležitosti, pokud se uvažuje o předepisování těchto léků u pacientky s dříve zjištěnou rakovinou prsu. Přestože byly hlášeny poruchy jako galaktorea, amenorea, gynekomastie a impotence, klinický význam zvýšených hladin sérového prolaktinu je u většiny pacientů neznámý. Po chronickém podávání antipsychotik byl u hlodavců zjištěn nárůst novotvarů mléčné žlázy. Dosud provedené klinické studie ani epidemiologické studie však neprokázaly souvislost mezi chronickým podáváním těchto léků a tumorigenezí mléčné žlázy; dostupné důkazy jsou v tuto chvíli považovány za příliš omezené na to, aby byly průkazné.

Těhotenství

Neteratogenní účinky

Novorozenci vystavení antipsychotikům během třetího trimestru těhotenství jsou vystaveni riziku extrapyramidových a/nebo abstinenčních příznaků po porodu. U těchto novorozenců byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, respirační tíseň a poruchy příjmu potravy. Tyto komplikace mají různou závažnost; zatímco v některých případech symptomy ustoupily samy, v jiných případech novorozenci vyžadovali podporu na jednotce intenzivní péče a prodlouženou hospitalizaci.

Loxapin by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Bezpečné užívání LOXITANE 25 mg během těhotenství nebo kojení nebylo stanoveno; proto jeho použití v těhotenství, u kojících matek nebo u žen ve fertilním věku vyžaduje, aby přínos léčby byl zvážen proti možným rizikům pro matku a dítě. Ve studiích na potkanech, králících nebo psech nebyla pozorována žádná embryotoxicita ani teratogenita, ačkoli s výjimkou jedné studie na králících byla nejvyšší dávka pouze dvojnásobkem maximální doporučené dávky pro člověka a v některých studiích byla nižší než tato dávka. Perinatální studie prokázaly renální papilární abnormality u potomků potkanů léčených od poloviny březosti dávkami 0,6 a 1,8 mg/kg, což jsou dávky, které se blíží obvyklé dávce pro člověka, ale jsou výrazně nižší než maximální doporučená dávka pro člověka.

Kojící matky

Rozsah vylučování LOXITANE 10 mg nebo jeho metabolitů do mateřského mléka není znám. Bylo však prokázáno, že LOXITANE 25 mg a jeho metabolity jsou transportovány do mléka kojících psů. Pokud je to klinicky možné, je třeba se vyhnout podávání LOXITANE 25 mg kojícím ženám.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost LOXITANE u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

PŘEDÁVKOVAT

Známky a příznaky předávkování budou záviset na požitém množství a individuální toleranci pacienta. Jak by se dalo očekávat z farmakologických účinků léku, klinické nálezy se mohou pohybovat od mírné deprese CNS a kardiovaskulárního systému až po hlubokou hypotenzi, respirační depresi a bezvědomí. Je třeba mít na paměti možnost výskytu extrapyramidových symptomů a/nebo konvulzivních záchvatů. Bylo také hlášeno selhání ledvin po předávkování loxapinem.

Léčba předávkování je v podstatě symptomatická a podpůrná. Dá se očekávat, že časná výplach žaludku a prodloužená dialýza budou přínosné. Centrálně působící emetika mohou mít malý účinek kvůli antiemetickému účinku loxapinu. Kromě toho by se mělo zabránit zvracení kvůli možnosti aspirace zvratků. Vyhněte se analeptikům, jako je pentylentetrazol, který může způsobit křeče. Lze očekávat, že těžká hypotenze bude reagovat na podání norepinefrinu nebo fenylefrinu.

EPINEPHRIN BY SE NEMĚL POUŽÍVAT, PROTOŽE JEHO POUŽITÍ U PACIENTA S ČÁSTEČNOU ADRENERGICKOU BLOKÁDOU MŮŽE DÁLE SNÍŽIT KREVNÍ TLAK. Těžké extrapyramidové reakce by měly být léčeny anticholinergními antiparkinsoniky nebo difenhydramin hydrochloridem a podle indikace by měla být zahájena antikonvulzivní léčba. Další opatření zahrnují kyslík a intravenózní tekutiny.

KONTRAINDIKACE

LOXITANE je kontraindikován u komatózních nebo těžkých depresivních stavů vyvolaných léky (alkohol, barbituráty, narkotika atd.).

LOXITANE je kontraindikován u jedinců se známou přecitlivělostí na dibenzoxazepiny.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Farmakodynamika

Farmakologicky je loxapin antipsychotikum, pro které nebyl stanoven přesný mechanismus účinku. U několika druhů zvířat však byly pozorovány změny v úrovni excitability subkortikálních inhibičních oblastí v souvislosti s takovými projevy uklidnění, jako jsou uklidňující účinky a potlačení agresivního chování. U normálních lidských dobrovolníků byly známky sedace pozorovány během 20 až 30 minut po podání, nejvýraznější byly během jedné a půl až tří hodin a trvaly 12 hodin. Podobné načasování primárních farmakologických účinků bylo pozorováno u zvířat.

Absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování

Absorpce loxapinu po perorálním nebo parenterálním podání je prakticky úplná. Lék je rychle odstraněn z plazmy a distribuován do tkání. Studie na zvířatech naznačují počáteční preferenční distribuci v plicích, mozku, slezině, srdci a ledvinách. Loxapin je extenzivně metabolizován a je vylučován hlavně během prvních 24 hodin. Metabolity jsou vylučovány močí ve formě konjugátů a ve stolici nekonjugované.

INFORMACE PRO PACIENTA

Vzhledem k pravděpodobnosti, že se u některých pacientů chronicky vystavených antipsychotikům vyvine tardivní dyskineze, doporučuje se, aby všichni pacienti, u kterých se uvažuje o chronickém užívání, dostali, pokud je to možné, úplné informace o tomto riziku. Rozhodnutí informovat pacienty a/nebo jejich opatrovníky musí samozřejmě brát v úvahu klinické okolnosti a schopnost pacienta porozumět poskytovaným informacím.