Skelaxin 400mg Metaxalone Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Skelaxin a jak se používá?

Skelaxin 400 mg je lék na předpis používaný k léčbě příznaků muskuloskeletální bolesti. Skelaxin 400 mg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

  • Skelaxin 400 mg patří do skupiny léků nazývaných relaxanty kosterního svalstva.
  • Není známo, zda je přípravek Skelaxin bezpečný a účinný u dětí mladších 12 let.

Jaké jsou možné vedlejší účinky přípravku Skelaxin 400 mg?

Skelaxin 400 mg může způsobit závažné nežádoucí účinky včetně:

  • slabé nebo mělké dýchání,
  • točení hlavy,
  • bledá nebo žlutá kůže,
  • tmavě zbarvená moč,
  • horečka,
  • zmatek,
  • slabost,
  • bolest v horní části žaludku,
  • ztráta chuti k jídlu a
  • zežloutnutí kůže nebo očí (žloutenka)

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Skelaxin patří:

  • závrať,
  • ospalost,
  • nevolnost,
  • zvracení,
  • žaludeční nevolnost,
  • bolest hlavy a
  • pocit nervozity nebo podrážděnosti

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

Toto nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Skelaxin. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

SKELAXIN® (metaxalone) je dostupný jako 800 mg oválná růžová tableta s půlicí rýhou.

Chemicky je metaxalon 5-[(3,5-dimethylfenoxy)methyl]-2-oxazolidinon. Empirický vzorec je C12H15NO3, což odpovídá molekulové hmotnosti 221,25. Strukturní vzorec je:

SKELAXIN® (Metaxalone) Structural Formula Illustration

Metaxalon je bílý až téměř bílý krystalický prášek bez zápachu, snadno rozpustný v chloroformu, rozpustný v methanolu a v 96% ethanolu, ale prakticky nerozpustný v etheru nebo vodě.

Každá tableta obsahuje 800 mg metaxalonu a následující neaktivní složky: kyselinu alginovou, alginát amonno-vápenatý, B-Rose Liquid, kukuřičný škrob a stearát hořečnatý.

INDIKACE

SKELAXIN (metaxalone) je indikován jako doplněk k odpočinku, fyzikální terapii a dalším opatřením pro úlevu od nepohodlí spojených s akutními, bolestivými muskuloskeletálními stavy. Způsob účinku tohoto léku nebyl jasně identifikován, ale může souviset s jeho sedativními vlastnostmi. Metaxalone u člověka přímo neuvolňuje napjaté kosterní svaly.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Doporučená dávka pro dospělé a děti starší 12 let je jedna 800mg tableta třikrát až čtyřikrát denně.

JAK DODÁVÁNO

SKELAXIN (metaxalone) je k dispozici jako 800mg oválná růžová tableta s půlicí rýhou a vyraženým 8667 na straně s půlicí rýhou a „S“ na druhé straně. K dispozici v lahvích po 100 ( NDC 60793-136-01) a v lahvích po 500 ( NDC 60793-136-05).

Skladujte při kontrolované pokojové teplotě, mezi 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F).

SKELAXIN 400mg je registrovaná ochranná známka společnosti King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Distribuce: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Revize: listopad 2015

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Mezi nejčastější reakce na metaxalon patří:

CNS: ospalost, závratě, bolest hlavy a nervozita nebo „podrážděnost“;

Zažívací: nevolnost, zvracení, gastrointestinální potíže.

Další nežádoucí účinky jsou:

Imunitní systém: reakce přecitlivělosti, vyrážka se svěděním nebo bez něj;

Hematologické: leukopenie; hemolytická anémie;

Hepatobiliární: žloutenka.

I když vzácně, byly u metaxalonu hlášeny anafylaktoidní reakce.

DROGOVÉ INTERAKCE

Nebyly poskytnuty žádné informace.

VAROVÁNÍ

Při užívání metaxalonu byl hlášen serotoninový syndrom (SS), který je potenciálně život ohrožující. Tyto zprávy se obvykle vyskytly, když byl metaxalon užíván současně se serotonergními léky (jako je tramadol nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)) nebo když byl metaxalon používán v dávkách vyšších než je doporučená dávka (viz DROGOVÉ INTERAKCE a PŘEDÁVKOVÁNÍ ). Příznaky SS mohou zahrnovat klonus, agitovanost, pocení, třes, hyperreflexii, hypertonii a zvýšení teploty.

SKELAXIN 400 mg může zvýšit účinky alkoholu a jiných látek tlumících CNS.

OPATŘENÍ

Metaxalon by měl být podáván s velkou opatrností pacientům s již existujícím poškozením jater. U těchto pacientů by měly být provedeny sériové studie jaterních funkcí.

Byly zaznamenány falešně pozitivní Benediktovy testy kvůli neznámé redukční látce. Test specifický pro glukózu odliší nálezy.

Užívání SKELAXIN 400 mg s jídlem může zesílit celkovou depresi CNS; k tomuto účinku na CNS mohou být zvláště citliví starší pacienti. (Vidět KLINICKÁ FARMAKOLOGIE : Farmakokinetika a INFORMACE PRO PACIENTA ).

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti

Karcinogenní potenciál metaxalonu nebyl stanoven.

Těhotenství

Reprodukční studie na potkanech neodhalily známky poškození plodnosti nebo poškození plodu v důsledku metaxalonu. Postmarketingové zkušenosti neodhalily známky poškození plodu, ale takové zkušenosti nemohou vyloučit možnost vzácného nebo jemného poškození lidského plodu. Bezpečné použití metaxalonu nebylo stanoveno s ohledem na možné nežádoucí účinky na vývoj plodu. Metaxalon tablety by proto neměly být používány u žen, které jsou nebo mohou otěhotnět, a to zejména během časného těhotenství, pokud podle úsudku lékaře potenciální přínos nepřeváží možná rizika.

Kojící matky

Není známo, zda se tento lék vylučuje do mateřského mléka. Obecným pravidlem je, že kojení by nemělo být prováděno, když pacient užívá lék, protože mnoho léků se vylučuje do lidského mléka.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost u dětí ve věku 12 let a mladších nebyla stanovena.

PŘEDÁVKOVAT

U metaxalonu, zejména v kombinaci s antidepresivy, došlo k úmrtí v důsledku úmyslného nebo náhodného předávkování a byla hlášena u této skupiny léků v kombinaci s alkoholem.

Serotoninový syndrom byl hlášen, když byl metaxalon užíván v dávkách vyšších, než je doporučená dávka (viz VAROVÁNÍ ).

Při určování LD50 u krys a myší byla se zvyšováním dávky zaznamenána progresivní sedace, hypnóza a nakonec respirační selhání. U psů nebylo možné stanovit LD50, protože vyšší dávky vyvolaly emetický účinek za 15 až 30 minut.

Léčba

Výplach žaludku a podpůrná terapie. Doporučuje se konzultace s regionálním toxikologickým centrem.

KONTRAINDIKACE

Známá přecitlivělost na kteroukoli složku tohoto produktu.

Známý sklon k anémii vyvolané léky, hemolytické nebo jiné anémii.

Významně narušená funkce ledvin nebo jater.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Mechanismus působení

Mechanismus účinku metaxalonu u lidí nebyl stanoven, ale může být způsoben obecným útlumem centrálního nervového systému.

Metaxalon nemá přímý účinek na kontraktilní mechanismus příčně pruhovaného svalu, motorickou koncovou ploténku nebo nervové vlákno.

Farmakokinetika

Farmakokinetika metaxalonu byla hodnocena u zdravých dospělých dobrovolníků po podání jedné dávky SKELAXINU 400 mg nalačno a po jídle v dávkách od 400 mg do 800 mg.

Vstřebávání

Maximální plazmatické koncentrace metaxalonu se objevují přibližně 3 hodiny po perorální dávce 400 mg nalačno. Poté koncentrace metaxalonu klesají log-lineárně s konečným poločasem 9,0 ± 4,8 hodin. Zdvojnásobení dávky přípravku SKELAXIN 400 mg ze 400 mg na 800 mg má za následek zhruba proporcionální zvýšení expozice metaxalonu, jak ukazují maximální plazmatické koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou (AUC). Dávková úměrnost při dávkách nad 800 mg nebyla studována. Absolutní biologická dostupnost metaxalonu není známa.

Farmakokinetické parametry jednorázové dávky metaxalonu u dvou skupin zdravých dobrovolníků jsou uvedeny v tabulce 1.

Účinky jídla

Randomizovaná, dvoucestná, zkřížená studie byla provedena u 42 zdravých dobrovolníků (31 mužů, 11 žen), kterým byla podávána jedna 400mg tableta SKELAXIN 400 mg nalačno a po standardní snídani s vysokým obsahem tuku. Subjekty byly ve věku od 18 do 48 let (průměrný věk = 23,5 ± 5,7 let). Ve srovnání s podmínkami nalačno přítomnost jídla s vysokým obsahem tuku v době podání léku zvýšila C o 177,5 % a zvýšila AUC (AUC0-t, AUC∞) o 123,5 % a 115,4 %, v tomto pořadí. Čas do dosažení maximální koncentrace (Tmax) byl také zpožděn (4,3 h versus 3,3 h) a terminální poločas byl snížen (2,4 h versus 9,0 h) za podmínek s jídlem ve srovnání s podáním nalačno.

Ve druhé studii vlivu potravy podobného designu byly dvě 400mg tablety SKELAXIN 400mg (800 mg) podávány zdravým dobrovolníkům (N=59, 37 mužů, 22 žen) ve věku od 18 do 50 let (průměrný věk = 25,6 ± 8,7 let). Ve srovnání s podmínkami nalačno přítomnost jídla s vysokým obsahem tuku v době podání léku zvýšila C o 193,6 % a zvýšila AUC (AUC0-t, AUC∞) o 146,4 % a 142,2 %, v tomto pořadí. Čas do dosažení maximální koncentrace (Tmax) byl také zpožděn (4,9 h versus 3,0 h) a terminální poločas byl snížen (4,2 h versus 8,0 h) za podmínek s jídlem ve srovnání s podmínkami nalačno. Podobné výsledky efektu jídla byly pozorovány ve výše uvedené studii, když byla podána jedna tableta SKELAXIN 800 mg místo dvou tablet SKELAXIN 400 mg. Zvýšení expozice metaxalonu, které se shoduje se snížením poločasu, lze připsat úplnější absorpci metaxalonu v přítomnosti jídla s vysokým obsahem tuku (obrázek 1).

Obrázek 1: Průměrné (SD) koncentrace metaxalonu po dávce 800 mg za podmínek nalačno a po jídle SKELAXIN® (Metaxalone) Figure 1 Illustration

Distribuce, metabolismus a vylučování

Přestože vazba na plazmatické proteiny a absolutní biologická dostupnost metaxalonu nejsou známy, zdánlivý distribuční objem (V/F ~ 800 l) a lipofilita (log P = 2,42) metaxalonu naznačují, že léčivo je ve značné míře distribuováno do tkání. Metaxalon je metabolizován v játrech a vylučován močí jako neidentifikované metabolity. Enzymy jaterního cytochromu P450 hrají roli v metabolismu metaxalonu. Konkrétně se zdá, že CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 a v menší míře CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C19 metabolizují metaxalon.

Metaxalon významně neinhibuje hlavní enzymy CYP, jako jsou CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4. Metaxalon in vitro významně neindukuje hlavní enzymy CYP, jako jsou CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4.

Farmakokinetika u speciálních populací

Stáří

Účinky věku na farmakokinetiku metaxalonu byly stanoveny po jednorázovém podání dvou 400 mg tablet (800 mg) nalačno a po jídle. Výsledky byly analyzovány samostatně i v kombinaci s výsledky ze tří dalších studií. Při použití kombinovaných dat výsledky naznačují, že farmakokinetika metaxalonu je významně více ovlivněna věkem za podmínek nalačno než za podmínek s jídlem, přičemž biologická dostupnost za podmínek nalačno se zvyšuje s věkem.

Biologická dostupnost metaxalonu za podmínek nalačno a po jídle u tří skupin zdravých dobrovolníků různého věku je uvedena v tabulce 2.

Rod

Vliv pohlaví na farmakokinetiku metaxalonu byl hodnocen v otevřené studii, ve které byly 48 zdravým dospělým dobrovolníkům (24 mužů, 24 žen) podány dvě tablety SKELAXIN 400 mg (800 mg) nalačno. Biologická dostupnost metaxalonu byla významně vyšší u žen ve srovnání s muži, jak dokládají Cmax (2115 ng/ml versus 1335 ng/ml) a AUC∞ (17884 ng·h/ml oproti 10328 ng·h/ml). Průměrný poločas byl 11,1 hodin u žen a 7,6 hodin u mužů. Zdánlivý distribuční objem metaxalonu byl přibližně o 22 % vyšší u mužů než u žen, ale po úpravě podle tělesné hmotnosti se významně nelišil. Podobná zjištění byla také pozorována, když byl v analýze použit dříve popsaný kombinovaný soubor dat.

Jaterní/renální nedostatečnost

Vliv onemocnění jater a ledvin na farmakokinetiku metaxalonu nebyl stanoven. Při absenci takových informací by měl být SKELAXIN 400 mg používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin.

INFORMACE PRO PACIENTA

SKELAXIN může narušit duševní a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro provádění nebezpečných úkolů, jako je obsluha strojů nebo řízení motorových vozidel, zejména při užívání s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS.

DROGOVÉ INTERAKCE

Sedativní účinky přípravku SKELAXIN a dalších látek tlumících CNS (např. alkohol, benzodiazepiny, opioidy, tricyklická antidepresiva) mohou být aditivní. Proto je třeba opatrnosti u pacientů, kteří současně užívají více než jeden z těchto látek tlumících CNS.

Vzhledem k možnosti SS se doporučuje opatrnost při současném podávání metaxalonu s léky, které mohou ovlivnit serotonergní neurotransmiterové systémy, jako je tramadol nebo SSRI (viz VAROVÁNÍ ).