Acyclovir cream 5% 10g, 5g Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je krém Zovirax a jak se používá?

Zovirax Cream je lék na předpis používaný k léčbě příznaků oparu (Herpes Labialis) a genitálního herpesu. Zovirax Cream lze používat samostatně nebo s jinými léky.

Zovirax Cream patří do třídy léků nazývaných antivirotika.

Není známo, zda je krém Zovirax bezpečný a účinný u dětí mladších 12 let.

Jaké jsou možné vedlejší účinky krému Zovirax?

Krém Zovirax může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

  • snadná tvorba modřin nebo krvácení,
  • fialové nebo červené skvrny pod kůží,
  • malé nebo žádné močení,
  • bolestivé nebo obtížné močení,
  • otoky nohou nebo kotníků,
  • pocit únavy a
  • dušnost

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Zovirax Cream patří:

  • nevolnost,
  • zvracení,
  • průjem,
  • celkový pocit nemoci,
  • bolest hlavy a
  • bolest v ústech při užívání bukální tablety acyklovir

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky krému Zovirax. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

ZOVIRAX je obchodní název pro acyklovir, syntetický nukleosidový analog účinný proti herpetickým virům. ZOVIRAX Cream, 5% je přípravek pro místní podání.

Chemický název acykloviru je 2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6H-purin-6-on; má následující strukturní vzorec:

ZOVIRAX® (acyclovir) Structural Formula Illustration

Acyclovir je bílý krystalický prášek s molekulovým vzorcem C8H11N5O3 a molekulovou hmotností 225. Maximální rozpustnost ve vodě při 37 °C je 2,5 mg/ml. Hodnoty pKa acykloviru jsou 2,27 a 9,25.

Každý gram ZOVIRAX Cream, 5% obsahuje 50 mg acykloviru a následující neaktivní složky: cetostearylalkohol, minerální olej, poloxamer 407, propylenglykol, laurylsulfát sodný, voda a bílá vazelína.

INDIKACE

ZOVIRAX Cream je inhibitor deoxynukleosidového analogu DNA polymerázy viru herpes simplex (HSV) indikovaný k léčbě recidivujícího herpes labialis (opary) u imunokompetentních dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Krém ZOVIRAX by měl být aplikován 5krát denně po dobu 4 dnů. Terapie by měla být zahájena co nejdříve po nástupu známek nebo symptomů herpes labialis, tj. během prodromu nebo když se objeví léze.

U dospívajících ve věku 12 let a starších je dávkování stejné jako u dospělých.

JAK DODÁVÁNO

Dávkové formy A Síly

Každý gram krému ZOVIRAX obsahuje 50 mg (odpovídá 5 % w/w) acykloviru.

Skladování A Manipulace

Každý gram krému ZOVIRAX obsahuje 50 mg (odpovídá 5 % hmotnostních) acykloviru ve vodném krémovém základu. Krém ZOVIRAX se dodává následovně:

NDC 0187-0994-45: 5 g tuby

Uchovávejte při teplotě do 25 °C (77 °F); povolené výchylky do 15° až 30°C (59° až 86°F) [viz USP Controlled Room Temperature].

Distribuce: Bausch Health US, LLC Bridgewater, NJ 08807 USA. Výrobce: Bausch Health Companies Inc. Laval, Quebec H7L 4A8, Kanada. Upraveno: prosinec 2020

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Zkušenosti z klinických studií

Vzhledem k tomu, že klinické studie jsou prováděny za velmi odlišných podmínek, nelze míry nežádoucích reakcí pozorované v klinických studiích léku přímo srovnávat s mírami v klinických studiích jiného léku a nemusí odrážet míry pozorované v klinické praxi.

pěti dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích bylo 1124 pacientů léčeno krémem ZOVIRAX a 1161 krémem s placebem (vehikulem). Lokální reakce v místě aplikace byly hlášeny u 5 % pacientů užívajících krém ZOVIRAX a 4 % pacientů užívajících placebo. Nejčastějšími nežádoucími reakcemi v místě lokální aplikace byly suché rty, deskvamace, suchost kůže, popraskané rty, pálení kůže, svědění, šupinatění kůže a píchání na kůži; každá nežádoucí reakce se objevila u méně než 1 % pacientů užívajících krém ZOVIRAX a placebo. Tři pacienti na krému ZOVIRAX a jeden pacient na placebu přerušili léčbu z důvodu nežádoucí příhody.

Dodatečná studie, do které bylo zařazeno 22 zdravých dospělých, byla provedena za účelem vyhodnocení dermální tolerance krému ZOVIRAXCream ve srovnání s vehikulem za použití metodologie testování jednoduché a semiokluzní náplasti. Krém ZOVIRAX i placebo vykazovaly vysoký a kumulativní potenciál podráždění. Další studie, do které bylo zařazeno 251 zdravých dospělých, byla provedena za účelem vyhodnocení kontaktního senzibilizačního potenciálu krému ZOVIRAX pomocí metody opakovaného testování náplastí. Z 202 hodnotitelných subjektů byly možné kožní senzibilizační reakce pozorovány u stejných 4 (2 %) subjektů s krémem ZOVIRAX i placebem a tyto reakce na krém ZOVIRAX i placebo byly potvrzeny u 3 subjektů po opětovném podání. Senzibilizující složka (složky) nebyla identifikována.

Bezpečnostní profil u pacientů ve věku 12 až 17 let byl podobný jako u dospělých.

Postmarketingové zkušenosti

Kromě nežádoucích účinků hlášených z klinických studií byly během poregistračního použití krému s acyklovirem zjištěny následující události. Protože jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámé velikosti, nelze provést odhad frekvence. Tyto příhody byly vybrány pro zahrnutí kvůli kombinaci jejich závažnosti, četnosti hlášení nebo potenciální kauzální souvislosti s krémem s acyklovirem.

Všeobecné: Angioedém, anafylaxe.

Kůže: Kontaktní dermatitida, ekzém.

DROGOVÉ INTERAKCE

Klinické zkušenosti neodhalily žádné interakce vyplývající z topického nebo systémového podávání jiných léků současně s krémem ZOVIRAX. Vzhledem k minimální systémové absorpci krému ZOVIRAX jsou systémové lékové interakce nepravděpodobné.

VAROVÁNÍ

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

OPATŘENÍ

Všeobecné

ZOVIRAX Cream by měl být aplikován pouze na postižené vnější části rtů a obličeje u pacientů s herpes labialis. Protože jsou k dispozici nodata, nedoporučuje se aplikace na lidské sliznice. Krém ZOVIRAX je určen pouze pro kožní použití a neměl by se používat do oka nebo do úst nebo nosu.

Kontaktní senzibilizace

Krém ZOVIRAX má potenciál k podráždění a kontaktní senzibilizaci [viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ].

Účinek krému ZOVIRAX nebyl u imunokompromitovaných pacientů stanoven.

Informace pro pacienty

Doporučte pacientovi, aby si přečetl označení pacienta schválené FDA ( INFORMACE PRO PACIENTA ).

Všeobecné

Pacienti by měli být informováni, že ZOVIRAX Cream je lokální krém na předpis k léčbě oparů (recidivující herpes labialis), které se vyskytují na obličeji a rtech. Krém ZOVIRAX není lékem na opary. Pacienti by měli být poučeni, že ZOVIRAX Cream je určen pouze ke kožnímu použití pro herpes labialis na rtech a kolem úst. Pacienti by měli být upozorněni, že ZOVIRAX Cream by se neměl používat do oka, do úst nebo nosu nebo na genitálie. Pacienti by měli být poučeni, aby se během používání krému ZOVIRAX vyvarovali aplikace jiných topických přípravků na postiženou oblast.

Nepoužívejte, pokud jste alergičtí na krém ZOVIRAX nebo na kteroukoli složku krému ZOVIRAX. Před použitím krému ZOVIRAX informujte svého lékaře, pokud jste těhotná, plánujete otěhotnět nebo kojíte.

Návod k použití

Léčba by měla být zahájena při prvním příznaku nebo příznaku recidivy. Poučte pacienty, aby si před aplikací umyli ruce a zajistili, že obličej a/nebo rty jsou čisté a suché. Doporučte pacientům, aby aplikovali ZOVIRAX krém lokálně 5krát denně po dobu 4 dnů. Poučte pacienty, aby lokálně aplikovali takové množství krému ZOVIRAX, aby pokrylo postiženou oblast, včetně vnějšího okraje. Informujte pacienty, aby se vyvarovali zbytečného tření postižené oblasti, aby nedošlo ke zhoršení nebo přenosu infekce. Poučte pacienty, aby si po použití krému ZOVIRAX umyli ruce mýdlem a vodou. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Možné vedlejší účinky

Mezi běžné nežádoucí účinky související s pokožkou, které se vyskytly při aplikaci krému ZOVIRAX, patří reakce v místě aplikace. Krém ZOVIRAX má potenciál k podráždění a kontaktní senzibilizaci.

Neklinická toxikologie

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti

Systémová expozice po topickém podání acykloviru je minimální. Studie dermální karcinogenity nebyly provedeny. Výsledky studií karcinogeneze, mutageneze a fertility nejsou zahrnuty v úplných informacích o předepisování přípravku ZOVIRAX Cream kvůli minimálním expozicím acykloviru, které vyplývají z dermální aplikace. Informace o těchto studiích jsou k dispozici v úplných informacích o předepisování přípravku ZOVIRAX tobolky, tablety a suspenze a ZOVIRAX pro injekci.

Použití u konkrétních populací

Těhotenství

Shrnutí rizik

Acyklovir se po topickém způsobu podání systémově vstřebává minimálně a neočekává se, že by použití u matky mělo za následek expozici plodu krému ZOVIRAX [viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ]. Zkušenosti s lokálním užíváním acykloviru u těhotných žen v průběhu několika desetiletí, založené na publikované literatuře včetně observačních studií, neidentifikovaly s drogami spojené riziko závažných vrozených vad, potratu nebo nepříznivých mateřských nebo fetálních výsledků. Byly provedeny reprodukční studie na zvířatech se systémovou expozicí acykloviru. Další podrobnosti naleznete v informacích o předepisování acykloviru.

Odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu pro indikovanou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko vrozené vady, ztráty nebo jiných nepříznivých následků. V obecné populaci USA je odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu u klinicky uznaných těhotenství 2 % až 4 % a 15 % až 20 %.

Laktace

Shrnutí rizik

Acyklovir se po topickém způsobu podání systémově vstřebává minimálně a neočekává se, že by kojení mělo za následek vystavení dítěte krému ZOVIRAX (viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ]. Neexistují žádné údaje o účincích přípravku ZOVIRAX na kojené dítě nebo na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky krém ZOVIRAX a veškerými potenciálními nežádoucími účinky krému ZOVIRAX na kojené dítě nebo základním onemocněním matky.

Pediatrické použití

Otevřená, nekontrolovaná studie s krémem ZOVIRAX byla provedena u 113 pacientů ve věku 12 až 17 let s recidivujícím herpes labialis. V této studii byla terapie aplikována za použití stejného dávkovacího režimu jako u dospělých a subjekty byly sledovány kvůli nežádoucím účinkům. Bezpečnostní profil byl podobný jako u dospělých. Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie acyklovirového krému nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Systémová absorpce acykloviru po topickém podání je minimální [viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ].

PŘEDÁVKOVAT

Předávkování topickou aplikací krému ZOVIRAX je nepravděpodobné kvůli minimální systémové expozici [viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ]. Nejsou k dispozici žádné informace o předávkování.

KONTRAINDIKACE

Krém ZOVIRAX je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na acyklovir, valaciklovir nebo jakoukoli složku přípravku.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Mechanismus působení

Acyclovir je antivirotikum účinné proti a-herpesvirům [viz Mikrobiologie ].

Farmakokinetika

Klinická farmakologická studie byla provedena s krémem ZOVIRAX u dospělých dobrovolníků za účelem vyhodnocení perkutánní absorpce acykloviru. V této studii, která zahrnovala 6 mužských dobrovolníků, byl krém aplikován na plochu 710 cm² na zádech dobrovolníků 5krát denně v intervalech 2 hodin po dobu celkem 4 dnů. Denně byla měřena hmotnost aplikovaného krému a vylučování acykloviru močí. Plazmatická koncentrace acykloviru byla stanovena 1 hodinu po konečné aplikaci. Průměrné denní vylučování acykloviru močí bylo přibližně 0,04 % denní aplikované dávky. Plazmatické koncentrace acykloviru byly pod limitem detekce (0,01 μM) u 5 subjektů a sotva detekovatelné (0,014 μM) u 1 subjektu. Systémová absorpce acykloviru z krému ZOVIRAX je u dospělých minimální.

Systémová absorpce acykloviru po lokální aplikaci krému nebyla u pacientů mladších 18 let hodnocena.

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Acyclovir je syntetický purinový deoxynukleosidový analog s buněčnou kulturou a in vivo inhibiční aktivitou proti HSV typu 1 (HSV-1) a 2 (HSV-2) DNA polymerázám. Inhibuje replikaci HSV-1 a HSV-2 v buněčné kultuře a in vivo.

Inhibiční aktivita acykloviru je selektivní díky jeho afinitě k enzymu thymidinkináze (TK) kódovanému HSV. Tento virový enzym převádí acyklovir na acyklovir monofosfát, deoxynukleotidový analog. Monofosfát je dále přeměněn na difosfát buněčnou guanylátkinázou a na trifosfát řadou buněčných enzymů. V biochemických testech inhibuje acyklovirtrifosfát replikaci a-herpes virové DNA. Tato inhibice se provádí 3 způsoby: 1) kompetitivní inhibicí virové DNApolymerázy, 2) inkorporací a ukončením rostoucího řetězce virové DNA a 3) inaktivací virové DNA polymerázy.

Antivirová aktivita

Kvantitativní vztah mezi citlivostí herpetických virů na antivirotika v buněčné kultuře a klinickou odpovědí na terapii nebyl u lidí stanoven a testování virové citlivosti nebylo standardizováno. Výsledky testování citlivosti, vyjádřené jako koncentrace léčiva potřebná k 50% inhibici růstu viru v buněčné kultuře (hodnota EC50), se značně liší v závislosti na řadě faktorů. Pomocí testů redukce plaků na buňkách Vero se hodnoty EC50 acykloviru proti izolátům viru herpes simplex pohybují od 0,09 do 59,9 μM (0,02 až 13,5 μg/ml) pro HSV-1 a od 0,04 do 44,0 μM (0,01 až 9,9 μM ) pro HSV-2.

Odpor

V buněčné kultuře

Acyclovir-rezistentní kmeny HSV-1 a HSV-2 byly izolovány v buněčné kultuře. HSV rezistentní na acyklovir vznikl v důsledku mutací v genech virové thymidinkinázy (TK; pUL23) a DNA polymerázy (POL; pUL30). Frameshifty byly běžně izolovány a vedly k předčasnému zkrácení HSV TK produktu s následnou sníženou citlivostí na acyklovir. Mutace ve virovém TKgenu mohou vést k úplné ztrátě TK aktivity (TK negativní), sníženým hladinám TK aktivity (TK částečná) nebo změně schopnosti virové TK fosforylovat lék bez ekvivalentní ztráty schopnosti fosforylovat thymidin (TKaltered). V buněčné kultuře byly pozorovány následující substituce spojené s rezistencí v TK HSV-1 a HSV-2 (tabulka 1).

U pacientů infikovaných HSV

Klinické izoláty HSV-1 a HSV-2 získané od pacientů, u kterých selhala léčba jejich α-herpesvirových infekcí, byly hodnoceny na genotypové změny v genech TK a POL a na fenotypovou rezistenci vůči acykloviru (tabulka 2). Byly identifikovány izoláty HSV s posunovými mutacemi a substitucemi spojenými s rezistencí v TK a POL. Výčet substitucí v HSV TK a POL vedoucí ke snížené citlivosti na acyklovir není úplný a další změny budou pravděpodobně identifikovány ve variantách HSV izolovaných od pacientů, u kterých selhaly režimy obsahující acyklovir. Možnost virové rezistence na acyklovir by měla být zvážena u pacientů, kteří nereagují na léčbu nebo se u nich během léčby objeví opakované vylučování viru.

Křížový odpor

Zkřížená rezistence byla pozorována mezi izoláty HSV nesoucími mutace posunu čtecího rámce a substituce spojené s rezistencí, které propůjčují sníženou citlivost na penciklovir (PCV), famciklovir (FCV) a foskarnet (FOS) [Tabulka 3].

Klinické studie

Dospělé subjekty

Krém ZOVIRAX byl hodnocen ve dvou dvojitě zaslepených, randomizovaných, placebem (vehikulem) kontrolovaných studiích pro léčbu recidivujícího herpes labialis. Průměrný pacient měl pět epizod herpes labialis v předchozích 12 měsících. V první studii byl střední věk subjektů 37 let (rozmezí 18 až 81 let), 74 % byly ženy a 94 % byli běloši. Ve druhé studii byl střední věk subjektů 38 let (rozmezí 18 až 87 let), 73 % byly ženy a 94 % byli běloši. Subjekty byly instruovány, aby zahájily léčbu do 1 hodiny od zpozorování známek nebo symptomů a pokračovaly v léčbě po dobu 4 dnů s aplikací studovaného léku 5krát denně. V obou studiích byla průměrná doba trvání recidivující epizody herpes labialis přibližně o půl dne kratší u subjektů léčených krémem ZOVIRAX (n = 682) ve srovnání s subjekty léčenými placebem (n = 703) po dobu přibližně 4,5 dne oproti 5 dnům , resp. Mezi subjekty užívajícími krém ZOVIRAX nebo placebo nebyl pozorován žádný významný rozdíl v prevenci progrese oparových lézí.

Pediatrické předměty

Otevřená, nekontrolovaná studie s krémem ZOVIRAX byla provedena u 113 pacientů ve věku 12 až 17 let s recidivujícím herpes labialis. V této studii byla terapie aplikována za použití stejného dávkovacího režimu jako u dospělých a subjekty byly sledovány kvůli nežádoucím účinkům. Bezpečnostní profil byl podobný jako u dospělých.

INFORMACE PRO PACIENTA

ZOVIRAX (zho-vahy-rex) (acyklovir) Krém

Důležité informace: Krém ZOVIRAX se používá pouze na opary na rtech a kolem úst.

Krém ZOVIRAX by se neměl používat do očí, úst, nosu nebo na genitálie.

Co je krém ZOVIRAX?

  • ZOVIRAX Cream je lék na předpis používaný k léčbě oparů (herpes labialis), které se opakují u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších a kteří mají normální imunitní systém.
  • Krém ZOVIRAX není lékem na opary.

Není známo, zda je krém ZOVIRAX bezpečný a účinný u dětí mladších 12 let.

Pokud ano, nepoužívejte krém ZOVIRAX alergický na acyklovir, valaciklovir nebo na kteroukoli složku krému ZOVIRAX. Úplný seznam složek krému ZOVIRAX naleznete na konci této příbalové informace.

Co mám sdělit svému poskytovateli zdravotní péče před použitím krému ZOVIRAX?

Před použitím krému ZOVIRAX informujte svého poskytovatele zdravotní péče o všech svých zdravotních potížích, včetně toho, zda:

  • velmi snadno onemocníte (máte slabý imunitní systém).
  • jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Není známo, zda krém ZOVIRAX poškodí vaše nenarozené dítě.
  • kojíte nebo plánujete kojit. Není známo, zda ZOVIRAX Cream přechází do vašeho mateřského mléka. Poraďte se se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu krmení dítěte, pokud používáte krém ZOVIRAX.

Informujte svého poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně léků na předpis a volně prodejných léků, vitamínů a bylinných doplňků.

Jak mám krém ZOVIRAX používat?

  • Používejte krém ZOVIRAX přesně tak, jak vám řekl váš poskytovatel zdravotní péče.
  • Krém ZOVIRAX použijte, jakmile se u Vás objeví první příznaky oparu, jako je svědění, zarudnutí, pálení nebo brnění, nebo když se opar objeví.
  • Před a po aplikaci krému ZOVIRAX si umyjte ruce mýdlem a vodou.
  • Před aplikací krému ZOVIRAX by mělo být postižené místo čisté a suché.
  • Aplikujte ZOVIRAX Cream na postiženou oblast 5x denně po dobu 4 dnů, včetně vnějšího okraje.
  • Během léčby krémem ZOVIRAX byste na postiženou oblast neměli nanášet jiné kožní produkty.
  • Vyhněte se zbytečnému tření oparu, protože to může způsobit, že se opar rozšíří do dalších oblastí kolem úst nebo se opar zhorší.

Jaké jsou možné vedlejší účinky krému ZOVIRAX?

Nejčastějšími vedlejšími účinky přípravku ZOVIRAX Cream jsou kožní reakce v místě ošetření a mohou zahrnovat: suché nebo popraskané rty, olupování, odlupování nebo suchost kůže, pocit pálení nebo píchání a svědění.

Toto nejsou všechny možné vedlejší účinky krému ZOVIRAX.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

Jak mám uchovávat krém ZOVIRAX?

  • ZOVIRAX Cream skladujte při pokojové teplotě mezi 68° až 77°F (20° až 25°C).

Uchovávejte ZOVIRAX Cream a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a účinném používání krému ZOVIRAX.

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely, než které jsou uvedeny v příbalové informaci pro pacienty. Nepoužívejte ZOVIRAX krém na stav, pro který nebyl předepsán. Nedávejte ZOVIRAX krém jiným lidem, i když mají stejné příznaky jako vy. Může jim to ublížit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o krému ZOVIRAX, který je určen pro zdravotníky.

Jaké jsou složky krému ZOVIRAX?

Aktivní složka: acyklovir

Neaktivní složky: cetostearylalkohol, minerální olej, poloxamer 407, propylenglykol, laurylsulfát sodný, voda a bílá vazelína

Tyto informace pro pacienty byly schváleny americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv.