Aygestin 5mg Norethindrone Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Aygestin?

Aygestin je lék na předpis používaný k léčbě příznaků amenorey nebo děložního krvácení a endometriózy. Aygestin 5 mg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Aygestin 5 mg patří do třídy léků nazývaných progestin.

Není známo, zda je Aygestin bezpečný a účinný u dětí před menstruací.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Aygestinu?

Aygestin může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

• náhlá ztráta zraku,
• vypoulené oči,
• těžká bolest hlavy,
• otok,
• rychlý nárůst hmotnosti,
• neobvyklé vaginální krvácení,
• vynechání menstruace,
• bolest pánve (zejména na jedné straně),
• bulka v prsou,
• točení hlavy,
• zvýšená žízeň,
• zvýšené močení,
• ztráta chuti k jídlu,
• bolest žaludku (pravá horní strana),
• tmavá moč,
• zežloutnutí kůže nebo očí (žloutenka),
• náhlá necitlivost nebo slabost,
• problémy se zrakem nebo řečí,
• bolest na hrudi,
• dušnost a
• otok nebo zarudnutí v paži nebo noze

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Aygestin 5 mg patří:

• nepravidelné vaginální krvácení nebo špinění,
• bolest hlavy,
• bolest nebo otok prsou,
• bolest břicha,
• nadýmání,
• nevolnost,
• zvracení,
• ztráta vlasů,
• depresivní nálada,
• problémové spaní,
• přírůstek hmotnosti a
• vaginální svědění nebo výtok

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky Aygestinu. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

AYGESTIN® (tablety s norethindron acetátem USP) - 5 mg perorální tablety.

AYGESTIN® (tablety s norethindron acetátem USP), (acetát 17-hydroxy-19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-onu), syntetický, perorálně aktivní progestin, je ester norethindronu s kyselinou octovou . Je to bílý nebo krémově bílý krystalický prášek. Strukturní vzorec je následující:

C22H28O3 MW 340,46

AYGESTIN® (tablety s norethindron acetátem USP) obsahují následující neaktivní složky: bezvodou laktózu, stearát hořečnatý a mikrokrystalickou celulózu.

INDIKACE

AYGESTIN (norethindron acetát tablety USP) je indikován k léčbě sekundární amenorey, endometriózy a abnormálního děložního krvácení v důsledku hormonální nerovnováhy při absenci organické patologie, jako jsou submukózní fibroidy nebo rakovina dělohy. AYGESTIN (tablety s norethindron acetátem USP) není určen, doporučen ani schválen k použití se souběžnou estrogenovou terapií u žen po menopauze pro ochranu endometria.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Terapie přípravkem AYGESTIN musí být přizpůsobena konkrétním indikacím a terapeutické odpovědi jednotlivého pacienta.

Sekundární amenorea, abnormální děložní krvácení v důsledku hormonální nerovnováhy při absenci organické patologie

2,5 až 10 mg AYGESTINU lze podávat denně po dobu 5 až 10 dnů, aby došlo k sekreční transformaci endometria, které bylo adekvátně aktivováno buď endogenním nebo exogenním estrogenem. Krvácení z vysazení progestinu se obvykle objeví během tří až sedmi dnů po ukončení léčby přípravkem AYGESTIN. Pacientky s anamnézou opakujících se epizod abnormálního děložního krvácení mohou mít prospěch z plánovaného menstruačního cyklu s přípravkem AYGESTIN.

Endometrióza

Počáteční denní dávka 5 mg AYGESTIN po dobu dvou týdnů. Dávkování by mělo být zvyšováno o 2,5 mg denně každé dva týdny, dokud není dosaženo 15 mg přípravku AYGESTIN denně. Terapie může být udržována na této úrovni po dobu šesti až devíti měsíců, nebo dokud si nepříjemné průlomové krvácení nevyžádá dočasné ukončení.

JAK DODÁVÁNO

AYGESTIN® (tablety s norethindron acetátem USP) je k dispozici jako:

5 mg: Bílá, oválná, plochá tableta se zkosenými okraji, s půlicí rýhou na jedné straně. Vyraženo s 5 AYGESTIN 5 mg na straně bez rýhy a stylizované b / 424 na straně s rýhou. K dispozici v lahvičkách po 50 tabletách ( NDC 51285-424-10).

Dávkujte v těsné nádobě odolné vůči světlu, jak je definováno v USP, s uzávěrem odolným proti otevření dětmi (podle potřeby).

Uchovávejte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F) [Viz USP řízená pokojová teplota ].

UCHOVÁVEJTE TOTO A VŠECHNY LÉKY MIMO DOSAH DĚTÍ.

TEVA WOMEN'S HEALTH, INC. Dceřiná společnost TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. Severní Wales, PA 19454. Revize: říjen 2015

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Vidět VAROVÁNÍ a OPATŘENÍ .

U žen užívajících progestiny byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

• Průlomové krvácení
• špinění
• Změna menstruačního toku
• Amenorea
• Otok
• Změny hmotnosti (snížení, zvýšení)
• Změny v cervikálním squamo-columnární junkci a cervikální sekreci
• Cholestatická žloutenka
• Vyrážka (alergická) se svěděním a bez něj
• Melasma nebo chloasma
• Klinická deprese
• Akné
• Zvětšení/citlivost prsou
• Bolest hlavy/migréna
• Kopřivka
• Abnormality jaterních testů (tj. AST, ALT, Bilirubin)
• Snížený HDL cholesterol a zvýšený poměr LDL/HDL
• Změny nálady
• Nevolnost
• Nespavost
• Anafylaktické/anafylaktoidní reakce
• Trombotické a tromboembolické příhody (např. hluboká žilní trombóza, plicní embolie, retinální vaskulární trombóza, cerebrální trombóza a embolie)
• Optická neuritida (která může vést k částečné nebo úplné ztrátě zraku)

DROGOVÉ INTERAKCE

Interakce drog/laboratorních testů

Následující výsledky laboratorních testů mohou být změněny použitím kombinovaných léků estrogen/progestin:

Zrychlený protrombinový čas, parciální tromboplastinový čas a čas agregace krevních destiček; zvýšený počet krevních destiček; zvýšený antigen faktorů II, VII, antigen VIII, koagulační aktivita VIII, komplex IX, X, XII, VII-X, komplex II-VII-X a beta-tromboglobulin; snížené hladiny antifaktoru Xa a antitrombinu III, snížená aktivita antitrombinu III; zvýšené hladiny fibrinogenu a aktivity fibrinogenu; zvýšený plasminogenový antigen a aktivita.

Zvýšené hladiny globulinu vázajícího štítnou žlázu (TBG) vedoucí ke zvýšeným hladinám cirkulujících celkových hormonů štítné žlázy, měřeno pomocí jódu vázaného na protein (PBI), hladin T4 (na sloupci nebo radioimunoanalýzou) nebo hladin T3 radioimunoanalýzou. Absorpce pryskyřice T3 je snížena, což odráží zvýšený TBG. Koncentrace volného T4 a volného T3 se nezměnily. Pacienti na substituční léčbě štítné žlázy mohou vyžadovat vyšší dávky hormonu štítné žlázy.

Jiné vazebné proteiny mohou být v séru zvýšeny (tj. globulin vázající kortikosteroidy (CBG), globulin vázající pohlavní hormony (SHBG)), což vede ke zvýšení cirkulujících kortikosteroidů, respektive pohlavních steroidů. Koncentrace volných nebo biologicky aktivních hormonů se nemění. Další plazmatické proteiny mohou být zvýšeny (angiotenzinogen/reninový substrát, alfa-1-antitrypsin, ceruloplasmin).

Zvýšené koncentrace subfrakcí HDL a HDL2 cholesterolu v plazmě, snížené koncentrace LDL cholesterolu, zvýšené hladiny triglyceridů.

Zhoršený metabolismus glukózy.

Snížená odezva na test metyraponem.

VAROVÁNÍ

Kardiovaskulární poruchy

Pacienti s rizikovými faktory pro arteriální vaskulární onemocnění (např. hypertenze, diabetes mellitus, užívání tabáku, hypercholesterolemie a obezita) a/nebo žilní tromboembolismus (např. osobní nebo rodinná anamnéza VTE, obezita a systémový lupus erythematodes) by měli být léčeni vhodně.

Vizuální abnormality

Léčbu přerušte až do vyšetření, pokud dojde k náhlé částečné nebo úplné ztrátě zraku nebo pokud se náhle objeví proptóza, diplopie nebo migréna. Pokud vyšetření odhalí edém papily nebo retinální vaskulární léze, je třeba léčbu přerušit.

OPATŘENÍ

Všeobecné

• Protože tento lék může způsobit určitý stupeň retence tekutin, stavy, které mohou být ovlivněny tímto faktorem, jako je epilepsie, migréna, srdeční nebo renální dysfunkce, vyžadují pečlivé sledování.
• V případech krvácení z průniku a ve všech případech nepravidelného krvácení z pochvy je třeba mít na paměti nefunkční příčiny. V případech nediagnostikovaného vaginálního krvácení jsou indikována adekvátní diagnostická opatření.
• Pacienti, kteří mají v anamnéze klinickou depresi, by měli být pečlivě sledováni a léčba by měla být přerušena, pokud se deprese ve vážném rozsahu vrátí.
• Údaje naznačují, že léčba progestinem může mít nežádoucí účinky na metabolismus lipidů a sacharidů. Výběr progestinu, jeho dávky a jeho režimu může být důležitý pro minimalizaci těchto nežádoucích účinků, ale tyto otázky budou vyžadovat další studium, než budou objasněny. Ženy s hyperlipidemií a/nebo diabetem by měly být během léčby progestinem pečlivě sledovány.
• Patolog by měl být informován o léčbě progestinem, když jsou předloženy příslušné vzorky.

Informace pro pacienta

Poskytovatelům zdravotní péče se doporučuje diskutovat o INFORMACE PRO PACIENTA leták s pacienty, kterým AYGESTIN předepisují.

Karcinogeneze, mutageneze a zhoršování plodnosti

některých psů bíglů léčených medroxyprogesteron acetátem se vyvinuly uzliny na mléčné žláze. Ačkoli se uzliny občas objevily u kontrolních zvířat, měly přerušovanou povahu, zatímco uzliny u léčených zvířat byly větší a četnější a přetrvávaly. Neexistuje obecná shoda v tom, zda jsou uzliny benigní nebo maligní. Jejich význam pro člověka nebyl stanoven.

Těhotenství

Kategorie X

Norethindron acetát je během těhotenství kontraindikován, protože může způsobit poškození plodu, pokud je podáván těhotným ženám. Několik zpráv naznačuje souvislost mezi intrauterinní expozicí progestačním lékům v prvním trimestru těhotenství a vrozenými abnormalitami u plodů mužského a ženského pohlaví. Některé progestační léky vyvolávají mírnou virilizaci zevních genitálií plodů ženského pohlaví.

Kojící matky

mléce matek, které je dostávaly, byla identifikována detekovatelná množství progestinů. Při podávání progestinů kojící ženě je třeba postupovat opatrně.

Pediatrické použití

Tablety AYGESTIN nejsou indikovány u dětí.

PŘEDÁVKOVAT

Nebyly poskytnuty žádné informace.

KONTRAINDIKACE

• Známé nebo předpokládané těhotenství. Neexistuje žádná indikace pro AYGESTIN 5 mg v těhotenství. (Vidět OPATŘENÍ .)
• Nediagnostikované vaginální krvácení Známá, suspektní nebo anamnéza rakoviny prsu
• Aktivní hluboká žilní trombóza, plicní embolie nebo tyto stavy v anamnéze
• Aktivní nebo nedávné (např. v posledním roce) arteriální tromboembolické onemocnění (např. mrtvice, infarkt myokardu)
• Porucha funkce jater nebo onemocnění jater
• Jako diagnostický test pro těhotenství
• Přecitlivělost na kteroukoli složku léku

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Noretindron acetát indukuje sekreční změny v endometriu aktivovaném estrogeny. Na základě hmotnosti je dvakrát účinnější než norethindron.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Norethindron acetát je po perorálním podání zcela a rychle deacetylován na norethindron (NET) a dispozice norethindron acetátu je nerozlišitelná od perorálně podávaného norethindronu. Norethindron acetát se rychle vstřebává z tablet AYGESTIN, přičemž maximální plazmatická koncentrace norethindronu se obvykle vyskytuje přibližně 2 hodiny po podání dávky. Farmakokinetické parametry norethindronu po jednorázovém perorálním podání přípravku AYGESTIN 5 mg u 29 zdravých dobrovolnic jsou shrnuty v tabulce 1.

Obrázek 1: Profil průměrné plazmatické koncentrace po jedné dávce 5 mg podané 29 zdravým dobrovolnicím za podmínek nalačno

Vliv Jídlo

Vliv podávání potravy na farmakokinetiku přípravku AYGESTIN 5 mg nebyl studován.

Rozdělení

Norethindron se váže z 36 % na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG) a 61 % na albumin. Distribuční objem norethindronu je asi 4 l/kg.

Metabolismus

Noretindron prochází rozsáhlou biotransformací, primárně redukcí, následovanou sulfátovou a glukuronidovou konjugací. Většina metabolitů v oběhu jsou sulfáty, přičemž většinu metabolitů v moči tvoří glukuronidy.

Vylučování

Hodnota plazmatické clearance norethindronu je přibližně 0,4 l/h/kg. Noretindron se vylučuje močí i stolicí, primárně jako metabolity. Průměrný terminální eliminační poločas norethindronu po podání jedné dávky přípravku AYGESTIN 5 mg je přibližně 9 hodin.

Zvláštní populace

Geriatrie

Vliv věku na farmakokinetiku norethindronu po podání AYGESTINU nebyl hodnocen.

Závod

Vliv rasy na dispozice norethindronu po podání AYGESTINU nebyl hodnocen.

Renální insuficience

Vliv onemocnění ledvin na dispozice norethindronu po podání AYGESTINU nebyl hodnocen. U premenopauzálních žen s chronickým selháním ledvin podstupujících peritoneální dialýzu, které dostávaly opakované dávky perorální antikoncepce obsahující ethinylestradiol a norethindron, se plazmatická koncentrace norethindronu nezměnila ve srovnání s koncentracemi u premenopauzálních žen s normální funkcí ledvin.

Jaterní nedostatečnost

Vliv onemocnění jater na dispozice norethindronu po podání AYGESTINU nebyl hodnocen. AYGESTIN je však kontraindikován při výrazně zhoršené funkci jater nebo onemocnění jater.

Lékové interakce

Nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie lékových interakcí zkoumající jakékoli lékové interakce s přípravkem AYGESTIN 5 mg.

INFORMACE PRO PACIENTA

AYGESTIN® (norethindron acetát) Tablety USP

Přečti si tohle INFORMACE PRO PACIENTA než začnete užívat AYGESTIN a přečtěte si, co dostanete pokaždé, když doplníte AYGESTIN. Mohou se objevit nové informace. Tyto informace nenahrazují rozhovor s vaším poskytovatelem zdravotní péče o vašem zdravotním stavu.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o AYGESTIN (progestinový hormon)?

• Neužívejte AYGESTIN, pokud jste těhotná, kojíte nebo se snažíte otěhotnět.
• Neužívejte AYGESTIN 5 mg, pokud jste v minulosti prodělala krevní sraženinu, mrtvici nebo srdeční infarkt.
• Neužívejte AYGESTIN, pokud jste po menopauze.

Co je AYGESTIN 5 mg?

AYGESTIN je podobný progesteronovým hormonům přirozeně produkovaným v těle. Váš poskytovatel zdravotní péče může AYGESTIN poskytnout jako jednotlivé tablety.

Na co se AYGESTIN 5 mg používá?

AYGESTIN 5 mg se používá k léčbě sekundární amenorey (vynechání menstruace u žen, které již dříve menstruovaly a které nejsou těhotné), k léčbě endometriózy a k léčbě nepravidelné menstruace v důsledku hormonální nerovnováhy.

Kdo by neměl užívat AYGESTIN?

Neužívejte AYGESTIN 5 mg, pokud jste po menopauze, těhotná nebo kojíte.

AYGESTIN 5 mg byste neměli užívat, pokud máte následující stavy:

• Známé nebo předpokládané těhotenství. AYGESTIN není indikován během těhotenství, protože při podávání těhotným ženám může způsobit poškození plodu. U dětí, jejichž matky užívají AYGESTIN během prvních 4 měsíců těhotenství (mírná maskulinizace zevního genitálu ženského plodu, stejně jako hypospadie u plodu mužského pohlaví), je zvýšené riziko drobných vrozených vad. Pokud užijete AYGESTIN a později zjistíte, že jste těhotná, ihned si promluvte se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Krevní sraženiny v nohách, plicích, očích, mozku nebo jinde v anamnéze nebo tyto stavy v minulosti
• Poškození nebo onemocnění jater
• Známá nebo suspektní rakovina prsu. Pokud máte nebo jste měla rakovinu prsu, poraďte se se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, zda máte užívat AYGESTIN.
• Nediagnostikované vaginální krvácení
• Přecitlivělost na AYGESTIN. Seznam všech složek přípravku AYGESTIN naleznete na konci této příbalové informace.

Jaká rizika jsou spojena s přípravkem AYGESTIN 5 mg?

• Riziko pro plod AYGESTIN 5 mg se nesmí užívat, pokud jste těhotná. AYGESTIN jsou během těhotenství kontraindikovány, protože mohou způsobit poškození plodu, pokud jsou podávány těhotným ženám. U dětí, jejichž matky užívají tento lék během prvních 4 měsíců těhotenství, je zvýšené riziko drobných vrozených vad. Několik zpráv naznačuje souvislost mezi matkami, které užívají tyto léky v prvním trimestru těhotenství, a vrozenými abnormalitami u dětí mužského a ženského pohlaví. Ačkoli není jasné, že tyto události souvisely s drogami, měli byste se u svého poskytovatele zdravotní péče informovat o rizicích pro vaše nenarozené dítě jakýchkoli léků užívaných během těhotenství. Během těhotenství byste se měla vyvarovat užívání přípravku AYGESTIN. Pokud užíváte AYGESTIN 5 mg a později zjistíte, že jste byla těhotná, když jste jej užívala, nezapomeňte to co nejdříve probrat se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Abnormální srážení krve Užívání progestačních léků, jako je AYGESTIN 5 mg, bylo spojeno se změnami v systému srážení krve. Tyto změny umožňují snadnější srážení krve, což případně umožňuje tvorbu sraženin v krevním řečišti. Pokud se ve vašem krevním řečišti vytvoří krevní sraženiny, mohou přerušit přívod krve do životně důležitých orgánů a způsobit vážné problémy. Tyto problémy mohou zahrnovat mrtvici (odříznutím krve do části mozku), srdeční záchvat (odříznutím krve do části srdce), plicní embolii (odříznutím krve do části plic), ztrátu zraku nebo slepota (odříznutím krevních cév v oku) nebo jiné problémy. Kterýkoli z těchto stavů může způsobit smrt nebo vážné dlouhodobé postižení. Okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud máte podezření, že máte některý z těchto stavů. Může vám doporučit, abyste drogu přestali užívat.
• Abnormality oka Pokud zaznamenáte náhlou částečnou nebo úplnou ztrátu zraku, rozmazané vidění nebo náhlý nástup vypouklých očí, dvojité vidění nebo migrénu, přerušte užívání tablet AYGESTIN 5 mg a ihned kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče.

Toto jsou některé z varovných příznaků závažných nežádoucích účinků při léčbě progestinem

• Bulky v prsou
• Závratě a mdloby
• Změny v řeči
• Silné bolesti hlavy
• Bolest na hrudi
• Dušnost
• Bolesti nohou
• Změny vidění

Okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud se u vás objeví některý z těchto varovných příznaků nebo jakýkoli jiný neobvyklý příznak, který se vás týká.

Mezi běžné vedlejší účinky patří

• Bolest hlavy
• Bolest prsou
• Nepravidelné vaginální krvácení nebo špinění
• Křeče žaludku/břicha/nadýmání
• Nevolnost a zvracení
• Ztráta vlasů

Mezi další vedlejší účinky patří

• Vysoký krevní tlak
• Problémy s játry
• Vysoká hladina cukru v krvi
• Zadržování tekutin
• Zvětšení benigních nádorů dělohy („myomy“)
• Vaginální kvasinkové infekce
• Duševní deprese

To nejsou všechny možné vedlejší účinky progestinové a/nebo estrogenové terapie. Další informace získáte od svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Co mohu udělat, abych snížil své šance na výskyt závažných vedlejších účinků při užívání AYGESTINu?

• Pravidelně se poraďte se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, zda máte pokračovat v užívání přípravku AYGESTIN.
• Nechte si každý rok udělat vyšetření prsu a mamograf (rentgen prsu), pokud vám váš poskytovatel zdravotní péče neřekne něco jiného. Pokud členové vaší rodiny měli rakovinu prsu nebo pokud jste někdy měla bulky v prsu nebo abnormální mamograf, možná budete muset podstupovat vyšetření prsu častěji.
• Pokud máte vysoký krevní tlak, vysoký cholesterol (tuk v krvi), cukrovku, máte nadváhu nebo užíváte tabák, můžete mít vyšší pravděpodobnost onemocnění srdce. Požádejte svého poskytovatele zdravotní péče o způsoby, jak snížit vaše šance na infarkt.

Obecné informace o bezpečném a efektivním užívání přípravku AYGESTIN

Léky jsou někdy předepisovány na stavy, které nejsou uvedeny v příbalových informacích pro pacienty. Neužívejte AYGESTIN 5 mg na stavy, pro které nebyl předepsán. Nedávejte tablety AYGESTIN jiným lidem, i když mají stejné příznaky jako vy. Může jim to ublížit.

Uchovávejte AYGESTIN 5 mg mimo dosah dětí.

Tento leták poskytuje souhrn nejdůležitějších informací o progestinové a/nebo estrogenové terapii. Pokud byste chtěli další informace, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo lékárníkem. Můžete požádat o informace o přípravku AYGESTIN 5 mg, který je určen pro zdravotníky.

Jaké složky obsahuje AYGESTIN?

AYGESTIN 5 mg obsahuje následující neaktivní složky: bezvodou laktózu, magnesium-stearát a mikrokrystalickou celulózu.