Benemid 500mg Probenecid Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co jsou Probenecid a Colchicin a jak se používají?

Probenecid a kolchicin je lék na předpis používaný k léčbě příznaků chronické dnavé artritidy. Probenecid a Colchicin mohou být použity samostatně nebo s jinými léky.

Probenecid a kolchicin patří do třídy léků nazývaných urikosurické látky; Agenti proti dně.

Není známo, zda je Probenecid a Colchicin bezpečný a účinný u dětí.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Probenecidu a Colchicinu?

Probenecid a kolchicin mohou způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

• kopřivka,
• potíže s dýcháním,
• otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla,
• bolestivé močení,
• silná bolest v boku nebo v dolní části zad,
• krev ve vaší moči,
• malé nebo žádné močení,
• horečka,
• těžká svalová slabost,
• změny nálady,
• záchvaty,
• snadná tvorba modřin,
• neobvyklé krvácení,
• slabost,
• těžký průjem,
• nevolnost,
• zvracení a
• bolest břicha

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Probenecid a Colchicine patří:

• mírná nevolnost,
• bolest břicha,
• ztráta chuti k jídlu,
• bolest hlavy,
• závrať,
• vypadávání vlasů a
• návaly horka (teplo, zarudnutí nebo pocit brnění)

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

Toto nejsou všechny možné vedlejší účinky Probenecidu a Colchicinu. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

Probenecid a kolchicin obsahují probenecid, což je urikosurické činidlo, a kolchicin, který má účinek proti dně, jehož mechanismus není znám.

Probenecid je obecný název pro kyselinu 4-[(dipropylamino)sulfonyl]benzoovou. Strukturní vzorec je znázorněn níže:

C13H19NO4S...................MW 285,36

Probenecid je bílý nebo téměř bílý jemný krystalický prášek. Je rozpustný ve zředěné alkálii, v alkoholu, chloroformu a acetonu; je prakticky nerozpustný ve vodě a ve zředěných kyselinách.

Kolchicin je alkaloid získaný z různých druhů Colchicum. Chemický název pro kolchicin je (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)acetamid. Strukturní vzorec je znázorněn níže:

C22H25NO6.................................MW 399,44

Kolchicin se skládá ze světle žlutých šupin nebo prášku; vystavením světlu ztmavne. Kolchicin je rozpustný ve vodě, volně rozpustný v alkoholu a chloroformu a mírně rozpustný v etheru. Jedna tableta pro perorální podání obsahuje 500 mg probenecidu a 0,5 mg kolchicinu.

Každá tableta také obsahuje následující neaktivní složky: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mikrokrystalickou celulózu, laurylsulfát sodný a sodnou sůl glykolátu škrobu.

INDIKACE

léčbě chronické dnavé artritidy komplikované častými, opakujícími se akutními záchvaty dny.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Léčba probenecidem a kolchicinem by neměla být zahájena, dokud akutní dnavý záchvat neustoupí. Pokud však během léčby dojde k akutnímu záchvatu, lze v podávání probenecidu a kolchicinu pokračovat beze změny dávkování a ke kontrole akutního záchvatu je třeba podat další kolchicin nebo jinou vhodnou terapii.

Doporučená dávka pro dospělé je 1 tableta probenecidu a kolchicinu denně po dobu jednoho týdne a poté 1 tableta dvakrát denně.

pacientů s dnou může být přítomen určitý stupeň poškození ledvin. Denní dávka 2 tablety může být dostačující. Je-li to nutné, může být denní dávka zvýšena o 1 tabletu každé čtyři týdny v rámci tolerance (a obvykle ne nad 4 tablety denně), pokud příznaky dnavé artritidy nejsou pod kontrolou nebo 24hodinové vylučování kyseliny močové nepřesahuje 700 mg. Jak již bylo uvedeno, probenecid nemusí být účinný u chronické renální insuficience, zvláště když je rychlost glomerulární filtrace 30 ml/min nebo méně.

Žaludeční intolerance může naznačovat předávkování a lze ji upravit snížením dávky.

Vzhledem k tomu, že kyselina močová má tendenci krystalizovat z kyselé moči, doporučuje se dostatečný příjem tekutin a také dostatečné množství hydrogenuhličitanu sodného (3 až 7,5 g denně) nebo citrátu draselného (7,5 g denně) k udržení zásadité moči (viz OPATŘENÍ ).

Alkalizace moči se doporučuje do doby, než se hladina urátů v séru vrátí do normálních mezí a nezmizí tofická ložiska, tj. v období, kdy je vylučování kyseliny močové močí na vysoké úrovni. Poté může být alkalizace moči a obvyklé omezení potravin produkujících puriny poněkud uvolněné.

Probenecid a kolchicin (nebo probenecid) by měly pokračovat v dávce, která udrží normální hladiny urátů v séru. Pokud akutní záchvaty chybí šest měsíců nebo déle a hladiny urátů v séru zůstávají v normálních mezích, může být denní dávka probenecidu a kolchicinu snížena o 1 tabletu každých šest měsíců. Udržovací dávka by se neměla snižovat do bodu, kdy mají hladiny urátů v séru tendenci stoupat.

JAK DODÁVÁNO

Probenecid and Colchicin Tablets USP 500 mg-0,5 mg jsou půlené, bílé tablety ve tvaru tobolky s potiskem DAN DAN a 5325 dodáváno v lahvích po 100 ks.

Dávkujte v dobře uzavřené nádobě odolné proti světlu s dětským bezpečnostním uzávěrem.

Uchovávejte při teplotě 20°-25°C (68°-77°F). [Vidět USP řízená pokojová teplota. ]

Chraňte před světlem.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 USA. Datum revize FDA: 6. 5. 2002

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Byly pozorovány následující nežádoucí účinky a v každé kategorii jsou uvedeny v pořadí klesající závažnosti.

Probenecid

Centrální nervový systém: bolest hlavy, závratě.

Metabolické: precipitace akutní dnavé artritidy.

Gastrointestinální: jaterní nekróza, zvracení, nevolnost, anorexie, bolavé dásně.

Genitourinární: nefrotický syndrom, kameny z kyseliny močové s hematurií nebo bez ní, renální kolika, kostovertebrální bolest, frekvence močení.

Přecitlivělost: anafylaxe, horečka, kopřivka, pruritus.

Hematologické: aplastická anémie, leukopenie, hemolytická anémie, která by u některých pacientů mohla souviset s genetickým deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v červených krvinkách, anémie.

Krycí: dermatitida, alopecie, návaly horka.

kolchicin

Zdá se, že vedlejší účinky kolchicinů jsou funkcí dávkování. Je třeba vzít v úvahu možnost zvýšené toxicity kolchicinu v přítomnosti jaterní dysfunkce. Objevení se kteréhokoli z následujících příznaků může vyžadovat snížení dávky nebo vysazení léku.

Centrální nervový systém: periferní neuritida.

Muskuloskeletální: svalová slabost.

Gastrointestinální: nevolnost, zvracení, bolest břicha nebo průjem mohou být zvláště problematické v přítomnosti peptického vředu nebo spastického tračníku.

Přecitlivělost: kopřivka.

Hematologické: aplastická anémie, agranulocytóza. Krycí: dermatitida, purpura, alopecie.

V toxických dávkách může kolchicin způsobit těžký průjem, celkové poškození cév a poškození ledvin s hematurií a oligurií.

DROGOVÉ INTERAKCE

Je-li probenecid použit ke zvýšení plazmatických koncentrací penicilinu nebo jiných beta-laktamů, nebo jsou-li takové léky podávány pacientům užívajícím probenecid terapeuticky, mohou vysoké plazmatické koncentrace jiného léku zvýšit výskyt nežádoucích účinků spojených s tímto lékem. V případě penicilinu nebo jiných beta-laktamů byly hlášeny psychické poruchy.

Použití salicylátů antagonizuje urikosurický účinek probenecidu (viz VAROVÁNÍ ). Uricosurický účinek probenecidu je také antagonizován pyrazinamidem.

Probenecid způsobuje nevýznamné zvýšení plazmatických koncentrací volného sulfonamidu, ale významné zvýšení plazmatických hladin celkových sulfonamidů. Vzhledem k tomu, že probenecid snižuje renální vylučování konjugovaných sulfonamidů, je třeba čas od času stanovit plazmatické koncentrace konjugovaných sulfonamidů, pokud jsou sulfonamid a probenecid a kolchicin podávány současně po delší dobu. Probenecid může prodloužit nebo zesílit účinek perorálních derivátů sulfonylurey, a tím zvýšit riziko hypoglykémie.

Bylo hlášeno, že pacienti užívající probenecid potřebují k navození anestezie významně méně thiopentalu. Kromě toho byla ketaminová a thiopentalová anestezie významně prodloužena u potkanů, kterým byl podáván probenecid.

Současné podávání probenecidu zvyšuje průměrný plazmatický eliminační poločas řady léčiv, což může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím. Patří mezi ně látky, jako je indometacin, acetaminofen, naproxen, ketoprofen, meklofenamát, lorazepam a rifampin. Ačkoli klinický význam tohoto pozorování nebyl stanoven, může být k dosažení terapeutického účinku vyžadována nižší dávka léčiva a zvýšení dávky příslušného léčiva by mělo být prováděno opatrně a v malých přírůstcích, pokud je současně podáván probenecid. spravovány. Ačkoli konkrétní případy toxicity v důsledku této potenciální interakce nebyly dosud pozorovány, lékaři by měli být na tuto možnost pozorní.

Probenecid podávaný současně se sulindakem měl pouze mírný účinek na plazmatické hladiny sulfidu, zatímco plazmatické hladiny sulindaku a sulfonu byly zvýšené. Bylo prokázáno, že Sulindac způsobuje mírné snížení urikosurického účinku probenecidu, což pravděpodobně není za většiny okolností významné.

U zvířat a u lidí bylo hlášeno, že probenecid zvyšuje plazmatické koncentrace methotrexátu (viz VAROVÁNÍ ).

Falešně vysoké hodnoty theofylinu byly hlášeny ve studii in vitro za použití Schackovy a Waxlerovy techniky, kdy byly do lidské plazmy přidány terapeutické koncentrace theofylinu a probenecidu.

VAROVÁNÍ

Po léčbě probenecidem a kolchicinem se může objevit exacerbace dny; v takových případech se doporučuje další kolchicin nebo jiná vhodná terapie.

Probenecid zvyšuje plazmatické koncentrace methotrexátu jak u zvířat, tak u lidí. Ve studiích na zvířatech byla hlášena zvýšená toxicita methotrexátu. Pokud se probenecid a kolchicin podávají s methotrexátem, měla by být dávka methotrexátu snížena a může být nutné monitorovat sérové hladiny.

U pacientů užívajících probenecid a kolchicin je použití salicylátů v malých nebo velkých dávkách kontraindikováno, protože antagonizuje urikosurický účinek probenecidu. Dvoufázové působení salicylátů v renálních tubulech odpovídá za takzvaný „paradoxní účinek“ urikosurických látek. U pacientů užívajících probenecid a kolchicin, kteří vyžadují mírné analgetikum, by bylo preferováno použití acetaminofenu spíše než malé dávky salicylátů.

Při použití probenecidu a kolchicinu byly vzácně hlášeny závažné alergické reakce a anafylaxe. Většina z nich se objevila během několika hodin po opětovném podání po předchozím použití léku.

Výskyt hypersenzitivních reakcí vyžaduje ukončení léčby probenecidem a kolchicinem.

Bylo hlášeno, že kolchicin nepříznivě ovlivňuje spermatogenezi u zvířat. U jednoho pacienta byla hlášena reverzibilní azoospermie.

OPATŘENÍ

Všeobecné

Hematurii, renální kolikě, kostovertebrální bolesti a tvorbě kamenů z kyseliny močové spojené s užíváním probenecidu a kolchicinu u pacientů s dnou lze předejít alkalizací moči a dostatečným příjmem tekutin (viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ ). V těchto případech, kdy jsou podávány zásady, je třeba sledovat acidobazickou rovnováhu pacienta.

Používejte opatrně u pacientů s peptickým vředem v anamnéze.

Probenecid a kolchiciny byly použity u pacientů s určitým poškozením ledvin, ale požadavky na dávkování mohou být zvýšeny. Probenecid a kolchicin nemusí být účinné u chronické renální insuficience, zvláště když je rychlost glomerulární filtrace 30 ml/min nebo méně.

V moči pacientů užívajících probenecid se může objevit redukující látka. Toto vymizí po přerušení léčby. Podezření na glykosurii by mělo být potvrzeno použitím testu specifického na glukózu.

Nebyly provedeny adekvátní studie na zvířatech ke stanovení karcinogenního potenciálu probenecidu nebo této lékové kombinace. Vzhledem k tomu, že kolchiciny jsou zavedeným mutagenem, je třeba mít podezření na jeho schopnost působit jako karcinogen a podávání probenecidu a kolchicinu by mělo zahrnovat zvážení přínosu a rizika, pokud se uvažuje o dlouhodobém podávání.

PŘEDÁVKOVAT

Nebyly poskytnuty žádné informace.

KONTRAINDIKACE

Hypersenzitivita na tento přípravek nebo na probenecid nebo kolchicin.

Tablety probenecid a kolchiciny jsou kontraindikovány u dětí mladších 2 let.

Nedoporučuje se u osob se známou krevní dyskrazií nebo ledvinovými kameny z kyseliny močové.

Léčba probenecidem a kolchicinem by neměla být zahájena, dokud akutní dnavý záchvat neustoupí.

Těhotenství

Probenecid prochází placentární bariérou a objevuje se v pupečníkové krvi. Kolchicin může zastavit buněčné dělení u zvířat a rostlin. U určitých druhů zvířat mají kolchiciny za určitých podmínek teratogenní účinky. Byla také hlášena možnost takových účinků u lidí. Kvůli kolchicinové složce jsou probenecid a kolchicin kontraindikovány u těhotných pacientek. Užívání jakéhokoli léku u žen ve fertilním věku vyžaduje, aby byl zvážen očekávaný přínos oproti možným rizikům.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Probenecid je urikosurický a renální tubulární blokátor. Inhibuje tubulární reabsorpci urátů, čímž zvyšuje vylučování kyseliny močové močí a snižuje hladinu urátů v séru. Účinná urikosurie snižuje mísitelný urátový pool, zpomaluje ukládání urátů a podporuje resorpci urátových depozit.

Probenecid inhibuje tubulární sekreci penicilinu a obvykle zvyšuje plazmatické hladiny penicilinu jakoukoli cestou, kterou je antibiotikum podáváno. U různých penicilinů bylo prokázáno 2- až 4-násobné zvýšení.

Bylo také popsáno, že probenecid inhibuje renální transport mnoha dalších sloučenin, včetně kyseliny aminohippurové (PAH), kyseliny aminosalicylové (PAS), indomethacinu, jodometamátu sodného a příbuzných jodovaných organických kyselin, 17-ketosteroidů, kyseliny pantotenové, fenolsulfonftaleinu (PSP), sulfonamidy a sulfonylmočoviny. Viz také DROGOVÉ INTERAKCE.

Probenecid snižuje vylučování sulfobromoftaleinu (BSP) játry i ledvinami. Tubulární reabsorpce fosforu je inhibována u hypoparatyreoidních, ale ne u euparatyreoidních jedinců.

Probenecid neovlivňuje plazmatické koncentrace salicylátů ani vylučování streptomycinu, chloramfenikolu, chlortetracyklinu, oxytetracyklinu nebo neomycinu.

Mechanismus účinku kolchicinu u dny není znám. Není to analgetikum, i když zmírňuje bolest při akutních záchvatech dny. Není to urikosurické činidlo a nezabrání progresi dny v chronickou dnavou artritidu. Má profylaktický, supresivní účinek, který pomáhá snížit výskyt akutních záchvatů a zmírnit zbytkovou bolest a mírné nepohodlí, které pacienti s dnou občas pociťují.

U člověka a některých dalších zvířat může kolchicin způsobit dočasnou leukopenii, po které následuje leukocytóza.

Kolchicin má další farmakologické účinky u zvířat: mění nervosvalové funkce, zesiluje gastrointestinální aktivitu neurogenní stimulací, zvyšuje citlivost na centrální tlumivé látky, zvyšuje reakci na sympatomimetické sloučeniny, tlumí dýchací centrum, zužuje krevní cévy, způsobuje hypertenzi centrální vazomotorickou stimulací a snižuje tělesná teplota.

INFORMACE PRO PACIENTA

Nebyly poskytnuty žádné informace. Podívejte se prosím na VAROVÁNÍ a OPATŘENÍ sekce.