Decadron 0.5mg Dexamethason Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.
Co je Decadron 0,5 mg a jak se používá?
Decadron (dexamethason) je kortikosteroid, podobný přirozenému hormonu produkovanému nadledvinami, používaný k léčbě artritidy, kůže, krve, ledvin, očí, štítné žlázy, střevních poruch, těžkých alergií a astmatu. Decadron 0,5 mg se také používá k léčbě některých typů rakoviny a příležitostně k léčbě mozkového edému. Značka Decadron 0,5 mg již není v USA dostupná; může být k dispozici jako generikum.
Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Decadron 0,5 mg?
Nežádoucí účinky Decadronu (dexamethason) mohou zahrnovat:
- nevolnost,
- zvracení,
- žaludeční nevolnost,
- bolest hlavy,
- závrať,
- akné,
- vyrážka,
- zvýšený růst vlasů,
- nepravidelná menstruace,
- problémové spaní,
- zvýšená chuť k jídlu,
- přibývání na váze,
- snadná tvorba modřin,
- úzkost, popř
- Deprese.
Nežádoucí účinky Decadronu (dexamethason) uvedené výše se mohou stát závažnými a zahrnují:
- GI krvácení,
- zvýšená náchylnost k mnoha typům infekcí a
- otok.
POPIS
Tablety DECADRON® (dexamethasonové tablety, USP) pro perorální podání se dodávají ve dvou potencích, 0,5 mg a 0,75 mg. Neaktivní složky jsou fosforečnan vápenatý, laktóza, stearát hořečnatý a škrob. Tablety DECADRON 0,5 mg také obsahují D&C Yellow 10 a FD&C Yellow 6. Tablety DECADRON 0,75 mg také obsahují FD&C Blue 1.
Molekulová hmotnost dexametazonu je 392,47. Chemicky se označuje jako 9-fluor-11p,17,21trihydroxy-16a-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion. Empirický vzorec je C22H29FO5 a strukturní vzorec je:
Dexamethason, syntetický adrenokortikální steroid, je bílý až prakticky bílý krystalický prášek bez zápachu. Na vzduchu je stabilní. Je prakticky nerozpustný ve vodě.
INDIKACE
Alergické stavy
Kontrola závažných nebo zneschopňujících alergických stavů, které nelze zvládnout adekvátními zkouškami konvenční léčby astmatu, atopické dermatitidy, kontaktní dermatitidy, reakcí z přecitlivělosti na léky, celoroční nebo sezónní alergické rýmy a sérové nemoci.
Dermatologická onemocnění
Bulózní dermatitis herpetiformis, exfoliativní erytrodermie, mycosis fungoides, pemphigus a těžký erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom).
Endokrinní poruchy
Primární nebo sekundární adrenokortikoidní insuficience (lékem volby je hydrokortison nebo kortizon; lze použít ve spojení se syntetickými analogy mineralokortikoidů, kde je to vhodné; v kojeneckém věku je zvláště důležitá suplementace mineralokortikoidy), vrozená adrenální hyperplazie, hyperkalcémie spojená s rakovinou a nehnisavá tyreoiditida.
Gastrointestinální onemocnění
Uklidnit pacienta v kritickém období onemocnění při regionální enteritidě a ulcerózní kolitidě.
Hematologické poruchy
Získaná (autoimunitní) hemolytická anémie, vrozená (erytroidní) hypoplastická anémie (Diamond-Blackfanova anémie), idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých, čistá aplazie červených krvinek a vybrané případy sekundární trombocytopenie.
Smíšený
Diagnostické testování adrenokortikální hyperfunkce, trichinelózy s neurologickým nebo myokardiálním postižením, tuberkulózní meningitidy se subarachnoidálním blokem nebo hrozícího bloku při použití s vhodnou antituberkulózní chemoterapií.
Neoplastická onemocnění
Pro paliativní léčbu leukémií a lymfomů.
Nervový systém
Akutní exacerbace roztroušené sklerózy, mozkový edém spojený s primárním nebo metastatickým mozkovým nádorem, kraniotomie nebo poranění hlavy.
Oční onemocnění
Sympatická oftalmie, temporální arteritida, uveitida a oční zánětlivé stavy nereagující na topické kortikosteroidy.
Onemocnění ledvin
K navození diurézy nebo remise proteinurie u idiopatického nefrotického syndromu nebo v důsledku lupus erythematodes.
Nemoci dýchacích cest
Beryllióza, fulminující nebo diseminovaná plicní tuberkulóza při současném použití s vhodnou antituberkulózní chemoterapií, idiopatické eozinofilní pneumonie, symptomatická sarkoidóza.
Revmatické poruchy
Jako doplňková terapie pro krátkodobé podávání (k uklidnění pacienta při akutní epizodě nebo exacerbaci) u akutní dnavé artritidy, akutní revmatické karditidy, ankylozující spondylitidy, psoriatické artritidy, revmatoidní artritidy, včetně juvenilní revmatoidní artritidy (vybrané případy mohou vyžadovat nízkou dávku udržovací terapie). K léčbě dermatomyozitidy, polymyozitidy a systémového lupus erythematodes.
DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ
Pro ústní podání
Počáteční dávka se pohybuje od 0,75 do 9 mg denně v závislosti na léčeném onemocnění.
Je třeba zdůraznit, že požadavky na dávkování jsou variabilní a musí být individualizovány na základě léčeného onemocnění a reakce pacienta.
Poté, co je zaznamenána příznivá odezva, měla by být stanovena správná udržovací dávka snižováním počáteční dávky léku po malých úbytcích ve vhodných časových intervalech, dokud není dosaženo nejnižší dávky, která udržuje adekvátní klinickou odpověď.
Situace, které mohou vyžadovat úpravu dávkování, jsou změny klinického stavu sekundární k remisím nebo exacerbacím v procesu onemocnění, individuální reakce pacienta na lék a účinek vystavení pacienta stresovým situacím, které přímo nesouvisejí s léčenou entitou onemocnění. V této poslední situaci může být nutné zvýšit dávku kortikosteroidu po dobu odpovídající stavu pacienta. Pokud má být po dlouhodobé léčbě lék vysazen, doporučuje se vysazovat jej postupně, nikoli náhle.
Při léčbě akutních exacerbací roztroušené sklerózy se osvědčily denní dávky 30 mg dexamethasonu po dobu jednoho týdne a následně 4 až 12 mg obden po dobu jednoho měsíce (viz OPATŘENÍ , Neuropsychiatrické ).
U pediatrických pacientů se počáteční dávka dexametazonu může lišit v závislosti na konkrétní léčené chorobě. Rozsah počátečních dávek je 0,02 až 0,3 mg/kg/den ve třech nebo čtyřech dílčích dávkách (0,6 až 9 mg/m2bsa/den).
Pro účely srovnání je následující ekvivalentní miligramová dávka různých kortikosteroidů:
Tyto dávkové vztahy platí pouze pro orální nebo intravenózní podávání těchto sloučenin. Když jsou tyto látky nebo jejich deriváty injikovány intramuskulárně nebo do kloubních prostor, jejich relativní vlastnosti se mohou značně změnit.
U akutních, samoomezujících alergických poruch nebo akutních exacerbací chronických alergických poruch se doporučuje následující dávkovací schéma kombinující parenterální a perorální léčbu:
Injekce dexamethason fosfátu sodného, USP 4 mg na ml:
První den 1 nebo 2 ml, intramuskulárně DECADRON tablety, 0,75 mg: Druhý den 4 tablety ve dvou rozdělených dávkách Třetí den 4 tablety ve dvou rozdělených dávkách Čtvrtý den 2 tablety ve dvou rozdělených dávkách Pátý den 1 tableta Šestý den 1 tableta Sedmý den Bez léčby Následná návštěva osmého dne
Toto schéma je navrženo tak, aby zajistilo adekvátní terapii během akutních epizod a zároveň minimalizovalo riziko předávkování u chronických případů.
mozkového edému se obvykle podává injekce dexamethason fosfátu sodného, USP, zpočátku v dávce 10 mg intravenózně a následně 4 mg každých šest hodin intramuskulárně, dokud symptomy cerebrálního edému neustoupí. Odpověď je obvykle zaznamenána během 12 až 24 hodin a dávka může být snížena po dvou až čtyřech dnech a postupně vysazena po dobu pěti až sedmi dnů. Pro paliativní léčbu pacientů s recidivujícími nebo inoperabilními mozkovými nádory může být účinná udržovací léčba buď injekčním přípravkem Dexamethason Sodium Phosphate, tabletami USP nebo DECADRON v dávce 2 mg dvakrát nebo třikrát denně.
Testy na potlačení dexamethasonu
JAK DODÁVÁNO
Tablety DECADRON jsou lisované tablety pětiúhelníkového tvaru, barevné pro rozlišení potence. Na jedné straně jsou rýhované a kódované a na druhé straně je vyražen DECADRON 0,5 mg. Jsou k dispozici následovně:
č. 7601 — 0,75 mg , modrozelené barvy a kódované MSD 63.
NDC 0006-0063-12 5-12 PAK* (balení 12 ks) NDC 0006-0063-68 lahve po 100.
č. 7598 — 0,5 mg , žluté barvy a kódování MSD 41.
NDC 0006-0041-68 lahve po 100.
Úložný prostor
Skladujte při kontrolované pokojové teplotě 20 až 25 °C (68 až 77 °F).
Výrobce: Merck Sharp & Dohme Corp., dceřiná společnost Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Revize: červenec 2016
VEDLEJŠÍ EFEKTY
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u přípravku DECADRON nebo jiných kortikosteroidů:
Alergické reakce
Anafylaktoidní reakce, anafylaxe, angioedém.
Kardiovaskulární
Bradykardie, srdeční zástava, srdeční arytmie, zvětšení srdce, oběhový kolaps, městnavé srdeční selhání, tuková embolie, hypertenze, hypertrofická kardiomyopatie u předčasně narozených dětí, ruptura myokardu po nedávném infarktu myokardu (viz VAROVÁNÍ , Kardio-renální ), edém, plicní edém, synkopa, tachykardie, tromboembolismus, tromboflebitida, vaskulitida.
Dermatologické
Akné, alergická dermatitida, suchá šupinatá kůže, ekchymózy a petechie, erytém, zhoršené hojení ran, zvýšené pocení, vyrážka, strie, potlačení reakcí na kožní testy, tenká křehká kůže, řídnutí vlasů na hlavě, kopřivka.
Endokrinní
Snížená sacharidová a glukózová tolerance, rozvoj cushingoidního stavu, hyperglykémie, glykosurie, hirsutismus, hypertrichóza, zvýšená potřeba inzulinu nebo perorálních hypoglykemik u diabetu, projevy latentního diabetes mellitus, menstruační nepravidelnosti, sekundární adrenokortikální a hypofyzární necitlivost (zejména ve stresu jako při traumatu, operaci nebo nemoci), potlačení růstu u dětských pacientů.
Poruchy tekutin a elektrolytů
Městnavé srdeční selhání u citlivých pacientů, retence tekutin, hypokalemická alkalóza, ztráta draslíku, retence sodíku, syndrom rozpadu nádoru.
Gastrointestinální
Abdominální distenze, zvýšení sérových hladin jaterních enzymů (obvykle reverzibilní po vysazení), hepatomegalie, zvýšená chuť k jídlu, nauzea, pankreatitida, peptický vřed s možnou perforací a krvácením, perforace tenkého a tlustého střeva (zejména u pacientů se zánětlivým onemocněním střev), ulcerózní ezofagitida.
Metabolický
Negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu bílkovin.
Muskuloskeletální
Aseptická nekróza hlavic stehenní a humerální, ztráta svalové hmoty, svalová slabost, osteoporóza, patologické zlomeniny dlouhých kostí, steroidní myopatie, ruptura šlach, kompresivní zlomeniny obratlů.
Neurologické/psychiatrické
Křeče, deprese, emoční nestabilita, euforie, bolest hlavy, zvýšený intrakraniální tlak s edémem papily (pseudotumor cerebri) obvykle po přerušení léčby, nespavost, změny nálad, neuritida, neuropatie, parestézie, změny osobnosti, psychické poruchy, vertigo.
Oční
Exoftalmus, glaukom, zvýšený nitrooční tlak, zadní subkapsulární katarakta.
jiný
Abnormální ukládání tuku, snížená odolnost vůči infekci, škytavka, zvýšená nebo snížená pohyblivost a počet spermií, malátnost, měsíční obličej, přírůstek hmotnosti.
DROGOVÉ INTERAKCE
Aminoglutethimid
Aminoglutethimid může snížit supresi nadledvin kortikosteroidy.
Amfotericin B injekční a látky snižující draslík
Pokud jsou kortikosteroidy podávány současně s látkami snižujícími draslík (např. amfotericin B, diuretika), pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich nevyvine hypokalemie. Kromě toho byly hlášeny případy, kdy po současném užívání amfotericinu B a hydrokortizonu následovalo zvětšení srdce a městnavé srdeční selhání.
Antibiotika
Bylo hlášeno, že makrolidová antibiotika způsobují významný pokles clearance kortikosteroidů (viz DROGOVÉ INTERAKCE , Induktory, inhibitory a substráty jaterních enzymů ).
Anticholinesterázy
Současné užívání anticholinesteráz a kortikosteroidů může u pacientů s myasthenia gravis způsobit těžkou slabost. Pokud je to možné, anticholinesterázová léčiva by měla být vysazena alespoň 24 hodin před zahájením léčby kortikosteroidy.
Antikoagulancia, perorálně
Současné podávání kortikosteroidů a warfarinu obvykle vede k inhibici odpovědi na warfarin, i když existují některé protichůdné zprávy. Proto by měly být koagulační indexy často monitorovány, aby byl zachován požadovaný antikoagulační účinek.
Antidiabetika
Protože kortikosteroidy mohou zvyšovat koncentraci glukózy v krvi, může být nutné upravit dávkování antidiabetik.
Antituberkulární léky
Sérové koncentrace isoniazidu mohou být sníženy.
Cholestyramin
Cholestyramin může zvýšit clearance kortikosteroidů.
Cyklosporin
Při současném užívání cyklosporinu i kortikosteroidů se může objevit zvýšená aktivita. Při tomto souběžném užívání byly hlášeny křeče.
Test potlačení dexamethasonu (DST)
Byly hlášeny falešně negativní výsledky dexamethasonového supresního testu (DST) u pacientů léčených indometacinem. Výsledky DST by tedy měly být u těchto pacientů interpretovány s opatrností.
Digitalisové glykosidy
Pacienti užívající digitalisové glykosidy mohou mít zvýšené riziko arytmií v důsledku hypokalémie.
Efedrin
Efedrin může zvýšit metabolickou clearance kortikosteroidů, což má za následek snížení hladiny v krvi a snížení fyziologické aktivity, což vyžaduje zvýšení dávky kortikosteroidů.
Estrogeny, včetně perorální antikoncepce
Estrogeny mohou snižovat jaterní metabolismus některých kortikosteroidů, a tím zvyšovat jejich účinek.
Induktory, inhibitory a substráty jaterních enzymů
Léky, které indukují aktivitu enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4) (např. barbituráty, fenytoin, karbamazepin, rifampin), mohou zvýšit metabolismus kortikosteroidů a vyžadovat zvýšení dávky kortikosteroidu. Léky, které inhibují CYP 3A4 (např. ketokonazol, makrolidová antibiotika, jako je erythromycin), mohou vést ke zvýšení plazmatických koncentrací kortikosteroidů. Dexamethason je středně silný induktor CYP 3A4. Současné podávání s jinými léky, které jsou metabolizovány CYP 3A4 (např. indinavir, erythromycin), může zvýšit jejich clearance, což má za následek snížení plazmatické koncentrace.
ketokonazol
Bylo hlášeno, že ketokonazol snižuje metabolismus určitých kortikosteroidů až o 60 %, což vede ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků kortikosteroidů. Kromě toho samotný ketokonazol může inhibovat syntézu kortikosteroidů v nadledvinách a může způsobit nedostatečnost nadledvin během vysazení kortikosteroidů.
Nesteroidní protizánětlivé látky (NSAIDS)
Současné užívání aspirinu (nebo jiných nesteroidních protizánětlivých látek) a kortikosteroidů zvyšuje riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků. Aspirin by měl být používán opatrně ve spojení s kortikosteroidy při hypoprotrombinémii. Clearance salicylátů může být zvýšena při současném užívání kortikosteroidů.
fenytoin
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny jak zvýšení, tak snížení hladiny fenytoinu při současném podávání dexametazonu, což vedlo ke změnám kontroly záchvatů.
Kožní testy
Kortikosteroidy mohou potlačit reakce na kožní testy.
Thalidomid
Současné podávání s thalidomidem by mělo být prováděno opatrně, protože při současném užívání byla hlášena toxická epidermální nekrolýza.
Vakcíny
Pacienti na terapii kortikosteroidy mohou vykazovat sníženou odpověď na toxoidy a živé nebo inaktivované vakcíny v důsledku inhibice protilátkové odpovědi. Kortikosteroidy mohou také potencovat replikaci některých organismů obsažených v živých atenuovaných vakcínách. Rutinní podávání vakcín nebo toxoidů by mělo být odloženo, dokud nebude léčba kortikosteroidy přerušena, pokud je to možné (viz VAROVÁNÍ , Infekce, očkování ).
VAROVÁNÍ
Všeobecné
U pacientů léčených kortikosteroidy se vyskytly vzácné případy anafylaktoidních reakcí (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ).
Zvýšené dávkování rychle působících kortikosteroidů je indikováno u pacientů léčených kortikosteroidy, kteří jsou vystaveni jakémukoli neobvyklému stresu před, během a po stresové situaci.
Kardio-renální
Průměrné a velké dávky kortikosteroidů mohou způsobit zvýšení krevního tlaku, zadržování sodíku a vody a zvýšené vylučování draslíku. U syntetických derivátů je výskyt těchto účinků méně pravděpodobný, kromě případů, kdy se používají ve velkých dávkách. Může být nezbytné dietní omezení soli a suplementace draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.
Literární zprávy naznačují zjevnou souvislost mezi užíváním kortikosteroidů a rupturou volné stěny levé komory po nedávném infarktu myokardu; proto by měla být léčba kortikosteroidy u těchto pacientů používána s velkou opatrností.
Endokrinní
Kortikosteroidy mohou způsobit reverzibilní supresi osy hypotalamus-hypofýza nadledvinky (HPA) s potenciálem insuficience glukokortikosteroidů po vysazení léčby. Adrenokortikální insuficience může být důsledkem příliš rychlého vysazení kortikosteroidů a lze ji minimalizovat postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto v jakékoli stresové situaci, ke které dojde během tohoto období, by měla být hormonální terapie znovu zahájena. Pokud pacient již užívá steroidy, může být nutné zvýšit dávku.
Metabolická clearance kortikosteroidů je snížena u pacientů s hypotyreózou a zvýšena u pacientů s hypertyreózou. Změny stavu štítné žlázy u pacienta mohou vyžadovat úpravu dávkování.
Infekce
Všeobecné
Pacienti, kteří užívají kortikosteroidy, jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Při použití kortikosteroidů může dojít ke snížení odolnosti a neschopnosti lokalizovat infekci. Infekce jakýmkoliv patogenem (virovým, bakteriálním, plísňovým, prvokovým nebo helmintickým) v jakékoli lokalizaci těla může být spojena s použitím samotných kortikosteroidů nebo v kombinaci s jinými imunosupresivy. Tyto infekce mohou být mírné až těžké. S rostoucími dávkami kortikosteroidů se zvyšuje výskyt infekčních komplikací. Kortikosteroidy mohou také maskovat některé známky současné infekce.
Plísňové infekce
Kortikosteroidy mohou zhoršit systémové plísňové infekce, a proto by se v přítomnosti takových infekcí neměly používat, pokud nejsou nutné ke kontrole život ohrožujících lékových reakcí. Byly hlášeny případy, kdy po současném užívání amfotericinu B a hydrokortizonu následovalo zvětšení srdce a městnavé srdeční selhání (viz DROGOVÉ INTERAKCE , Amfotericin B injekční a látky snižující draslík ).
Speciální patogeny
Může být aktivováno latentní onemocnění nebo může dojít k exacerbaci interkurentních infekcí způsobených patogeny, včetně těch, které způsobují Améba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis, Toxoplasma.
U každého pacienta, který strávil čas v tropech nebo u každého pacienta s nevysvětlitelným průjmem, se doporučuje před zahájením léčby kortikosteroidy vyloučit latentní amebiázu nebo aktivní amebiázu.
Podobně by měly být kortikosteroidy používány s velkou opatrností u pacientů se známou nebo suspektní infestací Strongyloides (zánět červů). U takových pacientů může imunosuprese vyvolaná kortikosteroidy vést k hyperinfekci a šíření Strongyloides s rozšířenou migrací larev, často doprovázenou těžkou enterokolitidou a potenciálně fatální gramnegativní septikémií.
Kortikosteroidy by se neměly používat u cerebrální malárie.
Tuberkulóza
Použití kortikosteroidů u aktivní tuberkulózy by mělo být omezeno na případy fulminující nebo diseminované tuberkulózy, u kterých se kortikosteroidy používají k léčbě onemocnění ve spojení s vhodným antituberkulózním režimem.
Pokud jsou kortikosteroidy indikovány u pacientů s latentní tuberkulózou nebo tuberkulínovou reaktivitou, je nutné pečlivé sledování, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé léčby kortikosteroidy by tito pacienti měli dostávat chemoprofylaxi.
Očkování
Podání živých nebo živých, atenuovaných vakcín je kontraindikováno u pacientů užívajících imunosupresivní dávky kortikosteroidů. Mohou být podávány usmrcené nebo inaktivované vakcíny. Odezvu na takové vakcíny však nelze předvídat. Imunizační procedury mohou být provedeny u pacientů, kteří dostávají kortikosteroidy jako substituční terapii, např. pro Addisonovu chorobu.
Virové infekce
Plané neštovice a spalničky mohou mít závažnější až smrtelný průběh u dětských a dospělých pacientů užívajících kortikosteroidy. U pediatrických a dospělých pacientů, kteří neměli tato onemocnění, je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby se zabránilo expozici. Není také znám podíl základního onemocnění a/nebo předchozí léčby kortikosteroidy na riziku. Při kontaktu s planými neštovicemi může být indikována profylaxe imunoglobulinem proti varicella zoster (VZIG). Při expozici spalničkám může být indikována profylaxe imunoglobulinem (IG). (Úplné informace o předepisování viz příslušné příbalové informace pro VZIG a IG.) Pokud se plané neštovice rozvinou, měla by být zvážena léčba antivirotiky.
Oční
Použití kortikosteroidů může způsobit zadní subkapsulární kataraktu, glaukom s možným poškozením zrakových nervů a může zvýšit vznik sekundárních očních infekcí způsobených bakteriemi, houbami nebo viry. Použití perorálních kortikosteroidů se při léčbě zánětu zrakového nervu nedoporučuje a může vést ke zvýšení rizika nových epizod. Kortikosteroidy by se neměly používat u aktivního očního herpes simplex.
OPATŘENÍ
Všeobecné
Ke kontrole léčeného stavu by měla být použita nejnižší možná dávka kortikosteroidů. Pokud je možné snížit dávku, mělo by být snižování postupné.
Vzhledem k tomu, že komplikace léčby kortikosteroidy závisí na velikosti dávky a délce léčby, musí být v každém jednotlivém případě učiněno rozhodnutí o poměru rizika/přínosu, pokud jde o dávku a délku léčby a zda má být použita denní nebo intermitentní léčba. .
Kaposiho sarkom byl hlášen u pacientů léčených kortikosteroidy, nejčastěji pro chronické stavy. Vysazení kortikosteroidů může vést ke klinickému zlepšení.
Kardio-renální
Vzhledem k tomu, že u pacientů užívajících kortikosteroidy může dojít k retenci sodíku s následným edémem a ztrátou draslíku, měla by být tato léčiva používána s opatrností u pacientů s městnavým srdečním selháním, hypertenzí nebo renální insuficiencí.
Endokrinní
Sekundární adrenokortikální insuficience vyvolaná léky může být minimalizována postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto v jakékoli stresové situaci, ke které dojde během tohoto období, by měla být hormonální terapie znovu zahájena. Protože může být narušena sekrece mineralokortikoidů, je třeba současně podávat sůl a/nebo mineralokortikoid.
Gastrointestinální
Steroidy by měly být používány s opatrností u aktivních nebo latentních peptických vředů, divertikulitidy, čerstvých střevních anastomóz a nespecifické ulcerózní kolitidy, protože mohou zvýšit riziko perforace.
Příznaky peritoneálního podráždění po perforaci gastrointestinálního traktu u pacientů užívajících kortikosteroidy mohou být minimální nebo mohou chybět.
U pacientů s cirhózou dochází k zesílení účinku v důsledku sníženého metabolismu kortikosteroidů.
Muskuloskeletální
Kortikosteroidy snižují tvorbu kosti a zvyšují kostní resorpci jak svým účinkem na regulaci vápníku (tj. snížením absorpce a zvýšením vylučování), tak inhibicí funkce osteoblastů. To spolu se snížením proteinové matrice kosti sekundárním ke zvýšení katabolismu proteinů a sníženou produkcí pohlavních hormonů může vést k inhibici růstu kostí u pediatrických pacientů a rozvoji osteoporózy v jakémkoli věku. Před zahájením léčby kortikosteroidy je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientkám se zvýšeným rizikem osteoporózy (např. ženy po menopauze).
Neuropsychiatrické
Ačkoli kontrolované klinické studie prokázaly, že kortikosteroidy jsou účinné při urychlení vymizení akutních exacerbací roztroušené sklerózy, neukazují, že by ovlivnily konečný výsledek nebo přirozený průběh onemocnění. Studie ukazují, že k prokázání významného účinku jsou nutné relativně vysoké dávky kortikosteroidů. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)
Při použití vysokých dávek kortikosteroidů byla pozorována akutní myopatie, která se nejčastěji vyskytuje u pacientů s poruchami nervosvalového přenosu (např. myasthenia gravis) nebo u pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu neuromuskulárními blokátory (např. pankuronium). Tato akutní myopatie je generalizovaná, může zahrnovat oční a dýchací svaly a může vést ke kvadruparéze. Může dojít ke zvýšení kreatininkinázy. Klinické zlepšení nebo zotavení po vysazení kortikosteroidů může vyžadovat týdny až roky.
Při užívání kortikosteroidů se mohou objevit psychické poruchy, od euforie, nespavosti, změn nálad, změn osobnosti a těžké deprese až po upřímné psychotické projevy. Kortikosteroidy mohou také zhoršit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické sklony.
Oční
U některých jedinců se může zvýšit nitrooční tlak. Pokud léčba steroidy pokračuje déle než 6 týdnů, je třeba monitorovat nitrooční tlak.
Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti
Nebyly provedeny žádné adekvátní studie na zvířatech, které by určily, zda mají kortikosteroidy potenciál pro karcinogenezi nebo mutagenezi.
Steroidy mohou u některých pacientů zvýšit nebo snížit motilitu a počet spermií.
Těhotenství
Teratogenní účinky
Kategorie těhotenství C.
Ukázalo se, že kortikosteroidy jsou u mnoha druhů teratogenní, pokud jsou podávány v dávkách ekvivalentních dávce pro člověka. Studie na zvířatech, ve kterých byly kortikosteroidy podávány březím myším, potkanům a králíkům, ukázaly zvýšený výskyt rozštěpů patra u potomků. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Kortikosteroidy by se měly během těhotenství používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Děti narozené matkám, které během těhotenství dostávaly značné dávky kortikosteroidů, by měly být pečlivě sledovány, zda se u nich nevyskytují známky hypoadrenalismu.
Kojící matky
Systémově podávané kortikosteroidy se objevují v lidském mléce a mohou potlačovat růst, interferovat s endogenní tvorbou kortikosteroidů nebo způsobit jiné nežádoucí účinky. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků kortikosteroidů u kojených dětí je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit podávání léku, přičemž je třeba vzít v úvahu důležitost léku pro matku.
Pediatrické použití
Účinnost a bezpečnost kortikosteroidů u pediatrické populace je založena na dobře stanoveném průběhu účinku kortikosteroidů, který je podobný u pediatrické i dospělé populace. Publikované studie poskytují důkazy o účinnosti a bezpečnosti u dětských pacientů při léčbě nefrotického syndromu (pacienti > 2 roky věku) a agresivních lymfomů a leukémií (pacienti > 1 měsíc věku). Další indikace pro pediatrické použití kortikosteroidů, např. těžké astma a pískoty, jsou založeny na adekvátních a dobře kontrolovaných studiích provedených u dospělých, za předpokladu, že průběh onemocnění a jejich patofyziologie jsou v obou populacích považovány za v podstatě podobné.
Nežádoucí účinky kortikosteroidů u pediatrických pacientů jsou podobné jako u dospělých (viz NEŽÁDOUCÍ REAKCE ). Stejně jako dospělí by i dětští pacienti měli být pečlivě sledováni s častým měřením krevního tlaku, hmotnosti, výšky, nitroočního tlaku a klinickým hodnocením přítomnosti infekce, psychosociálních poruch, tromboembolie, peptických vředů, katarakty a osteoporózy. Pediatričtí pacienti, kteří jsou léčeni kortikosteroidy jakýmkoli způsobem, včetně systémově podávaných kortikosteroidů, mohou zaznamenat snížení rychlosti růstu. Tento negativní vliv kortikosteroidů na růst byl pozorován při nízkých systémových dávkách a při absenci laboratorních důkazů suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA) (tj. stimulace kosyntropinem a bazální plazmatické hladiny kortizolu). Rychlost růstu proto může být citlivějším indikátorem systémové expozice kortikosteroidům u dětských pacientů než některé běžně používané testy funkce osy HPA. U pediatrických pacientů léčených kortikosteroidy by měl být sledován lineární růst a měly by být zváženy potenciální růstové účinky prodloužené léčby oproti získaným klinickým přínosům a dostupnosti alternativních léčebných postupů. Aby se minimalizovaly potenciální účinky kortikosteroidů na růst, u pediatrických pacientů by měla být titrována na nejnižší účinnou dávku.
Geriatrické použití
Klinické studie nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie. Zejména je třeba vzít v úvahu zvýšené riziko diabetes mellitus, retence tekutin a hypertenze u starších pacientů léčených kortikosteroidy.
PŘEDÁVKOVAT
Léčba předávkování spočívá v podpůrné a symptomatické léčbě. V případě akutního předávkování může podpůrná terapie podle stavu pacienta zahrnovat výplach žaludku nebo zvracení.
KONTRAINDIKACE
Systémové plísňové infekce (viz VAROVÁNÍ , Plísňové infekce ).
Tablety DECADRON jsou kontraindikovány u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na kteroukoli složku tohoto přípravku.
KLINICKÁ FARMAKOLOGIE
Glukokortikoidy, přirozeně se vyskytující a syntetické, jsou adrenokortikální steroidy, které se snadno vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Glukokortikoidy mají různé metabolické účinky. Kromě toho modifikují imunitní reakce těla na různé podněty. Přirozeně se vyskytující glukokortikoidy (hydrokortison a kortison), které mají rovněž vlastnosti zadržující sodík, se používají jako substituční terapie u stavů adrenokortikální nedostatečnosti. Jejich syntetické analogy včetně dexametazonu se primárně používají pro své protizánětlivé účinky při poruchách mnoha orgánových systémů.
Při ekvipotentních protizánětlivých dávkách dexamethason téměř úplně postrádá schopnost hydrokortizonu a blízce příbuzných derivátů hydrokortizonu zadržovat sodík.
INFORMACE PRO PACIENTA
Pacienti by měli být varováni, aby nepřerušovali užívání kortikosteroidů náhle nebo bez lékařského dohledu. Vzhledem k tomu, že dlouhodobé užívání může způsobit nedostatečnost nadledvin a učinit pacienty závislými na kortikosteroidech, měli by informovat všechny ošetřující lékaře, že užívají kortikosteroidy, a měli by okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud se u nich rozvine akutní onemocnění včetně horečky nebo jiných příznaků infekce. Po dlouhodobé léčbě může vysazení kortikosteroidů vést k příznakům syndromu z vysazení kortikosteroidů včetně myalgie, artralgie a malátnosti.
Osoby, které užívají kortikosteroidy, by měly být varovány, aby se vyhnuly kontaktu s planými neštovicemi nebo spalničkami. Pacienti by měli být také upozorněni, že pokud jsou vystaveni, měli by neprodleně vyhledat lékařskou pomoc.