Sinequan 10mg, 25mg, 75mg Doxepin Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Sinequan a jak se používá?

Sinequan je lék na předpis používaný k léčbě příznaků deprese a úzkosti. Sinequan lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Sinequan 75 mg patří do třídy léků nazývaných antidepresiva, TCA.

Není známo, zda je přípravek Sinequan bezpečný a účinný u dětí mladších 12 let.

Jaké jsou možné vedlejší účinky přípravku Sinequan 25 mg?

Sinequan 25 mg může způsobit závažné nežádoucí účinky včetně:

• změny nálady nebo chování,
• úzkost,
• panický záchvat,
• problémové spaní,
• impulzivní chování,
• podrážděnost,
• míchání,
• nepřátelství,
• agresivita,
• neklid,
• hyperaktivní (duševně nebo fyzicky),
• více deprese,
• sebevražedné myšlenky,
• rozmazané vidění,
• tunelové vidění,
• bolest nebo otok očí,
• vidět halo kolem světel,
• točení hlavy,
• vyrážka,
• modřiny,
• silné brnění,
• necitlivost,
• bolest,
• svalová slabost,
• třes,
• neklidné pohyby svalů v očích, jazyku, čelisti nebo krku,
• zmatek,
• halucinace,
• neobvyklé myšlenky,
• záchvaty,
• bolestivé nebo obtížné močení a
• močí méně než obvykle

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Sinequan patří:

• ospalost,
• změny vidění,
• nevolnost,
• zvracení,
• průjem,
• špatné trávení,
• ztráta chuti k jídlu,
• suchá ústa,
• vředy v ústech,
• chuťové problémy,
• otok prsů (u mužů nebo žen) a
• snížená nebo zvýšená chuť na sex

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Sinequan. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

SINEQUAN® (doxepin hydrochlorid) je jednou ze třídy psychoterapeutických látek známých jako dibenzoxepin tricyklické sloučeniny. Molekulární vzorec sloučeniny je C19H21NO•HCl s molekulovou hmotností 316. Je to bílá krystalická pevná látka snadno rozpustná ve vodě, nižších alkoholech a chloroformu.

Inertní složky pro formulace tobolek jsou: tvrdé želatinové tobolky (které mohou obsahovat modrou 1, červenou 3, červenou 40, žlutou 10 a další inertní složky); stearát hořečnatý; laurylsulfát sodný; škrob.

Inertními složkami pro formulaci perorálního koncentrátu jsou: glycerin; methylparaben; mátový olej; propylparaben; voda.

Chemie

SINEQUAN (doxepin HCl) je derivát dibenzoxepinu a je prvním z rodiny tricyklických psychoterapeutických látek. Konkrétně se jedná o izomerní směs: hydrochlorid 1-propanaminu, 3-dibenz[b,e]oxepin-11(6H)yliden-N,N-dimethyl-.

INDIKACE

SINEQUAN se doporučuje k léčbě:

Psychoneurotičtí pacienti s depresí a/nebo úzkostí.

Deprese a/nebo úzkost spojená s alkoholismem (nesmí se užívat současně s alkoholem).

Deprese a/nebo úzkost spojená s organickým onemocněním (je třeba zvážit možnost lékové interakce, pokud pacient současně užívá jiné léky).

Psychotické depresivní poruchy s přidruženou úzkostí včetně involuční deprese a maniodepresivních poruch.

Cílové příznaky psychoneurózy, které zvláště dobře reagují na SINEQUAN 10 mg, zahrnují úzkost, napětí, deprese, somatické příznaky a obavy, poruchy spánku, pocit viny, nedostatek energie, strach, obavy a obavy.

Klinické zkušenosti ukázaly, že SINEQUAN 25 mg je bezpečný a dobře snášen i u starších pacientů. Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností u pediatrické populace se SINEQUAN nedoporučuje používat u dětí mladších 12 let.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

U většiny pacientů s mírnou až středně závažnou závažností se doporučuje počáteční denní dávka 75 mg. Dávku lze následně zvyšovat nebo snižovat ve vhodných intervalech a podle individuální odpovědi. Obvyklá optimální dávka je 75 mg/den až 150 mg/den.

U vážněji nemocných pacientů mohou být vyžadovány vyšší dávky s následným postupným zvyšováním na 300 mg/den, pokud je to nutné. Dalšího terapeutického účinku lze zřídka dosáhnout překročením dávky 300 mg/den.

U pacientů s velmi mírnou symptomatologií nebo emočními příznaky doprovázejícími organické onemocnění mohou stačit nižší dávky. Někteří z těchto pacientů byli kontrolováni dávkami tak nízkými, jako je 25–50 mg/den.

Celková denní dávka přípravku SINEQUAN 75 mg může být podávána rozděleně nebo jednou denně. Pokud se používá schéma jednou denně, maximální doporučená dávka je 150 mg/den. Tato dávka může být podána před spaním. Síla 150 mg tobolky je určena pouze pro udržovací léčbu a nedoporučuje se k zahájení léčby.

Účinek proti úzkosti je patrný před účinkem antidepresivním. Optimální antidepresivní účinek se nemusí projevit po dvou až třech týdnech.

JAK DODÁVÁNO

SINEQUAN je k dispozici jako tobolky obsahující doxepin HCl ekvivalentní:

10 mg – 100 let ( NDC 0049-5340-66) 25 mg – 100 let ( NDC 0049-5350-66) 50 mg – 100 let ( NDC 0049-5360-66) 75 mg – 100 let ( NDC 0049-5390-66) 100 mg – 100 let ( NDC 0049-5380-66) 150 mg – 50. léta ( NDC 0049-5370-50)

SINEQUAN perorální koncentrát je k dispozici ve 120ml lahvičkách ( NDC 0049-5100-47) s doprovodným kapátkem kalibrovaným na 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg a 25 mg. Každý ml obsahuje doxepin HCl ekvivalentní 10 mg doxepinu. Těsně před podáním je třeba SINEQUAN 25 mg perorální koncentrát naředit přibližně 120 ml vody, plnotučného nebo odstředěného mléka nebo pomerančové, grapefruitové, rajčatové, sušené švestky nebo ananasové šťávy. SINEQUAN 25mg perorální koncentrát není fyzicky kompatibilní s řadou sycených nápojů. U pacientů vyžadujících antidepresivní léčbu, kteří jsou na metadonové udržovací léčbě, lze SINEQUAN 10 mg perorální koncentrát a metadonový sirup smíchat s Gatorade®, limonádou, pomerančovým džusem, cukrovou vodou, Tang® nebo vodou; ale ne hroznovou šťávou. Příprava a skladování hromadných ředění se nedoporučuje.

Distribuce: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Červen 2014

VEDLEJŠÍ EFEKTY

POZNÁMKA: Některé z níže uvedených nežádoucích účinků nebyly konkrétně hlášeny při užívání přípravku SINEQUAN 10 mg. Vzhledem k těsné farmakologické podobnosti mezi tricyklickými látkami je však třeba vzít v úvahu reakce při předepisování přípravku SINEQUAN (doxepin HCl).

Anticholinergní účinky

Bylo hlášeno sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa a zadržování moči. Pokud při pokračující léčbě neustoupí nebo se stanou závažnými, může být nutné snížit dávkování.

Účinky na centrální nervový systém

Ospalost je nejčastěji pozorovaným vedlejším účinkem. To má tendenci mizet, když léčba pokračuje. Další nepříliš často hlášené nežádoucí účinky na CNS jsou zmatenost, dezorientace, halucinace, necitlivost, parestézie, ataxie, extrapyramidové symptomy, záchvaty, tardivní dyskineze a třes.

Kardiovaskulární

Příležitostně byly hlášeny kardiovaskulární účinky včetně hypotenze, hypertenze a tachykardie.

Alergický

Občas se objevila kožní vyrážka, edém, fotosenzitizace a pruritus.

Hematologické

několika pacientů byla hlášena eozinofilie. Občas byly hlášeny případy útlumu kostní dřeně projevující se jako agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie a purpura.

Gastrointestinální

Byly hlášeny nevolnost, zvracení, poruchy trávení, poruchy chuti, průjem, anorexie a aftózní stomatitida. (Vidět Anticholinergní účinky .)

Endokrinní

Při podávání tricyklických látek byly hlášeny zvýšené nebo snížené libido, otoky varlat, gynekomastie u mužů, zvětšení prsou a galaktorea u žen, zvýšení nebo snížení hladiny cukru v krvi a syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu.

jiný

Jako nežádoucí účinky byly příležitostně pozorovány závratě, tinitus, přírůstek hmotnosti, pocení, zimnice, únava, slabost, návaly horka, žloutenka, alopecie, bolest hlavy, exacerbace astmatu, glaukom s uzavřeným úhlem, mydriáza a hyperpyrexie (ve spojení s chlorpromazinem).

Abstinenční příznaky

Je třeba mít na paměti možnost rozvoje abstinenčních příznaků při náhlém ukončení léčby po dlouhodobém podávání přípravku SINEQUAN. Ty nesvědčí o závislosti a postupné vysazování léků by tyto příznaky nemělo způsobovat.

DROGOVÉ INTERAKCE

Léky metabolizované P450 2D6

Biochemická aktivita cytochromu P450 2D6 metabolizujícího léčivo (debrisochin hydroxyláza) je u podskupiny kavkazské populace snížena (asi 7–10 % bělochů jsou tzv. „špatní metabolizátoři“); spolehlivé odhady prevalence snížené aktivity isozymu P450 2D6 mezi asijskými, africkými a dalšími populacemi zatím nejsou k dispozici. Špatní metabolizátoři mají při podávání obvyklých dávek vyšší plazmatické koncentrace tricyklických antidepresiv (TCA), než se očekávalo. V závislosti na frakci léčiva metabolizovaného P450 2D6 může být zvýšení plazmatické koncentrace malé nebo poměrně velké (8násobné zvýšení plazmatické AUC TCA).

Některá léčiva navíc inhibují aktivitu tohoto isozymu a dělají normální metabolizátory podobné pomalým metabolizátorům. Jednotlivec, který je stabilní na dané dávce TCA, se může stát náhle toxickým, když je mu současně podáván jeden z těchto inhibičních léků. Mezi léky, které inhibují cytochrom P450 2D6, patří některé, které nejsou metabolizovány enzymem (chinidin; cimetidin) a mnohé, které jsou substráty pro P450 2D6 (mnoho dalších antidepresiv, fenothiaziny a antiarytmika typu 1C propafenon a flekainid). Zatímco všechny selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), např. citalopram, escitalopram, fluoxetin, sertralin a paroxetin, inhibují P450 2D6, mohou se lišit v rozsahu inhibice. Rozsah, v jakém mohou interakce SSRI-TCA představovat klinické problémy, bude záviset na stupni inhibice a farmakokinetice příslušného SSRI. Přesto je třeba opatrnosti při současném podávání TCA s kterýmkoli ze SSRI a také při přechodu z jedné třídy do druhé. Obzvláště důležité je, že před zahájením léčby TCA u pacienta, kterému je fluoxetin vysazen, musí uplynout dostatečná doba vzhledem k dlouhému poločasu mateřského a aktivního metabolitu (může být zapotřebí alespoň 5 týdnů).

Současné užívání tricyklických antidepresiv s léky, které mohou inhibovat cytochrom P450 2D6, může vyžadovat nižší dávky, než jsou obvykle předepisovány buď pro tricyklické antidepresivum, nebo pro jiný lék. Kromě toho, kdykoli je jedno z těchto dalších léků vysazeno z souběžné léčby, může být vyžadována zvýšená dávka tricyklického antidepresiva. Je žádoucí monitorovat plazmatické hladiny TCA, kdykoli se má TCA podávat společně s jiným lékem, o kterém je známo, že je inhibitorem P450 2D6.

Doxepin je primárně metabolizován CYP2D6 (s CYP1A2 a CYP3A4 jako vedlejšími cestami). Inhibitory nebo substráty CYP2D6 (tj. chinidin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu [SSRI]) mohou při současném podávání zvýšit plazmatickou koncentraci doxepinu. Rozsah interakce závisí na variabilitě účinku na CYP2D6. Klinický význam této interakce s doxepinem nebyl systematicky hodnocen.

Inhibitory MAO

Po současném užívání některých léků s inhibitory MAO byly hlášeny závažné nežádoucí účinky a dokonce i úmrtí. Proto je třeba vysadit inhibitory MAO alespoň dva týdny před opatrným zahájením léčby přípravkem SINEQUAN. Přesná doba se může lišit a závisí na konkrétním použitém inhibitoru MAO, délce doby, po kterou byl podáván, a použité dávce.

Cimetidin

Bylo hlášeno, že cimetidin způsobuje klinicky významné výkyvy sérových koncentrací různých tricyklických antidepresiv v ustáleném stavu. Závažné anticholinergní příznaky (tj. závažné sucho v ústech, retence moči a rozmazané vidění) byly spojeny se zvýšením sérových hladin tricyklických antidepresiv při zahájení léčby cimetidinem. Navíc byly pozorovány vyšší než očekávané hladiny tricyklických antidepresiv, když byly zahájeny u pacientů již užívajících cimetidin. U pacientů, u kterých bylo hlášeno, že jsou dobře kontrolováni tricyklickými antidepresivy užívajícími souběžnou léčbu cimetidinem, bylo hlášeno vysazení cimetidinu, které snížilo ustálené hladiny tricyklických antidepresiv v séru a zhoršilo jejich terapeutické účinky.

Alkohol: Je třeba mít na paměti, že požití alkoholu může zvýšit nebezpečí spojené s jakýmkoli úmyslným nebo neúmyslným předávkováním přípravkem SINEQUAN. To je zvláště důležité u pacientů, kteří mohou nadměrně konzumovat alkohol.

tolazamid

Případ těžké hypoglykémie byl hlášen u pacienta s diabetem typu II udržovaného na tolazamidu (1 g/den) 11 dní po přidání doxepinu (75 mg/den).

VAROVÁNÍ

Klinické zhoršení a riziko sebevraždy

pacientů s velkou depresivní poruchou (MDD), dospělých i dětí, může dojít ke zhoršení jejich deprese a/nebo objevení se sebevražedných myšlenek a chování (suicidality) nebo neobvyklých změn v chování, ať už užívají antidepresiva či nikoli, a to riziko může přetrvávat, dokud nedojde k významné remisi. Sebevražda je známým rizikem deprese a některých dalších psychiatrických poruch a tyto poruchy samy o sobě jsou nejsilnějšími prediktory sebevraždy. Existuje však dlouhotrvající obava, že antidepresiva mohou hrát roli při navození zhoršení deprese a vzniku suicidality u některých pacientů během raných fází léčby. Souhrnné analýzy krátkodobých placebem kontrolovaných studií antidepresiv (SSRI a dalších) ukázaly, že tyto léky zvyšují riziko sebevražedného myšlení a chování (sebevražednost) u dětí, dospívajících a mladých dospělých (ve věku 18–24 let) s těžkou depresivní poruchou. poruchy (MDD) a další psychiatrické poruchy. Krátkodobé studie neprokázaly u dospělých starších 24 let zvýšení rizika sebevraždy u antidepresiv ve srovnání s placebem; došlo ke snížení u antidepresiv ve srovnání s placebem u dospělých ve věku 65 let a starších.

Souhrnné analýzy placebem kontrolovaných studií u dětí a dospívajících s MDD, obsedantně kompulzivní poruchou (OCD) nebo jinými psychiatrickými poruchami zahrnovaly celkem 24 krátkodobých studií s 9 antidepresivy u více než 4400 pacientů. Souhrnné analýzy placebem kontrolovaných studií u dospělých s MDD nebo jinými psychiatrickými poruchami zahrnovaly celkem 295 krátkodobých studií (medián trvání 2 měsíce) s 11 antidepresivy u více než 77 000 pacientů. Mezi drogami existovaly značné rozdíly v riziku sebevraždy, ale téměř u všech zkoumaných drog byla tendence ke zvýšení počtu mladších pacientů. Mezi různými indikacemi byly rozdíly v absolutním riziku suicidality, s nejvyšší incidencí u MDD. Rozdíly v riziku (lék vs. placebo) však byly relativně stabilní v rámci věkových skupin a napříč indikacemi. Tyto rizikové rozdíly (rozdíl lék-placebo v počtu případů sebevraždy na 1000 léčených pacientů) jsou uvedeny v tabulce 1.

žádné z pediatrických studií nedošlo k žádné sebevraždě. Ve studiích s dospělými se vyskytly sebevraždy, ale počet nebyl dostatečný k tomu, aby se dospělo k nějakému závěru o účinku drogy na sebevraždu.

Není známo, zda se riziko sebevraždy rozšiřuje i na dlouhodobé užívání, tj. déle než několik měsíců. Existují však podstatné důkazy z placebem kontrolovaných udržovacích studií u dospělých s depresí, že užívání antidepresiv může oddálit recidivu deprese.

Všichni pacienti léčení antidepresivy pro jakoukoli indikaci by měli být náležitě sledováni a pečlivě sledováni z hlediska klinického zhoršení, suicidality a neobvyklých změn v chování, zejména během prvních několika měsíců lékové terapie nebo v době změny dávky, buď zvýšení nebo klesá.

Následující příznaky, úzkost, agitovanost, záchvaty paniky, nespavost, podrážděnost, nepřátelství, agresivita, impulzivita, akatizie (psychomotorický neklid), hypománie a mánie, byly hlášeny také u dospělých a dětských pacientů léčených antidepresivy pro těžkou depresivní poruchu co se týče dalších indikací, psychiatrických i nepsychiatrických. Ačkoli příčinná souvislost mezi vznikem takových symptomů a buď zhoršením deprese a/nebo vznikem sebevražedných impulzů nebyla prokázána, existuje obava, že takové symptomy mohou představovat prekurzory objevující se sebevraždy.

Je třeba zvážit změnu terapeutického režimu, včetně možného přerušení léčby, u pacientů, jejichž deprese se trvale zhoršuje, nebo u kterých se objevuje náhlá sebevražda nebo symptomy, které mohou být předzvěstí zhoršení deprese nebo sebevražednosti, zvláště pokud jsou tyto příznaky závažné, náhlé na začátku nebo nebyly součástí symptomů pacienta.

Rodiny a ošetřovatelé pacientů léčených antidepresivy pro těžkou depresivní poruchu nebo jiné indikace, psychiatrické i nepsychiatrické, by měli být upozorněni na nutnost sledovat pacienty, zda se u nich neobjeví agitovanost, podrážděnost, neobvyklé změny v chování a další příznaky popsané výše. , stejně jako vznik sebevraždy, a okamžitě hlásit takové příznaky poskytovatelům zdravotní péče. Takové sledování by mělo zahrnovat každodenní pozorování ze strany rodin a pečovatelů. Předpisy pro Sinequan by měly být napsány na nejmenší množství tablet v souladu s dobrou léčbou pacienta, aby se snížilo riziko předávkování.

Screening pacientů na bipolární poruchu

Velká depresivní epizoda může být počátečním projevem bipolární poruchy. Obecně se má za to (ačkoli to nebylo prokázáno v kontrolovaných studiích), že léčba takové epizody samotným antidepresivem může zvýšit pravděpodobnost precipitace smíšené/manické epizody u pacientů s rizikem bipolární poruchy. Není známo, zda některý z výše popsaných příznaků představuje takovou konverzi. Před zahájením léčby antidepresivy by však pacienti s depresivními symptomy měli být adekvátně vyšetřeni, aby se zjistilo, zda jsou ohroženi bipolární poruchou; takový screening by měl zahrnovat podrobnou psychiatrickou anamnézu, včetně rodinné anamnézy sebevraždy, bipolární poruchy a deprese. Je třeba poznamenat, že přípravek Sinequan 75 mg není schválen pro použití při léčbě bipolární deprese.

Glaukom s uzavřeným úhlem

Rozšíření zornice, ke kterému dochází po použití mnoha antidepresiv včetně Sinequanu, může vyvolat záchvat uzavření úhlu u pacienta s anatomicky úzkými úhly, který nemá patentovanou iridektomii.

Použití v geriatrii: Použití přípravku SINEQUAN 10 mg v dávkovacím režimu jednou denně u geriatrických pacientů by mělo být pečlivě upraveno podle stavu pacienta (viz OPATŘENÍ - Geriatrické použití ).

Použití v těhotenství: Reprodukční studie byly provedeny na potkanech, králících, opicích a psech a nebyly prokázány žádné známky poškození zvířecího plodu. Význam pro člověka není znám. Protože nejsou žádné zkušenosti u těhotných žen, které užívaly tento lék, bezpečnost v těhotenství nebyla stanovena. Byly hlášeny případy apnoe a ospalosti u kojeného dítěte, jehož matka užívala SINEQUAN.

Použití u dětí: Použití přípravku SINEQUAN 75 mg u dětí mladších 12 let se nedoporučuje, protože nebyly stanoveny bezpečné podmínky pro jeho použití.

OPATŘENÍ

Informace pro pacienty

Předepisující lékaři nebo jiní zdravotničtí pracovníci by měli informovat pacienty, jejich rodiny a jejich pečovatele o přínosech a rizicích spojených s léčbou přípravkem Sinequan a měli by jim poradit, jak správně používat. Pacient Průvodce léky o „Antidepresivních lécích, depresi a jiných vážných duševních onemocněních a sebevražedných myšlenkách nebo akcích“ je k dispozici pro Sinequan. Předepisující lékař nebo zdravotnický pracovník by měl poučit pacienty, jejich rodiny a pečovatele, aby si přečetli Průvodce léky a měl by jim pomoci pochopit jeho obsah. Pacienti by měli dostat příležitost prodiskutovat obsah tohoto dokumentu Průvodce léky a získat odpovědi na případné otázky. Kompletní text Průvodce léky je přetištěno na konci tohoto dokumentu.

Pacienti by měli být informováni o následujících problémech a měli by být požádáni, aby upozornili svého předepisujícího lékaře, pokud k nim dojde během užívání přípravku Sinequan.

Klinické zhoršení a riziko sebevraždy

Pacienti, jejich rodiny a jejich pečovatelé by měli být upozorněni na výskyt úzkosti, agitovanosti, záchvatů paniky, nespavosti, podrážděnosti, nepřátelství, agresivity, impulzivity, akatizie (psychomotorický neklid), hypománie, mánie a dalších neobvyklých změn v chování. zhoršení deprese a sebevražedných myšlenek, zejména na začátku léčby antidepresivy a při zvyšování nebo snižování dávky. Rodiny a pečovatelé pacientů by měli být poučeni, aby hledali výskyt takových příznaků každý den, protože změny mohou být náhlé. Takové příznaky by měly být hlášeny pacientovu předepisujícímu lékaři nebo zdravotníkovi, zejména pokud jsou závažné, začínají náhle nebo nejsou součástí pacientových příznaků. Příznaky, jako jsou tyto, mohou být spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování a naznačují potřebu velmi pečlivého sledování a možné změny v léčbě.

Pacienti by měli být poučeni, že užívání přípravku Sinequan může způsobit mírnou dilataci zornic, která u citlivých jedinců může vést k epizodě glaukomu s uzavřeným úhlem. Preexistující glaukom je téměř vždy glaukom s otevřeným úhlem, protože glaukom s uzavřeným úhlem, pokud je diagnostikován, může být definitivně léčen iridektomií. Glaukom s otevřeným úhlem není rizikovým faktorem pro glaukom s uzavřeným úhlem. Pacienti si mohou přát, aby byli vyšetřeni, aby se zjistilo, zda jsou náchylní k uzavření úhlu, a pokud jsou citliví, podstoupí profylaktický postup (např. iridektomie).

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrické populace nebyla stanovena (viz BOX VAROVÁNÍ a VAROVÁNÍ - Klinické zhoršení a riziko sebevraždy ).

Každý, kdo zvažuje použití přípravku SINEQUAN u dětí nebo dospívajících, musí zvážit možná rizika s klinickou potřebou.

Ospalost

Vzhledem k tomu, že se při užívání tohoto léku může objevit ospalost, pacienti by měli být upozorněni na možnost a varováni před řízením auta nebo obsluhou nebezpečných strojů během užívání léku. Pacienti by měli být také upozorněni, že jejich reakce na alkohol může být zesílena.

Sedativní léky mohou u starších osob způsobit zmatenost a nadměrnou sedaci; starší pacienti by obecně měli začít s nízkými dávkami přípravku SINEQUAN a měli by je pečlivě sledovat. (Vidět OPATŘENÍ - Geriatrické použití .)

Sebevražda

Vzhledem k tomu, že sebevražda je neodmyslitelným rizikem u každého pacienta s depresí a může tomu tak zůstat, dokud nedojde k významnému zlepšení, pacienti by měli být v časném průběhu léčby pečlivě sledováni. Předpisy by měly být napsány na nejmenší možné množství.

Psychóza

Pokud by se objevily zvýšené příznaky psychózy nebo přechod k manické symptomatologii, může být nutné snížit dávkování nebo přidat k dávkovacímu režimu velké uklidňující prostředky.

Geriatrické použití

Nebylo stanoveno, zda kontrolované klinické studie přípravku SINEQUAN zahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby bylo možné definovat rozdíl v odpovědi od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Rozsah renální exkrece přípravku SINEQUAN nebyl stanoven. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci ledvin, je třeba dávat pozor na výběr dávek.

Sedativní léky mohou u starších osob způsobit zmatenost a nadměrnou sedaci; starší pacienti by obecně měli začít s nízkými dávkami přípravku SINEQUAN a měli by je pečlivě sledovat. (Vidět VAROVÁNÍ .)

PŘEDÁVKOVAT

důsledku předávkování touto třídou léků může dojít k úmrtí. Při úmyslném předávkování tricyklickými antidepresivy je běžné požití více drog (včetně alkoholu). Vzhledem k tomu, že řízení je složité a mění se, doporučuje se, aby lékař kontaktoval toxikologické centrum pro aktuální informace o léčbě. Příznaky a příznaky toxicity se rychle rozvíjejí po předávkování tricyklickými antidepresivy; proto je co nejdříve vyžadováno monitorování v nemocnici.

Projevy

Mezi kritické projevy předávkování patří: srdeční dysrytmie, těžká hypotenze, křeče a deprese CNS, včetně kómatu. Změny na elektrokardiogramu, zejména v ose nebo šířce QRS, jsou klinicky významnými indikátory toxicity tricyklických antidepresiv.

Další příznaky předávkování mohou zahrnovat: zmatenost, poruchy koncentrace, přechodné zrakové halucinace, rozšířené zorničky, neklid, hyperaktivní reflexy, strnulost, ospalost, svalovou ztuhlost, zvracení, hypotermii, hyperpyrexii nebo kterýkoli z příznaků uvedených pod NEŽÁDOUCÍ REAKCE .

Byla hlášena úmrtí spojená s předávkováním doxepinem.

Obecná doporučení

Všeobecné

Získejte EKG a okamžitě zahajte monitorování srdce. Chraňte pacientovy dýchací cesty, zaveďte intravenózní hadičku a zahajte dekontaminaci žaludku. Důrazně se doporučuje minimálně šest hodin sledování s monitorováním srdce a sledováním známek CNS nebo respirační deprese, hypotenze, srdečních dysrytmií a/nebo převodních bloků a záchvatů. Pokud se kdykoli během tohoto období objeví známky toxicity, doporučuje se dlouhodobé sledování. Existují kazuistiky pacientů, kteří podlehli fatálním dysrytmiím pozdě po předávkování; tito pacienti měli před smrtí klinické známky významné otravy a většina z nich byla dekontaminována gastrointestinálním traktem. Sledování plazmatických hladin léčiva by nemělo vést k léčbě pacienta.

Gastrointestinální dekontaminace

Všichni pacienti s podezřením na předávkování tricyklickými antidepresivy by měli dostat gastrointestinální dekontaminaci. To by mělo zahrnovat výplach žaludku ve velkém objemu následovaný aktivním uhlím. Pokud je vědomí narušeno, je třeba před výplachem zajistit dýchací cesty. Emese je kontraindikována.

Kardiovaskulární

Maximální trvání QRS z končetiny ≥ 0,10 sekundy může být nejlepším ukazatelem závažnosti předávkování. K udržení pH séra v rozmezí 7,45 až 7,55 by měl být použit intravenózní hydrogenuhličitan sodný. Pokud je reakce na pH nedostatečná, lze také použít hyperventilaci. Současné užívání hyperventilace a hydrogenuhličitanu sodného by mělo být prováděno s extrémní opatrností, s častým monitorováním pH. pH > 7,60 nebo pCO2

Ve vzácných případech může být hemoperfuze prospěšná při akutní refrakterní kardiovaskulární nestabilitě u pacientů s akutní toxicitou. Nicméně hemodialýza, peritoneální dialýza, výměnné transfuze a forsírovaná diuréza byly obecně hlášeny jako neúčinné při otravě tricyklickými antidepresivy.

CNS

U pacientů s útlumem CNS se doporučuje časná intubace kvůli možnosti náhlého zhoršení. Záchvaty by měly být kontrolovány benzodiazepiny, nebo pokud jsou neúčinné, jinými antikonvulzivními látkami (např. fenobarbitalem, fenytoinem). Fysostigmin se nedoporučuje kromě léčby život ohrožujících příznaků, které nereagují na jiné terapie, a to pouze po konzultaci s toxikologickým centrem.

Psychiatrické sledování

Vzhledem k tomu, že předávkování je často záměrné, mohou se pacienti během fáze zotavení pokusit o sebevraždu jinými způsoby. Vhodné může být doporučení psychiatra.

Pediatrický management

Principy léčby předávkování dětmi a dospělými jsou podobné. Důrazně se doporučuje, aby lékař kontaktoval místní toxikologické centrum pro konkrétní pediatrickou léčbu.

KONTRAINDIKACE

SINEQUAN je kontraindikován u jedinců, u kterých se projevila přecitlivělost na lék. Je třeba mít na paměti možnost zkřížené citlivosti s jinými dibenzoxepiny.

SINEQUAN 75 mg je kontraindikován u pacientů s glaukomem nebo se sklonem k retenci moči. Tyto poruchy by měly být vyloučeny, zejména u starších pacientů.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Akce

Mechanismus účinku přípravku SINEQUAN (doxepin HCl) není s určitostí znám. Není to stimulant centrálního nervového systému ani inhibitor monoaminooxidázy. Současná hypotéza je, že klinické účinky jsou způsobeny, alespoň částečně, vlivy na adrenergní aktivitu na synapsích, takže je zabráněno deaktivaci norepinefrinu zpětným vychytáváním do nervových zakončení. Studie na zvířatech naznačují, že doxepin HCl významně neantagonizuje antihypertenzní účinek guanethidinu. Ve studiích na zvířatech byly prokázány anticholinergní, antiserotoninové a antihistaminové účinky na hladké svalstvo. Při vyšších než obvyklých klinických dávkách byla reakce na norepinefrin u zvířat zesílena. Tento účinek nebyl u lidí prokázán.

klinických dávkách do 150 mg denně lze SINEQUAN 25 mg podávat člověku současně s guanetidinem a podobnými sloučeninami, aniž by došlo k blokování antihypertenzního účinku. Při dávkách vyšších než 150 mg denně bylo hlášeno blokování antihypertenzního účinku těchto sloučenin.

SINEQUAN 10mg prakticky postrádá euforii jako vedlejší účinek. Charakteristický pro tento typ sloučenin, u SINEQUANU nebylo prokázáno, že vyvolává fyzickou toleranci nebo psychickou závislost spojenou s návykovými sloučeninami.

INFORMACE PRO PACIENTA

Antidepresiva, deprese a další vážné duševní nemoci a sebevražedné myšlenky nebo činy

Přečtěte si Příručku o medikaci, která je dodávána s vámi nebo s antidepresivy vašeho člena rodiny. Tato příručka o medikaci je pouze o riziku sebevražedných myšlenek a činů s antidepresivy.

Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo s poskytovatelem zdravotní péče o:

• všechna rizika a přínosy léčby antidepresivy
• všechny možnosti léčby deprese nebo jiné vážné duševní choroby

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o antidepresivech, depresi a jiných vážných duševních chorobách a sebevražedných myšlenkách nebo činech?

Antidepresiva mohou u některých dětí, dospívajících a mladých dospělých během prvních měsíců léčby zvýšit sebevražedné myšlenky nebo činy.

Deprese a další vážná duševní onemocnění jsou nejdůležitějšími příčinami sebevražedných myšlenek a činů. Někteří lidé mohou mít zvláště vysoké riziko sebevražedných myšlenek nebo činů. Patří mezi ně lidé, kteří mají (nebo mají v rodinné anamnéze) bipolární nemoc (nazývanou také maniodepresivní nemoc) nebo sebevražedné myšlenky nebo činy.

Jak mohu sledovat a snažit se zabránit sebevražedným myšlenkám a činům u sebe nebo člena rodiny?

• Věnujte zvýšenou pozornost všem změnám, zejména náhlým změnám nálady, chování, myšlenek nebo pocitů. To je velmi důležité při zahájení léčby antidepresivem nebo při změně dávky.
• Okamžitě zavolejte poskytovateli zdravotní péče a nahlaste nové nebo náhlé změny nálady, chování, myšlenek nebo pocitů.
• Dodržujte všechny následné návštěvy u poskytovatele zdravotní péče podle plánu. Zavolejte poskytovatele zdravotní péče mezi návštěvami podle potřeby, zvláště pokud máte obavy z příznaků.

Okamžitě zavolejte poskytovatele zdravotní péče, pokud máte vy nebo váš rodinný příslušník některý z následujících příznaků, zejména pokud jsou nové, horší nebo vás znepokojují:

• myšlenky na sebevraždu nebo smrt
• pokusy o sebevraždu
• nová nebo horší deprese
• nová nebo horší úzkost
• pocit velkého rozrušení nebo neklidu
• panický záchvat
• potíže se spánkem (nespavost)
• nová nebo horší podrážděnost
• chovat se agresivně, být naštvaný nebo násilný
• působící na nebezpečné impulsy
• extrémní zvýšení aktivity a mluvení (mánie), jiné neobvyklé změny v chování nebo náladě
• Vizuální problémy
  • bolest očí
  • změny vidění
  • otok nebo zarudnutí v oku nebo kolem oka

Pouze někteří lidé jsou ohroženi těmito problémy. Možná budete chtít podstoupit oční vyšetření, abyste zjistili, zda jste ohroženi, a podstoupit preventivní léčbu, pokud ano.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

Co dalšího potřebuji vědět o antidepresivech?

• Nikdy nevysazujte antidepresivum, aniž byste si nejprve promluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Náhlé zastavení antidepresiv může způsobit další příznaky.
• Antidepresiva jsou léky používané k léčbě deprese a jiných onemocnění. Je důležité probrat všechna rizika léčby deprese a také rizika její neléčení. Pacienti a jejich rodiny nebo jiní pečovatelé by měli s poskytovatelem zdravotní péče diskutovat o všech možnostech léčby, nejen o užívání antidepresiv.
• Antidepresiva mají další vedlejší účinky. Promluvte si s poskytovatelem zdravotní péče o vedlejších účincích léku předepsaného vám nebo vašemu rodinnému příslušníkovi.
• Antidepresiva mohou interagovat s jinými léky. Znát všechny léky, které užíváte vy nebo váš rodinný příslušník. Uchovávejte seznam všech léků, abyste je mohli ukázat poskytovateli zdravotní péče. Nezačínejte s novými léky, aniž byste se nejprve poradili se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Ne všechna antidepresiva předepisovaná dětem jsou schválena FDA pro použití u dětí. Pro více informací se poraďte s poskytovatelem zdravotní péče vašeho dítěte.

Tato příručka pro léky byla schválena americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv pro všechna antidepresiva.