Erythromycin 250mg, 500mg Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Erythromycin a jak se používá?

Erythromycin 500 mg je antibiotikum na předpis používaný k léčbě příznaků bakteriálních infekcí. Erythromycin 250 mg lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Erythromycin je makrolidová droga. Jaké jsou vedlejší účinky Erythromycinu 500 mg? Časté nežádoucí účinky Erythromycinu zahrnují:

bolest břicha vpravo nahoře,
otok břicha,
nevolnost,
zvracení,
necítím se dobře,
zmatek,
ospalost,
tmavě zbarvená moč,
stolice hliněné barvy,
ztráta chuti k jídlu,
slabost,
svědění,
zežloutnutí kůže nebo očí (žloutenka),
horečka,
břišní křeče,
dehydratace,
vodnatý průjem,
hnis nebo hlen ve stolici,
dušnost,
závodění nebo pomalý srdeční tep,
bolest na hrudi,
závrať,
chvění nebo bušení srdce,
mdloby,
točení hlavy,
studený pot,
nízký krevní tlak,
svědění,
otok rtů, očních víček a uvnitř krku,
bolest kloubů,
náhlá vyrážka objevující se na dlaních, chodidlech a obličeji,
vyrážka,
hrubá a bolestivá místa na kůži,
peeling kůže bez puchýřů,
zvýšený výdej moči,
vysoký krevní tlak,
náhlý přírůstek hmotnosti,
bolest břicha vyzařující do zad,
bolest břicha, která se zvyšuje po jídle,
zvýšený puls,
záchvaty (křeče) a
reverzibilní ztráta sluchu

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky erythromycinu patří:

nevolnost,
zvracení,
průjem,
bolest břicha a
ztráta chuti k jídlu

Informujte lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky Erythromycinu. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

Aby se omezil vývoj bakterií rezistentních vůči lékům a zachovala se účinnost tablet Erythromycin 500 mg Base Filmtab a dalších antibakteriálních léků, tablety Erythromycin Base Filmtab by se používaly pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, u kterých je prokázáno, že jsou způsobeny bakteriemi, nebo u nichž existuje silné podezření.

POPIS

Erythromycin 250mg Base Filmtab (erythromycinové tablety, USP) je antibakteriální přípravek obsahující erythromycin, USP, v jedinečném neenterickém filmovém potahu pro perorální podání. Tablety Erythromycin Base Filmtab (tablety erythromycinu) jsou dostupné ve dvou silách obsahujících buď 250 mg nebo 500 mg erythromycinové báze.

Erythromycin 250 mg je produkován kmenem Saccharopolyspora erythraea (dříve Streptomyces erythraeus) a patří do makrolidové skupiny antibiotik. Je zásaditý a snadno tvoří soli s kyselinami. Erythromycin 250 mg je bílý až téměř bílý prášek, mírně rozpustný ve vodě a rozpustný v alkoholu, chloroformu a etheru. Erythromycin 250 mg je chemicky známý jako (3R*, 4S*, 5S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 13S*, 14R*)-4-[(2,6-dideoxy-3- C-methyl-3-0-methyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6-[ [3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-P-D-xylo-hexopyranosyl]oxy] oxacyklotetradekan-2,10-dion. Molekulární vzorec je C37H67NO13 a molekulová hmotnost je 733,94. Strukturní vzorec je:

ERYTHROMYCIN Structural Formula Illustration

Neaktivní ingredience

Koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, krospovidon, D&C Red No. 30 Aluminium Lake, hydroxypropylcelulóza, hypromelóza, ftalát hydroxypropylmethylcelulózy, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, povidon, polyethylenglykol, propylenglykol, sorbitan sodný, hydroxid sodný, citrát sodný, hydroxid sodný monooleát, mastek a oxid titaničitý.

INDIKACE

Aby se snížil vývoj bakterií rezistentních vůči lékům a zachovala se účinnost tablet Erythromycin 500 mg Base Filmtab a dalších antibakteriálních léků, tablety Erythromycin Base Filmtab (tablety erythromycinu) by se měly používat pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, u nichž je prokázáno nebo existuje silné podezření, že jsou způsobeny. citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultivaci a citlivosti, je třeba je vzít v úvahu při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových údajů mohou k empirickému výběru terapie přispět místní epidemiologie a vzorce citlivosti.

Tablety Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tablety) jsou indikovány k léčbě infekcí způsobených citlivými kmeny určených mikroorganismů u níže uvedených onemocnění:

Infekce horních cest dýchacích mírného až středního stupně způsobené Streptococcus pyogenes; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae (při současném použití s adekvátními dávkami sulfonamidů, protože mnoho kmenů H. influenzae není citlivých na běžně dosahované koncentrace erythromycinu). (Vidět vhodné označení sulfonamidů pro informace o předepisování. )

Infekce dolních cest dýchacích mírné až střední závažnosti způsobené Streptococcus pyogenes nebo Streptococcus pneumoniae.

Listerióza způsobená Listeria monocytogenes.

Infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae.

Infekce kůže a kožní struktury mírné až střední závažnosti způsobené Streptococcus pyogenes nebo Staphylococcus aureus (během léčby se mohou objevit rezistentní stafylokoky).

Pertussis (dávivý kašel) způsobený Bordetella pertussis. Erythromycin 250 mg je účinný při eliminaci organismu z nosohltanu infikovaných jedinců, čímž je činí neinfekčními. Některé klinické studie naznačují, že erytromycin může být užitečný v profylaxi pertuse u citlivých jedinců.

Záškrt: Infekce způsobené Corynebacterium diphtheriae jako doplněk antitoxinu k prevenci usazování přenašečů ak eradikaci organismu v nosičích.

Erythrasma -Při léčbě infekcí způsobených Corynebacterium minutissimum.

Střevní amebiáza způsobená Entamoeba histolytica (pouze perorální erythromycin 250 mg). Extraenterická amebiáza vyžaduje léčbu jinými látkami.

Akutní zánětlivé onemocnění pánve způsobené Neisseria gonorrhoeae : Erythrocin® Lactobionate-IV (erythromycin lactobionate for injection, USP) následovaný erythromycinovou bází perorálně, jako alternativní lék při léčbě akutního zánětlivého onemocnění pánve způsobeného N. gonorrhoeae u pacientek s anamnézou citlivosti na penicilin. Před podáním erythromycinu 250 mg k léčbě kapavky by pacienti měli podstoupit sérologický test na syfilis a po 3 měsících následný sérologický test na syfilis.

Erytromyciny jsou indikovány k léčbě následujících infekcí způsobených Chlamydia trachomatis : konjunktivitida novorozence, pneumonie v dětství a urogenitální infekce během těhotenství. Pokud jsou tetracykliny kontraindikovány nebo nejsou tolerovány, je erythromycin 500 mg indikován k léčbě nekomplikovaných uretrálních, endocervikálních nebo rektálních infekcí u dospělých způsobených Chlamydia trachomatis.3

Pokud jsou tetracykliny kontraindikovány nebo nejsou tolerovány, je erythromycin indikován k léčbě negonokokové uretritidy způsobené Ureaplasma urealyticum.3

Primární syfilis způsobený Treponema pallidum. Erythromycin (pouze perorální formy) je alternativní volbou léčby primární syfilis u pacientů alergických na peniciliny. Při léčbě primární syfilis by měl být před léčbou a jako součást sledování po léčbě vyšetřen míšní mok.

Legionářská nemoc způsobená Legionella pneumophila. Ačkoli nebyly provedeny žádné kontrolované studie klinické účinnosti, in vitro a omezené předběžné klinické údaje naznačují, že erythromycin 500 mg může být účinný při léčbě legionářské choroby.

Profylaxe

Prevence počátečních záchvatů revmatické horečky Penicilin je Americkou srdeční asociací považován za lék první volby v prevenci počátečních záchvatů revmatické horečky (léčba infekcí horních cest dýchacích způsobených Streptococcus pyogenes, např. tonzilitida nebo faryngitida).3 Erythromycin 500 mg je indikován k léčbě léčba pacientů s alergií na penicilin. Terapeutická dávka by měla být podávána po dobu deseti dnů.

Prevence recidivujících záchvatů revmatické horečky -Penicilin nebo sulfonamidy jsou American Heart Association považovány za léky volby v prevenci opakujících se záchvatů revmatické horečky. U pacientů, kteří jsou alergičtí na penicilin a sulfonamidy, je orální erythromycin doporučen American Heart Association v dlouhodobé profylaxi streptokokové faryngitidy (pro prevenci opakujících se záchvatů revmatické horečky).3

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Optimálních hladin v krvi se dosáhne, když se tablety Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tablety) podají nalačno (alespoň 1/2 hodiny a nejlépe 2 hodiny před jídlem).

Dospělí: Obvyklá dávka přípravku Erythromycin Base Filmtab (tablety erythromycinu 500 mg) je jedna 250 mg tableta čtyřikrát denně ve stejně rozložených dávkách nebo jedna 500 mg tableta každých 12 hodin. Dávkování může být zvýšeno až na 4 g denně podle závažnosti infekce. Dávkování dvakrát denně se však nedoporučuje, pokud jsou podávány dávky vyšší než 1 g denně.

Děti: Věk, hmotnost a závažnost infekce jsou důležitými faktory při určování správného dávkování. Obvyklá dávka je 30 až 50 mg/kg/den ve stejně rozdělených dávkách. U závažnějších infekcí může být tato dávka zdvojnásobena, ale neměla by překročit 4 g denně.

Při léčbě streptokokových infekcí horních cest dýchacích (např. tonzilitida nebo faryngitida) by měla být terapeutická dávka erytromycinu podávána po dobu nejméně deseti dnů.

American Heart Association navrhuje dávkování 250 mg erytromycinu perorálně dvakrát denně při dlouhodobé profylaxi streptokokových infekcí horních cest dýchacích pro prevenci opakujících se záchvatů revmatické horečky u pacientů alergických na penicilin a sulfonamidy.3

Konjunktivitida novorozenců způsobená Chlamydia trachomatis: Perorální erythromycin 500 mg suspenze 50 mg/kg/den ve 4 dílčích dávkách po dobu nejméně 2 týdnů.3

Pneumonie v dětství způsobená Chlamydia trachomatis: Přestože optimální délka léčby nebyla stanovena, doporučenou terapií je perorální suspenze erytromycinu 50 mg/kg/den ve 4 dílčích dávkách po dobu nejméně 3 týdnů.

Urogenitální infekce během těhotenství způsobené Chlamydia trachomatis: Ačkoli optimální dávka a délka léčby nebyly stanoveny, navrhovaná léčba je 500 mg erythromycinu 500 mg perorálně čtyřikrát denně nalačno po dobu nejméně 7 dnů. U žen, které netolerují tento režim, by měla být užívána snížená dávka jedné 500 mg tablety erythromycinu perorálně každých 12 hodin nebo 250 mg perorálně čtyřikrát denně po dobu nejméně 14 dnů.5

Pro dospělé s nekomplikovanou uretrální, endocervikální nebo rektální infekcí způsobenou Chlamydia trachomatis, pokud je tetracyklin kontraindikován nebo není tolerován : 500 mg erythromycinu 500 mg perorálně čtyřikrát denně po dobu nejméně 7 dnů.

U pacientů s negonokokovou uretritidou způsobenou Ureaplasma urealyticum, kdy je tetracyklin kontraindikován nebo není tolerován : 500 mg erythromycinu 500 mg ústy čtyřikrát denně po dobu nejméně sedmi dnů.

Primární syfilis: 30 až 40 g podávaných v rozdělených dávkách po dobu 10 až 15 dnů.

Akutní zánětlivé onemocnění pánve způsobené N. gonorrhoeae: 500 mg Erythromycin® Lactobionate-IV (erythromycin 250 mg laktobionát pro injekci, USP) každých 6 hodin po dobu 3 dnů, poté 500 mg erythromycinu 250 mg báze perorálně každých 12 hodin po dobu 7 dnů.

Střevní amebiáza: Dospělí : 500 mg každých 12 hodin nebo 250 mg každých 6 hodin po dobu 10 až 14 dnů. Děti : 30 až 50 mg/kg/den v rozdělených dávkách po dobu 10 až 14 dnů.

Pertussis: Ačkoli optimální dávkování a trvání nebyly stanoveny, dávky 500 mg erythromycinu používané v hlášených klinických studiích byly 40 až 50 mg/kg/den, podávané v rozdělených dávkách po dobu 5 až 14 dnů.

Legionářská nemoc: I když optimální dávkování nebylo 4 g denně v rozdělených dávkách.

JAK DODÁVÁNO

Tablety Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 250 mg tablety, USP) se dodávají jako růžové oválné tablety bez rýhy v následujících silách a baleních.

250 mg tablety (s vyraženým a EB):

Láhve po 100 kusech................................................................ ...( NDC 0074-6326-13); Láhve po 500 ...................................................... ...( NDC 0074-6326-53); ABBO-PAC® balení proužků s jednotkovou dávkou po 100 tabletách ...................................... ........... ( NDC 0074-6326-11).

500 mg tablety (vyraženo a EA):

Láhve po 100 kusech................................................................ ...( NDC 0074-6227-13).

Doporučené skladování : Uchovávejte při teplotě do 30°C (86°F). Uchovávejte těsně uzavřené.

Abbott Laboratories, North Chicago, IL 60064, USA. Revize: listopad 2004. Datum revize FDA: 12/1/1998

REFERENCE

3. Výbor pro revmatickou horečku, endokarditidu a Kawasakiho chorobu Rady pro kardiovaskulární onemocnění u mladých, American Heart Association: Prevention of Rheumatic Fever. Oběh. 78(4):1082-1086, říjen 1988.

5. Údaje v souboru, Abbott Laboratories.

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Nejčastější vedlejší účinky perorálních přípravků erythromycinu jsou gastrointestinální a jsou závislé na dávce. Patří mezi ně nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem a anorexie. Mohou se objevit příznaky hepatitidy, jaterní dysfunkce a/nebo abnormální výsledky jaterních testů. (Vidět VAROVÁNÍ. )

Během nebo po antibakteriální léčbě se mohou objevit příznaky pseudomembranózní kolitidy. (Vidět VAROVÁNÍ. ) Erythromycin je spojován s prodloužením QT intervalu a ventrikulárními arytmiemi, včetně komorové tachykardie a torsades de pointes.

Objevily se alergické reakce od kopřivky po anafylaxi. Vzácně byly hlášeny kožní reakce od mírných erupcí až po erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu.

Vzácně byly hlášeny případy pankreatitidy a křečí.

Byly ojedinělé zprávy o reverzibilní ztrátě sluchu vyskytující se hlavně u pacientů s renální insuficiencí au pacientů užívajících vysoké dávky erytromycinu.

DROGOVÉ INTERAKCE

Užívání erythromycinu u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky theofylinu, může být spojeno se zvýšením hladin theofylinu v séru a potenciální toxicitou theofylinu. V případě toxicity teofylinu a/nebo zvýšených hladin teofylinu v séru by měla být dávka teofylinu snížena, zatímco pacient dostává souběžnou léčbu erytromycinem.

Bylo hlášeno, že současné podávání erythromycinu 500 mg a digoxinu vede ke zvýšeným hladinám digoxinu v séru. Byly hlášeny případy zvýšených antikoagulačních účinků při současném užívání erythromycinu 250 mg a perorálních antikoagulancií. Zvýšené antikoagulační účinky v důsledku interakcí erythromycinu s perorálními antikoagulancii mohou být výraznější u starších osob.

Erythromycin je substrátem a inhibitorem podrodiny izoforem 3A enzymového systému cytochromu p450 (CYP3A). Současné podávání erythromycinu 250 mg a léčiva primárně metabolizovaného CYP3A může být spojeno se zvýšením koncentrací léčiva, které by mohlo zvýšit nebo prodloužit terapeutické i nežádoucí účinky současně podávaného léčiva. Je možné zvážit úpravu dávkování a pokud je to možné, je třeba pečlivě sledovat sérové koncentrace léků primárně metabolizovaných CYP3A u pacientů, kteří současně užívají erytromycin.

Následují příklady některých klinicky významných lékových interakcí založených na CYP3A. Možné jsou také interakce s jinými léky metabolizovanými izoformou CYP3A. Po uvedení přípravku na trh byly u přípravků s erytromycinem pozorovány následující lékové interakce založené na CYP3A:

Ergotamin/dihydroergotamin: Současné užívání erythromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu bylo u některých pacientů spojeno s akutní ergotovou toxicitou charakterizovanou závažným periferním vazospasmem a dysestézií.

triazolobenzodiazepiny (jako je triazolam a alprazolam) a příbuzné benzodiazepiny: Bylo hlášeno, že erythromycin snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a tak může zvýšit farmakologický účinek těchto benzodiazepinů.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy: Bylo hlášeno, že erythromycin 500 mg zvyšuje koncentrace inhibitorů HMG-CoA reduktázy (např. lovastatin a simvastatin). U pacientů užívajících současně tyto léky byly hlášeny vzácné případy rhabdomyolýzy.

Sildenafil (Viagra): Bylo hlášeno, že erythromycin 500 mg zvyšuje systémovou expozici (AUC) sildenafilu. Je třeba zvážit snížení dávky sildenafilu. (Vidět Příbalový leták Viagry. )

Byly spontánně nebo publikované zprávy o interakcích erytromycinu 250 mg na bázi CYP3A s cyklosporinem, karbamazepinem, takrolimem, alfentanilem, disopyramidem, rifabutinem, chinidinem, methylprednisolonem, cilostazolem, vinblastinem a bromokriptinem.

Současné podávání erythromycinu 250 mg s cisapridem, pimozidem, astemizolem nebo terfenadinem je kontraindikováno. (Vidět KONTRAINDIKACE. )

Kromě toho byly hlášeny interakce erythromycinu s léky, o kterých se nepředpokládá, že by byly metabolizovány CYP3A, včetně hexobarbitalu, fenytoinu a valproátu.

Bylo hlášeno, že erythromycin významně mění metabolismus nesedativních antihistaminik terfenadin a astemizol, pokud jsou užívány současně. Byly pozorovány vzácné případy závažných kardiovaskulárních nežádoucích příhod, včetně elektrokardiografického prodloužení QT/QTc intervalu, srdeční zástavy, torsades de pointes a dalších ventrikulárních arytmií. (Vidět KONTRAINDIKACE . Kromě toho byla vzácně hlášena úmrtí při současném podávání terfenadinu a erythromycinu.

Po uvedení na trh byly hlášeny lékové interakce při současném podávání erytromycinu 250 mg s cisapridem, což mělo za následek prodloužení QT intervalu, srdeční arytmie, ventrikulární tachykardii, ventrikulární fibrilaci a torsades de pointes, s největší pravděpodobností v důsledku inhibice jaterního metabolismu cisapridu cisapridem . Byly hlášeny oběti na životech. (Vidět KONTRAINDIKACE ).

Interakce léčiv/laboratorních testů: Erythromycin 250 mg interferuje s fluorometrickým stanovením katecholaminů v moči.

VAROVÁNÍ

Byly hlášeny případy jaterní dysfunkce, včetně zvýšených jaterních enzymů a hepatocelulární a/nebo cholestatické hepatitidy, se žloutenkou nebo bez ní, vyskytující se u pacientů užívajících perorální erytromycinové přípravky.

Existují zprávy naznačující, že erythromycin 250 mg se nedostane k plodu v dostatečné koncentraci, aby se zabránilo vrozené syfilis. Děti narozené ženám léčeným během těhotenství perorálním erytromycinem pro časnou syfilis by měly být léčeny vhodným penicilinovým režimem.

U vážně nemocných pacientů užívajících erythromycin 500 mg současně s lovastatinem byla hlášena rabdomyolýza s poruchou funkce ledvin nebo bez ní. Proto by pacienti užívající současně lovastatin a erythromycin měli být pečlivě sledováni na hladiny kreatinkinázy (CK) a sérových transamináz. (Vidět příbalový leták lovastatinu. )

Pseudomembranózní kolitida byla hlášena téměř u všech antibakteriálních látek, včetně erytromycinu, a její závažnost se může pohybovat od mírné až po život ohrožující. Proto je důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů, kteří mají průjem po podání antibakteriálních látek.

Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva a může umožnit přemnožení klostridií. Studie naznačují, že toxin produkovaný Clostridium difficile je primární příčinou „kolitidy spojené s antibiotiky“.

Po stanovení diagnózy pseudomembranózní kolitidy by měla být zahájena terapeutická opatření. Mírné případy pseudomembranózní kolitidy obvykle reagují na vysazení samotného léku. U středně těžkých až těžkých případů je třeba zvážit léčbu tekutinami a elektrolyty, suplementaci proteinů a léčbu antibakteriálním lékem klinicky účinným proti kolitidě Clostridium difficile.

OPATŘENÍ

Všeobecné : Je nepravděpodobné, že by předepisování tablet Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tablety) při absenci prokázané nebo silně suspektní bakteriální infekce nebo profylaktické indikace přineslo pacientovi prospěch a zvýšilo riziko rozvoje bakterií rezistentních na léky.

Vzhledem k tomu, že erytromycin je vylučován hlavně játry, je třeba opatrnosti při podávání erytromycinu pacientům s poruchou funkce jater. (Vidět KLINICKÁ FARMAKOLOGIE a VAROVÁNÍ. )

Existují zprávy, že erythromycin 250 mg může zhoršit slabost pacientů s myasthenia gravis.

Byly hlášeny případy infantilní hypertrofické stenózy pyloru (IHPS) vyskytující se u kojenců po léčbě erytromycinem 500 mg. V jedné kohortě 157 novorozenců, kterým byl podáván erytromycin 250 mg k profylaxi černého kašle, se u sedmi novorozenců (5 %) rozvinuly příznaky nebiliózního zvracení nebo podrážděnosti při krmení a následně byla diagnostikována IHPS vyžadující chirurgickou pyloromyotomii. Byl popsán možný účinek odpovědi na dávku s absolutním rizikem IHPS 5,1 % u kojenců, kteří užívali erythromycin 250 mg po dobu 8-14 dnů a 10 % u kojenců, kteří užívali erytromycin po dobu 15-21 dnů.4 Vzhledem k tomu, že erytromycin může být použit v léčbě stavů u kojenců, které jsou spojeny s významnou mortalitou nebo morbiditou (jako je pertussis nebo neonatální infekce Chlamydia trachomatis), je třeba zvážit přínos léčby erytromycinem 250 mg oproti potenciálnímu riziku rozvoje IHPS. Rodiče by měli být informováni, aby kontaktovali svého lékaře, pokud dojde ke zvracení nebo podrážděnosti při krmení.

Dlouhodobé nebo opakované užívání erythromycinu může vést k přemnožení necitlivých bakterií nebo plísní. Pokud dojde k superinfekci, je třeba erythromycin 250 mg přerušit a zahájit vhodnou léčbu.

Pokud je to indikováno, je třeba provést incizi a drenáž nebo jiné chirurgické zákroky ve spojení s antibiotickou léčbou.

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti: Dlouhodobé (2leté) perorální studie prováděné na potkanech s erythromycinem 500 mg báze neposkytly důkazy o tumorigenicitě. Studie mutagenity nebyly provedeny. U potkanů krmených erythromycinem (základ) v množstvích do 0,25 procenta stravy nebyl pozorován žádný zjevný účinek na samčí nebo samičí plodnost.

Těhotenství: Teratogenní účinky. Těhotenství kategorie B: Neexistují žádné důkazy o teratogenitě nebo jakémkoli jiném nepříznivém účinku na reprodukci u samic potkanů krmených erythromycinem 250 mg báze (až 0,25 procenta stravy) před pářením a během páření, během březosti a po odstavení dvou po sobě jdoucích vrhů. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď, měl by být tento lék používán během těhotenství pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné.

Práce a dodávka: Účinek erythromycinu na porod není znám.

Kojící matky: Erythromycin se vylučuje do lidského mléka. Při podávání erytromycinu kojící ženě je třeba postupovat opatrně.

Pediatrické použití: Vidět INDIKACE a DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ.

REFERENCE

4. Honein, MA, et. al.: Infantilní hypertrofická stenóza pyloru po profylaxi černého kašle erytromycinem: kazuistika a kohortová studie. The Lancet 1999; 354 (9196): 2101-5.

PŘEDÁVKOVAT

případě předávkování je třeba erythromycin 250 mg vysadit. Předávkování by mělo být řešeno s okamžitou eliminací nevstřebaného léku a měla by být zavedena všechna další vhodná opatření.

Erytromycin není odstraněn peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

KONTRAINDIKACE

Erythromycin je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na toto antibiotikum.

Erythromycin je kontraindikován u pacientů užívajících terfenadin, astemizol, pimozid nebo cisaprid. (Vidět BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ: DROGOVÉ INTERAKCE. )

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Orálně podávaný erythromycin 500 mg báze a jeho soli se snadno vstřebávají v mikrobiologicky aktivní formě. Jsou však pozorovány interindividuální rozdíly v absorpci erythromycinu 500 mg a někteří pacienti nedosahují optimálních sérových hladin. Erythromycin se z velké části váže na plazmatické proteiny. Po absorpci erytromycin snadno difunduje do většiny tělesných tekutin. V nepřítomnosti meningeálního zánětu se obvykle dosahují nízké koncentrace v míšní tekutině, ale průchod léčiva přes hematoencefalickou bariéru se u meningitidy zvyšuje. Erythromycin 250 mg prochází placentární bariérou, ale fetální plazmatické hladiny jsou nízké. Lék se vylučuje do mateřského mléka. Erythromycin 500 mg nelze odstranit peritoneální dialýzou ani hemodialýzou.

Při normální funkci jater se erytromycin koncentruje v játrech a vylučuje se žlučí; vliv dysfunkce jater na vylučování erytromycinu 250 mg žlučí není znám. Po perorálním podání lze méně než 5 % podané dávky získat v aktivní formě v moči.

Optimálních hladin v krvi se dosáhne, když se tablety Erythromycin 500 mg Base Filmtab (erythromycin 500 mg tablety) podají nalačno (alespoň 1/2 hodiny a nejlépe 2 hodiny před jídlem). Údaje o biologické dostupnosti jsou dostupné od Abbott Laboratories, Dept. 42W.

Mikrobiologie

Erythromycin 250 mg působí inhibicí syntézy proteinů vazbou 50 S ribozomálních podjednotek citlivých organismů. Neovlivňuje syntézu nukleových kyselin. Antagonismus byl prokázán in vitro mezi erythromycinem 250 mg a klindamycinem, linkomycinem a chloramfenikolem.

Mnoho kmenů Haemophilus influenzae je rezistentních na samotný erythromycin, ale jsou citlivé na erythromycin 500 mg a sulfonamidy používané současně.

V průběhu léčby erytromycinem se mohou objevit stafylokoky rezistentní na erythromycin.

Bylo prokázáno, že erythromycin 250 mg je účinný proti většině kmenů následujících mikroorganismů, a to jak in vitro, tak při klinických infekcích, jak je popsáno v INDIKACE sekce.

Gram-pozitivní organismy:

Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (při léčbě se mohou objevit rezistentní organismy) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Gramnegativní organismy:

Bordetella pertussis Legionella pneumophila Neisseria gonorrhoeae

Další mikroorganismy:

Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum Ureaplasma urealyticum

K dispozici jsou následující údaje in vitro, ale jejich klinický význam není znám.

Erythromycin vykazuje in vitro minimální inhibiční koncentrace (MIC) 0,5 µg/ml nebo méně proti většině (≥ 90 %) kmenů následujících mikroorganismů; bezpečnost a účinnost erythromycinu 250 mg při léčbě klinických infekcí způsobených těmito mikroorganismy však nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích.

Gram-pozitivní organismy:

Streptokoky skupiny Viridans

Gramnegativní organismy:

Moraxella catarrhalis

Testy citlivosti

Techniky ředění

Kvantitativní metody se používají ke stanovení minimálních antimikrobiálních inhibičních koncentrací (MIC). Tyto MIC poskytují odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. MIC by měly být stanoveny pomocí standardizovaného postupu. Standardizované postupy jsou založeny na metodě ředění1 (bujón nebo agar) nebo ekvivalentu se standardizovanými koncentracemi inokula a standardizovanými koncentracemi prášku erythromycinu. Hodnoty MIC by měly být interpretovány podle následujících kritérií:

Zpráva o "citlivé" naznačuje, že patogen bude pravděpodobně inhibován, pokud antimikrobiální sloučenina v krvi dosáhne koncentrací obvykle dosažitelných. Zpráva „Střední“ znamená, že výsledek by měl být považován za nejednoznačný, a pokud mikroorganismus není plně citlivý na alternativní, klinicky proveditelné léky, test by se měl opakovat. Tato kategorie implikuje možnou klinickou použitelnost v místech těla, kde je léčivo fyziologicky koncentrované, nebo v situacích, kdy lze použít vysokou dávku léčiva. Tato kategorie také poskytuje nárazníkovou zónu, která zabraňuje malým nekontrolovaným technickým faktorům způsobovat velké nesrovnalosti ve výkladu. Zpráva "Rezistentní" naznačuje, že patogen pravděpodobně nebude inhibován, pokud antimikrobiální sloučenina v krvi dosáhne koncentrací obvykle dosažitelných; měla by být zvolena jiná terapie.

Standardizované postupy testování citlivosti vyžadují použití laboratorních kontrolních mikroorganismů ke kontrole technických aspektů laboratorních postupů. Standardní prášek erythromycinu by měl poskytovat následující hodnoty MIC:

Difúzní techniky

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměrů zón, také poskytují reprodukovatelné odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. Jeden takový standardizovaný postup2 vyžaduje použití standardizovaných koncentrací inokula. Tento postup používá papírové disky impregnované 15 ug erythromycinu k testování citlivosti mikroorganismů na erythromycin.

Zprávy z laboratoře poskytující výsledky standardního jednodiskového testu citlivosti s 15µg erytromycinovým diskem by měly být interpretovány podle následujících kritérií:

Interpretace by měla být taková, jak je uvedeno výše pro výsledky s použitím technik ředění. Interpretace zahrnuje korelaci průměru získaného v diskovém testu s MIC pro erytromycin.

Stejně jako u standardizovaných technik ředění vyžadují difúzní metody použití laboratorních kontrolních mikroorganismů, které se používají ke kontrole technických aspektů laboratorních postupů. Pro difuzní techniku by měl 15-ug erythromycinový 500mg disk poskytovat následující průměry zón v těchto laboratorních testovacích kmenech kontroly kvality:

REFERENCE

1. Národní výbor pro klinické laboratorní standardy. Metody pro ředění testů antimikrobiální citlivosti pro bakterie, které rostou aerobně, třetí vydání. Schválený standardní dokument NCCLS M7-A3, sv. 13, č. 25 NCCLS, Villanova, PA, prosinec 1993.

2. National Committee for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for Antimicrobial Disk Dissceptibility Tests, páté vydání. Schválený standard NCCLS dokument M2-A5, sv. 13, č. 24 NCCLS, Villanova, PA, prosinec 1993.

INFORMACE PRO PACIENTA

Pacienti by měli být poučeni, že antibakteriální léky včetně tablet Erythromycin Base Filmtab by se měly používat pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Neléčí virové infekce (např. nachlazení). Pokud je přípravek Erythromycin 500 mg Base Filmtab tablety předepsán k léčbě bakteriální infekce, pacienti by měli být informováni, že ačkoli je běžné, že se na začátku léčby cítí lépe, lék by měl být užíván přesně podle pokynů. Vynechání dávek nebo nedokončení celého léčebného cyklu může (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že si bakterie vyvinou rezistenci a nebudou léčitelné tabletami Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tablety) nebo jinými antibakteriální léky v budoucnu.