Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Použití, vedlejší účinky a dávkování. Cena v internetové lékárně. Generické léky bez předpisu.

Co je Atenolol (Tenormin) a jak se používá?

Atenolol je lék na předpis používaný k léčbě příznaků vysokého krevního tlaku, bolesti na hrudi a u pacientů po infarktu. Atenolol lze užívat samostatně nebo s jinými léky.

Atenolol je beta-blokátor, beta-1 selektivní.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Atenololu?

Atenolol může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně:

nová nebo zhoršující se bolest na hrudi,
pomalý nebo nerovnoměrný srdeční tep,
točení hlavy,
dušnost,
otok,
rychlý nárůst hmotnosti,
pocit chladu v rukou nebo nohou,

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Atenololu patří:

závrať
únava
depresivní nálada

Informujte svého lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

To nejsou všechny možné vedlejší účinky Atenololu. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

TENORMIN® (atenolol), syntetický beta1-selektivní (kardioselektivní) blokátor adrenoreceptorů, lze chemicky popsat jako benzenacetamid, 4-[2'-hydroxy-3'-[(1-methylethyl)amino ] propoxy]-. Molekulární a strukturní vzorce jsou:

TENORMIN® (atenolol) Structural Formula Illustration

Atenolol (volná báze) má molekulovou hmotnost 266. Je to relativně polární hydrofilní sloučenina s rozpustností ve vodě 26,5 mg/ml při 37 °C a logaritmickým rozdělovacím koeficientem (oktanol/voda) 0,23. Je volně rozpustný v 1N HCl (300 mg/ml při 25 °C) a méně rozpustný v chloroformu (3 mg/ml při 25 °C).

TENORMIN je dostupný jako 25, 50 a 100 mg tablety pro perorální podání.

Neaktivní ingredience: Stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl glykolátu škrobu.

Co je Tenormin 50 mg Injection a jak se používá?

Tenormin 25mg Injection je lék na předpis používaný k léčbě příznaků vysokého krevního tlaku, bolesti na hrudi a u pacientů po srdečním infarktu. Tenormin Injection lze používat samostatně nebo s jinými léky.

Tenormin 100mg Injection je beta-blokátor, Beta-1 selektivní.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Tenormin Injection?

Tenormin 25mg Injection může způsobit závažné nežádoucí účinky včetně:

nová nebo zhoršující se bolest na hrudi,
pomalý nebo nerovnoměrný srdeční tep,
točení hlavy,
dušnost,
otok,
rychlý nárůst hmotnosti,
pocit chladu v rukou nebo nohou,

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku Tenormin Injection patří:

závrať
únava
depresivní nálada

Informujte svého lékaře, pokud máte jakýkoli nežádoucí účinek, který vás obtěžuje nebo který neustupuje.

Toto nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku Tenormin Injection. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit úřadu FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

POPIS

TENORMIN® (atenolol), syntetický beta1-selektivní (kardioselektivní) blokátor adrenoreceptorů, lze chemicky popsat jako benzenacetamid, 4-[2'-hydroxy-3'-[(1 methylethyl)amino]propoxy] -. Molekulární a strukturní vzorce jsou:

C14H22N2O3

TENORMIN pro parenterální podání je dostupný jako TENORMIN 100 mg IV injekce obsahující 5 mg atenololu v 10 ml sterilního, izotonického, citrátem pufrovaného vodného roztoku. pH roztoku je 5,5-6,5.

Neaktivní ingredience : Chlorid sodný pro izotonicitu a kyselina citrónová a hydroxid sodný pro úpravu pH.

INDIKACE

Hypertenze

TENORMIN je indikován k léčbě hypertenze, ke snížení krevního tlaku. Snížení krevního tlaku snižuje riziko fatálních a nefatálních kardiovaskulárních příhod, především mozkových příhod a infarktů myokardu. Tyto přínosy byly pozorovány v kontrolovaných studiích antihypertenziv ze široké škály farmakologických tříd včetně atenololu.

Kontrola vysokého krevního tlaku by měla být součástí komplexního řízení kardiovaskulárních rizik, včetně kontroly lipidů, léčby diabetu, antitrombotické léčby, odvykání kouření, cvičení a omezeného příjmu sodíku. Mnoho pacientů bude k dosažení cílů krevního tlaku potřebovat více než 1 lék. Konkrétní rady ohledně cílů a managementu naleznete v publikovaných pokynech, jako jsou pokyny Společného národního výboru pro prevenci, detekci, hodnocení a léčbu vysokého krevního tlaku (JNC) Národního vzdělávacího programu pro vysoký krevní tlak.

randomizovaných kontrolovaných studiích bylo prokázáno, že četná antihypertenziva z různých farmakologických tříd a s různými mechanismy účinku snižují kardiovaskulární morbiditu a mortalitu a lze dojít k závěru, že se jedná o snížení krevního tlaku a ne o některé další farmakologické vlastnosti. léky, které jsou z velké části zodpovědné za tyto výhody. Největším a nejkonzistentnějším přínosem pro kardiovaskulární onemocnění bylo snížení rizika cévní mozkové příhody, ale pravidelně bylo také pozorováno snížení infarktu myokardu a kardiovaskulární mortality.

Zvýšený systolický nebo diastolický tlak způsobuje zvýšené kardiovaskulární riziko a zvýšení absolutního rizika na mmHg je větší při vyšších krevních tlacích, takže i mírné snížení těžké hypertenze může poskytnout podstatný přínos. Snížení relativního rizika snížením krevního tlaku je v populacích podobné s různým absolutním rizikem, takže absolutní přínos je větší u pacientů s vyšším rizikem nezávisle na jejich hypertenzi (například pacienti s diabetem nebo hyperlipidémií), u takových pacientů by se dalo očekávat těžit z agresivnější léčby k cíli nižšího krevního tlaku.

Některá antihypertenziva mají menší účinky na krevní tlak (jako monoterapie) u černošských pacientů a mnoho antihypertenziv má další schválené indikace a účinky (např. na anginu pectoris, srdeční selhání nebo diabetické onemocnění ledvin). Tyto úvahy mohou vést k výběru terapie.

TENORMIN 50 mg lze podávat s jinými antihypertenzivy.

Angina pectoris v důsledku koronární aterosklerózy

TENORMIN je indikován k dlouhodobé léčbě pacientů s anginou pectoris.

Akutní infarkt myokardu

TENORMIN je indikován k léčbě hemodynamicky stabilních pacientů s definitivním nebo suspektním akutním infarktem myokardu ke snížení kardiovaskulární mortality. Léčba může být zahájena, jakmile to klinický stav pacienta dovolí. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ , KONTRAINDIKACE , a VAROVÁNÍ Obecně neexistuje žádný základ pro léčbu pacientů, jako jsou ti, kteří byli vyloučeni ze studie ISIS-1 (krevní tlak nižší než 100 mm Hg systolický, srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min) nebo mají jiné důvody, proč se beta blokádě vyhnout. Jak bylo uvedeno výše, u některých podskupin (např. u starších pacientů se systolickým krevním tlakem pod 120 mm Hg) se zdálo méně pravděpodobné, že budou mít prospěch.

DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ

Hypertenze

Počáteční dávka přípravku TENORMIN je 50 mg podávaná jako jedna tableta denně buď samostatně, nebo jako doplněk k diuretické léčbě. Úplný účinek této dávky se obvykle projeví během jednoho až dvou týdnů. Pokud není dosaženo optimální odpovědi, dávka by měla být zvýšena na TENORMIN 100 mg podávaný jako jedna tableta denně. Zvýšení dávky nad 100 mg denně pravděpodobně nepřinese žádný další přínos.

TENORMIN lze užívat samostatně nebo současně s jinými antihypertenzivy včetně diuretik thiazidového typu, hydralazinu, prazosinu a alfa-methyldopy.

Angina pectoris

Počáteční dávka přípravku TENORMIN 50 mg je 50 mg podávaná jako jedna tableta denně. Pokud se optimální odpovědi nedosáhne do jednoho týdne, dávka by měla být zvýšena na TENORMIN 100 mg podávaný jako jedna tableta denně. Někteří pacienti mohou pro dosažení optimálního účinku vyžadovat dávku 200 mg jednou denně.

Čtyřiadvacetihodinové kontroly s dávkováním jednou denně je dosaženo podáváním dávek větších, než je nutné k dosažení okamžitého maximálního účinku. Maximální časný účinek na toleranci zátěže nastává při dávkách 50 až 100 mg, ale při těchto dávkách je účinek po 24 hodinách zeslaben, v průměru o 50 % až 75 % účinku pozorovaného u perorálních dávek 200 mg jednou denně.

Akutní infarkt myokardu

pacientů s definitivním nebo suspektním akutním infarktem myokardu by měla být léčba přípravkem TENORMIN 25 mg IV injekce zahájena co nejdříve po příjezdu pacienta do nemocnice a po stanovení způsobilosti. Taková léčba by měla být zahájena na koronární nebo podobné jednotce ihned po stabilizaci hemodynamického stavu pacienta. Léčba by měla být zahájena intravenózním podáním 5 mg přípravku TENORMIN 100 mg po dobu 5 minut s následnou další intravenózní injekcí 5 mg o 10 minut později. TENORMIN 50 mg IV injekce by měl být podáván za pečlivě kontrolovaných podmínek včetně monitorování krevního tlaku, srdeční frekvence a elektrokardiogramu. Mohou být použity ředění TENORMIN 100 mg IV injekce v dextrózové injekci USP, chlorid sodný injekce USP nebo chlorid sodný a dextróza injekce. Tyto přísady jsou stabilní po dobu 48 hodin, pokud nejsou okamžitě použity.

pacientů, kteří tolerují celou intravenózní dávku (10 mg), by měla být léčba přípravkem TENORMIN Tablets 50 mg zahájena 10 minut po poslední intravenózní dávce a další 50 mg perorální dávka by měla být zahájena o 12 hodin později. Poté může být TENORMIN 50 mg podáván perorálně buď 100 mg jednou denně nebo 50 mg dvakrát denně po dobu dalších 6-9 dnů nebo do propuštění z nemocnice. Pokud se objeví bradykardie nebo hypotenze vyžadující léčbu nebo jiné nežádoucí účinky, léčba přípravkem TENORMIN by měla být ukončena. (Vidět úplné informace o předepisování před zahájením léčby tabletami TENORMIN .)

Údaje z jiných studií s betablokátory naznačují, že pokud existují nějaké otázky týkající se použití IV beta blokátoru nebo klinického odhadu, že existuje kontraindikace, může být IV beta blokátor vyřazen a pacientům splňujícím bezpečnostní kritéria může být podán TENORMIN tablety 50 mg dvakrát denně nebo 100 mg jednou denně po dobu nejméně sedmi dnů (pokud je vyloučeno intravenózní dávkování).

Přestože prokázání účinnosti přípravku TENORMIN 100 mg je založeno výhradně na údajích z prvních sedmi dnů po infarktu, údaje z jiných studií s betablokátory naznačují, že léčba betablokátory, které jsou účinné v postinfarktovém stavu, může pokračovat po dobu jednoho až tří let, pokud žádné kontraindikace.

TENORMIN je doplňková léčba ke standardní terapii na koronární jednotce.

Starší pacienti nebo pacienti s poruchou ledvin

TENORMIN se vylučuje ledvinami; v případě závažného poškození funkce ledvin by proto mělo být dávkování upraveno. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné medikamentózní terapie. Hodnocení pacientů s hypertenzí nebo infarktem myokardu by mělo vždy zahrnovat posouzení funkce ledvin. Očekává se, že vylučování atenololu bude s postupujícím věkem klesat.

Nedochází k významné akumulaci TENORMINU 100 mg, dokud clearance kreatininu neklesne pod 35 ml/min/1,73 m². Akumulace atenololu a prodloužení jeho poločasu byly studovány u subjektů s clearance kreatininu mezi 5 a 105 ml/min. Maximální plazmatické hladiny byly významně zvýšeny u subjektů s clearance kreatininu pod 30 ml/min.

Pro starší pacienty, pacienty s poruchou funkce ledvin a pro pacienty s poruchou funkce ledvin z jiných příčin se doporučují následující maximální perorální dávky:

Někteří pacienti s poruchou funkce ledvin nebo starší pacienti léčení pro hypertenzi mohou vyžadovat nižší počáteční dávku přípravku TENORMIN: 25 mg podávaných jako jedna tableta denně. Pokud se použije tato dávka 25 mg, musí být pečlivě vyhodnocena účinnost. To by mělo zahrnovat měření krevního tlaku těsně před další dávkou („údolní“ krevní tlak), aby se zajistilo, že účinek léčby bude přítomen po celých 24 hodin.

Přestože lze u starších pacientů a/nebo pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří jsou léčeni pro jiné indikace než hypertenze, uvažovat o podobném snížení dávky, údaje pro tyto populace pacientů nejsou k dispozici.

Pacienti na hemodialýze by měli po každé dialýze dostat 25 mg nebo 50 mg; toto by mělo být provedeno pod dohledem nemocnice, protože může dojít k výraznému poklesu krevního tlaku.

Ukončení terapie u pacientů s anginou pectoris

Pokud je plánováno vysazení léčby přípravkem TENORMIN, mělo by být dosaženo postupně a pacienti by měli být pečlivě sledováni a doporučeni, aby omezili fyzickou aktivitu na minimum.

JAK DODÁVÁNO

TENORMIN 50 mg tablety

Tablety 25 mg atenololu, NDC 0310-0107 (kulaté, ploché, nepotahované bílé tablety označené „T“ vyraženým na jedné straně a 107 vyraženým na druhé straně) se dodávají v lahvičkách po 100 tabletách.

Tablety 50 mg atenololu, NDC 0310-0105 (kulaté, ploché, nepotahované bílé tablety označené „TENORMIN“ vyraženým na jedné straně a 105 vyraženým na druhé straně, půlené) se dodávají v lahvičkách po 100 tabletách.

Tablety 100 mg atenololu, NDC 0310-0101 (kulaté, ploché, nepotahované bílé tablety označené „TENORMIN“ vyraženým na jedné straně a 101 vyraženým na druhé straně) se dodávají v lahvičkách po 100 tabletách.

Skladujte při kontrolované pokojové teplotě, 20-25 °C (68-77 °F) [viz USP ]. Dávkujte v dobře uzavřených, světlu odolných nádobách.

Distribuce: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Revize: říjen 2012

VEDLEJŠÍ EFEKTY

Většina nežádoucích účinků byla mírná a přechodná.

Odhady četnosti v následující tabulce byly odvozeny z kontrolovaných studií u pacientů s hypertenzí, ve kterých byly nežádoucí účinky buď dobrovolné pacientem (studie v USA) nebo vyvolané např. kontrolním seznamem (zahraniční studie). Hlášená frekvence vyvolaných nežádoucích účinků byla vyšší jak u pacientů léčených přípravkem TENORMIN, tak u pacientů léčených placebem, než když byly tyto reakce dobrovolně hlášeny. Tam, kde je frekvence nežádoucích účinků přípravku TENORMIN a placeba podobná, je kauzální vztah k přípravku TENORMIN 25 mg nejistý.

Akutní infarkt myokardu

sérii výzkumů v léčbě akutního infarktu myokardu se bradykardie a hypotenze vyskytovaly častěji, jak se očekávalo u jakéhokoli betablokátoru, u pacientů léčených atenololem než u kontrolních pacientů. Ty však obvykle reagovaly na atropin a/nebo na pozdržení další dávky atenololu. Výskyt srdečního selhání atenolol nezvýšil. Inotropní činidla byla používána zřídka. Hlášená frekvence těchto a dalších příhod, ke kterým došlo během těchto vyšetřování, je uvedena v následující tabulce. Ve studii se 477 pacienty byly během intravenózního a/nebo perorálního podávání atenololu hlášeny následující nežádoucí účinky:

V následné International Study of Infarct Survival (ISIS-1) zahrnující více než 16 000 pacientů, z nichž 8 037 bylo randomizováno k léčbě přípravkem TENORMIN 50 mg, bylo dávkování intravenózního a následného perorálního přípravku TENORMIN buď přerušeno nebo sníženo z následujících důvodů:

Během postmarketingových zkušeností s přípravkem TENORMIN 25 mg byly v časové souvislosti s užíváním tohoto léku hlášeny následující: zvýšené jaterní enzymy a/nebo bilirubin, halucinace, bolest hlavy, impotence, Peyronieho choroba, posturální hypotenze, která může být spojena se synkopou, psoriasiformní vyrážka nebo exacerbace psoriázy, psychóz, purpury, reverzibilní alopecie, trombocytopenie, poruchy vidění, syndromu nemocného sinu a sucha v ústech. TENORMIN 50 mg, stejně jako jiné betablokátory, je spojován s rozvojem antinukleárních protilátek (ANA), lupusovým syndromem a Raynaudovým fenoménem.

Potenciální nežádoucí účinky

Kromě toho byla u jiných beta-adrenergních blokátorů hlášena řada nežádoucích účinků, které lze považovat za potenciální nežádoucí účinky přípravku TENORMIN.

Hematologické: Agranulocytóza.

Alergický: Horečka kombinovaná s bolestí v krku, laryngospasmem a dýchacími potížemi.

Centrální nervový systém: Reverzibilní duševní deprese progredující do katatonie; akutní reverzibilní syndrom charakterizovaný dezorientací času a místa; ztráta krátkodobé paměti; emoční labilita s mírně zakaleným smyslovým vnímáním; a snížený výkon v neuropsychometrii.

Gastrointestinální: Mezenteriální arteriální trombóza, ischemická kolitida.

Jiný: Erytematózní vyrážka.

Smíšený: Byly hlášeny kožní vyrážky a/nebo suché oči spojené s užíváním beta-adrenergních blokátorů. Hlášená incidence je malá a ve většině případů symptomy vymizely po vysazení léčby. Pokud jakákoli taková reakce není jinak vysvětlitelná, je třeba zvážit vysazení léku. Pacienti by měli být po ukončení léčby pečlivě sledováni. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)

Okulomukokutánní syndrom spojený s betablokátorem praktololem nebyl u přípravku TENORMIN hlášen. Dále byla řada pacientů, kteří již dříve prokázali zavedené reakce na practolol, převedena na léčbu TENORMINEM s následným ústupem nebo klidem reakce.

DROGOVÉ INTERAKCE

Léky snižující katecholaminy (např. reserpin) mohou mít aditivní účinek, pokud jsou podávány s beta-blokátory. Pacienti léčení TENORMINEM 100 mg plus deplecí katecholaminů by proto měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neprojevuje hypotenze a/nebo výrazná bradykardie, která může vyvolat vertigo, synkopu nebo posturální hypotenzi.

Blokátory kalciových kanálů mohou mít také aditivní účinek, pokud jsou podávány s TENORMINEM (viz VAROVÁNÍ ).

Disopyramid je antiarytmikum typu I se silnými negativně inotropními a chronotropními účinky. Disopyramid byl při podávání s betablokátory spojován se závažnou bradykardií, asystolií a srdečním selháním.

Amiodaron je antiarytmikum s negativními chronotropními vlastnostmi, které mohou být aditivní k vlastnostem pozorovaným u betablokátorů.

Betablokátory mohou zhoršit rebound hypertenzi, která může následovat po vysazení klonidinu. Pokud jsou tyto dva léky podávány současně, betablokátor by měl být vysazen několik dní před postupným vysazováním klonidinu. Při nahrazení klonidinu terapií betablokátory by mělo být podávání betablokátorů odloženo o několik dní po ukončení podávání klonidinu.

Současné užívání léků inhibujících prostaglandin syntázu, např. indometacinu, může snížit hypotenzní účinky betablokátorů.

Informace o současném užívání atenololu a aspirinu jsou omezené. Údaje z několika studií, tj. TIMI-II, ISIS-2, v současné době nenaznačují žádnou klinickou interakci mezi aspirinem a betablokátory v podmínkách akutního infarktu myokardu.

Při užívání betablokátorů mohou mít pacienti s anamnézou anafylaktické reakce na různé alergeny závažnější reakci při opakované expozici, ať už náhodné, diagnostické nebo terapeutické. Takoví pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu používané k léčbě alergické reakce.

Jak digitalisové glykosidy, tak beta-blokátory zpomalují atrioventrikulární vedení a snižují srdeční frekvenci. Současné užívání může zvýšit riziko bradykardie.

VAROVÁNÍ

Srdeční selhání

Sympatická stimulace je nezbytná pro podporu oběhové funkce u městnavého srdečního selhání a beta blokáda s sebou nese potenciální riziko dalšího snížení kontraktility myokardu a vyvolání závažnějšího selhání.

U pacientů s akutním infarktem myokardu je srdeční selhání, které není rychle a účinně kontrolováno 80 mg intravenózního furosemidu nebo ekvivalentní léčbou, kontraindikací léčby betablokátory.

pacientů bez anamnézy srdečního selhání

Pokračující útlum myokardu beta-blokátory po určitou dobu může v některých případech vést k srdečnímu selhání. Při prvním příznaku nebo příznaku hrozícího srdečního selhání by pacienti měli být léčeni podle aktuálně doporučených pokynů a reakce by měla být pečlivě sledována. Pokud srdeční selhání pokračuje i přes adekvátní léčbu, měl by být TENORMIN vysazen. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)

Ukončení terapie TENORMINEM

Pacienti s onemocněním koronárních tepen, kteří jsou léčeni přípravkem TENORMIN, by měli být upozorněni na náhlé přerušení léčby. U pacientů s angínou byla po náhlém přerušení léčby betablokátory hlášena těžká exacerbace anginy pectoris a výskyt infarktu myokardu a ventrikulárních arytmií. Poslední dvě komplikace se mohou objevit s předchozí exacerbací anginy pectoris nebo bez ní. Stejně jako u jiných beta-blokátorů, pokud je plánováno vysazení přípravku TENORMIN 50 mg, pacienti by měli být pečlivě sledováni a doporučeni, aby omezili fyzickou aktivitu na minimum. Pokud se angina pectoris zhorší nebo se rozvine akutní koronární insuficience, doporučuje se urychleně, alespoň dočasně, znovu nasadit TENORMIN 50 mg. Vzhledem k tomu, že onemocnění koronárních tepen je časté a nemusí být rozpoznáno, může být rozumné neukončit léčbu přípravkem TENORMIN náhle ani u pacientů léčených pouze pro hypertenzi. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)

Současné užívání blokátorů vápníkových kanálů

Při podávání betablokátorů s verapamilem nebo diltiazemem se může objevit bradykardie a srdeční blok a může se zvýšit koncový diastolický tlak levé komory. Zvláště náchylní jsou pacienti s již existujícími abnormalitami vedení nebo dysfunkcí levé komory. (Vidět OPATŘENÍ .)

Bronchospastické nemoci

PACIENTI S BRONCHOSPASTICKÝM ONEMOCNĚNÍM BY OBECNĚ NEMĚLI DOSTÁVAT BETABLOKÁTORY. Vzhledem ke své relativní beta1 selektivitě však může být TENORMIN 50 mg používán s opatrností u pacientů s bronchospastickým onemocněním, kteří nereagují na jinou antihypertenzní léčbu nebo ji netolerují. Vzhledem k tomu, že beta1 selektivita není absolutní, měla by být použita nejnižší možná dávka přípravku TENORMIN s léčbou zahájenou 50 mg a měla by být k dispozici beta2-stimulační látka (bronchodilatancia). Pokud je nutné zvýšit dávku, je třeba zvážit rozdělení dávky, aby se dosáhlo nižších maximálních hladin v krvi.

Velká chirurgie

Chronicky podávaná beta-blokátorová terapie by neměla být rutinně vysazována před velkým chirurgickým zákrokem, avšak zhoršená schopnost srdce reagovat na reflexní adrenergní stimuly může zvýšit rizika celkové anestezie a chirurgických zákroků.

Diabetes a hypoglykémie

TENORMIN 25 mg by měl být používán s opatrností u pacientů s diabetem, pokud je zapotřebí beta-blokátor. Betablokátory mohou maskovat tachykardii vyskytující se při hypoglykémii, ale ostatní projevy jako závratě a pocení nemusí být významně ovlivněny. V doporučených dávkách TENORMIN 25 mg nepotencuje inzulinem indukovanou hypoglykémii a na rozdíl od neselektivních betablokátorů nezpožďuje obnovení hladiny glukózy v krvi na normální hladiny.

Tyreotoxikóza

Beta-adrenergní blokáda může maskovat určité klinické příznaky (např. tachykardii) hypertyreózy. Náhlé vysazení beta blokády může vyvolat bouři štítné žlázy; proto by pacienti s podezřením na rozvoj tyreotoxikózy, u kterých má být léčba přípravkem TENORMIN ukončena, měli být pečlivě sledováni. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)

Neléčený feochromocytom

TENORMIN by neměl být podáván pacientům s neléčeným feochromocytomem.

Těhotenství A Poranění Plodu

Atenolol může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě. Atenolol prochází placentární bariérou a objevuje se v pupečníkové krvi. Podávání atenololu, počínaje druhým trimestrem těhotenství, bylo spojeno s narozením dětí malých na gestační věk. Nebyly provedeny žádné studie o použití atenololu v prvním trimestru a nelze vyloučit možnost poškození plodu. Pokud je tento lék užíván během těhotenství nebo pokud pacientka otěhotní během užívání tohoto léku, pacientka by měla být informována o potenciálním riziku pro plod.

Novorozenci narození matkám, které užívají TENORMIN 100 mg při porodu nebo kojení, mohou být ohroženi hypoglykémií a bradykardií. Při podávání přípravku TENORMIN 50 mg během těhotenství nebo kojícím ženám je třeba opatrnosti. (Vidět OPATŘENÍ , Kojící matky .)

Bylo prokázáno, že atenolol způsobuje na dávce závislé zvýšení embryonální/fetální resorpce u potkanů při dávkách rovných nebo vyšších než 50 mg/kg/den nebo 25násobku nebo vícenásobku maximální doporučené lidské antihypertenzní dávky.* Ačkoli podobné účinky nebyly pozorovány u králíků nebyla sloučenina hodnocena u králíků v dávkách vyšších než 25 mg/kg/den nebo 12,5násobku maximální doporučené lidské antihypertenzní dávky.*

*Na základě maximální dávky 100 mg/den u pacienta o hmotnosti 50 kg.

OPATŘENÍ

Všeobecné

Pacienti, kteří již užívají betablokátory, musí být před podáním TENORMINU pečlivě vyšetřeni. Počáteční a následné dávkování TENORMINU lze upravit směrem dolů v závislosti na klinických pozorováních včetně pulsu a krevního tlaku. TENORMIN může zhoršit poruchy periferní arteriální cirkulace.

Porucha funkce ledvin

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin. (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti

Dvě dlouhodobé studie (maximální trvání dávkování 18 nebo 24 měsíců) na potkanech a jedna dlouhodobá studie (maximální trvání dávkování 18 měsíců) na myších, z nichž každá používala úrovně dávek až 300 mg/kg/den nebo 150násobek maximální doporučená lidská antihypertenzní dávka* neprokázala karcinogenní potenciál atenololu. Třetí (24měsíční) studie na potkanech, při níž byly použity dávky 500 a 1 500 mg/kg/den (250 a 750násobek maximální doporučené lidské antihypertenzní dávky*) vedla ke zvýšenému výskytu benigních nádorů dřeně nadledvin u samců a samic, fibroadenomů mléčné žlázy ženy a adenomy předního laloku hypofýzy a karcinomy parafolikulárních buněk štítné žlázy u mužů. V dominantním letálním testu (myš), in vivo cytogenetickém testu (čínský křeček) nebo Amesově testu (S typhimurium) nebyl odhalen žádný důkaz mutagenního potenciálu atenololu.

Podávání atenololu neovlivnilo plodnost samců nebo samic potkanů (hodnoceno při hladinách dávek až 200 mg/kg/den nebo 100násobku maximální doporučené dávky pro člověka*).

Toxikologie zvířat

Chronické studie s perorálním atenololem provedené na zvířatech odhalily výskyt vakuolizace epiteliálních buněk Brunnerových žláz v duodenu samců i samic psů při všech testovaných hladinách dávek atenololu (počínaje 15 mg/kg/den nebo 7,5násobkem maxima doporučená lidská antihypertenzní dávka*) a zvýšený výskyt atriální degenerace srdce samců potkanů při 300, ale ne 150 mg atenololu/kg/den (150 a 75násobek maximální doporučené lidské antihypertenzní dávky*).

*Na základě maximální dávky 100 mg/den u pacienta o hmotnosti 50 kg.

Použití v těhotenství

Kategorie těhotenství D

Vidět VAROVÁNÍ - Těhotenství a poranění plodu .

Kojící matky

Atenolol je vylučován do lidského mateřského mléka v poměru 1,5 až 6,8 ve srovnání s koncentrací v plazmě. Při podávání přípravku TENORMIN 50 mg kojící ženě je třeba postupovat opatrně. U kojených dětí byla hlášena klinicky významná bradykardie. U předčasně narozených dětí nebo u dětí s poruchou funkce ledvin může být pravděpodobnější, že se u nich vyvinou nežádoucí účinky.

Novorozenci narození matkám, které užívají TENORMIN při porodu nebo kojení, mohou být ohroženi hypoglykémií a bradykardií. Opatrnosti je třeba při podávání přípravku TENORMIN 100 mg během těhotenství nebo kojící ženě (viz VAROVÁNÍ , Těhotenství a poranění plodu ).

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Hypertenze a angina pectoris v důsledku koronární aterosklerózy

Klinické studie přípravku TENORMIN 25 mg nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 a více let, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Akutní infarkt myokardu

Z 8 037 pacientů s podezřením na akutní infarkt myokardu randomizovaných k TENORMINU ve studii ISIS-1 (viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE ), 33 % (2 644) bylo ve věku 65 let a více. Nebylo možné identifikovat významné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti mezi staršími a mladšími pacienty; u starších pacientů se systolickým krevním tlakem INDIKACE A POUŽITÍ ).

Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné medikamentózní terapie. Hodnocení pacientů s hypertenzí nebo infarktem myokardu by mělo vždy zahrnovat posouzení funkce ledvin.

PŘEDÁVKOVAT

Předávkování přípravkem TENORMIN 100 mg bylo hlášeno u pacientů, kteří přežili akutní dávky až 5 g. Bylo hlášeno jedno úmrtí u muže, který mohl akutně přijmout až 10 g.

Hlavní příznaky hlášené po předávkování přípravkem TENORMIN 50 mg jsou letargie, porucha dechové síly, sípání, sinusová pauza a bradykardie. Kromě toho jsou běžné účinky spojené s předávkováním jakýmkoli beta-adrenergním blokátorem, které lze také očekávat při předávkování TENORMINEM 50 mg, městnavé srdeční selhání, hypotenze, bronchospasmus a/nebo hypoglykémie.

Léčba předávkování by měla být zaměřena na odstranění jakéhokoli nevstřebaného léku vyvolaným zvracením, výplachem žaludku nebo podáním aktivního uhlí. TENORMIN 50 mg lze odstranit z celkového oběhu hemodialýzou. Jiné léčebné modality by měly být použity podle uvážení lékaře a mohou zahrnovat:

BRADYKARDIE: Atropin intravenózně. Pokud nedojde k odpovědi na vagovou blokádu, podávejte isoproterenol opatrně. V refrakterních případech může být indikován transvenózní kardiostimulátor.

SRDEČNÍ BLOK (DRUHÝ NEBO TŘETÍ STUPEŇ): Isoproterenol nebo transvenózní kardiostimulátor.

Srdeční selhání: Digitalizujte pacienta a podejte diuretikum. Glukagon byl hlášen jako užitečný.

HYPOTENZE: Vazopresory, jako je dopamin nebo norepinefrin (levarterenol). Průběžně sledujte krevní tlak.

BRONCHOSPASM: Beta2 stimulant, jako je isoproterenol nebo terbutalin a/nebo aminofylin.

HYPOGLYKÉMIE: Intravenózní glukóza.

Na základě závažnosti symptomů může léčba vyžadovat intenzivní podpůrnou péči a zařízení pro aplikaci srdeční a respirační podpory.

KONTRAINDIKACE

TENORMIN je kontraindikován u sinusové bradykardie, srdeční blokády větší než prvního stupně, kardiogenního šoku a zjevného srdečního selhání. (Vidět VAROVÁNÍ .)

TENORMIN je kontraindikován u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na atenolol nebo kteroukoli složku léčivého přípravku.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

TENORMIN 100 mg je beta1-selektivní (kardioselektivní) blokátor beta-adrenergních receptorů bez membrán stabilizujících nebo vnitřních sympatomimetických (částečných agonistických) aktivit. Tento preferenční účinek však není absolutní a ve vyšších dávkách TENORMIN inhibuje beta2-adrenoreceptory, které se nacházejí především v bronchiálním a vaskulárním svalstvu.

Farmakokinetika a metabolismus

člověka je absorpce perorální dávky rychlá a konzistentní, ale neúplná. Přibližně 50 % perorálně podané dávky se vstřebá z gastrointestinálního traktu, zbytek se vyloučí v nezměněné podobě stolicí. Vrcholových hladin v krvi je dosaženo mezi dvěma (2) a čtyřmi (4) hodinami po požití. Na rozdíl od propranololu nebo metoprololu, ale stejně jako nadolol, TENORMIN podléhá malému nebo žádnému metabolismu v játrech a absorbovaná část je primárně eliminována renální exkrecí. Více než 85 % intravenózní dávky se vyloučí močí během 24 hodin ve srovnání s přibližně 50 % při perorální dávce. TENORMIN 50mg se od propranololu liší také tím, že pouze malé množství (6%-16%) se váže na bílkoviny v plazmě. Tento kinetický profil vede k relativně konzistentním hladinám léčiva v plazmě s asi čtyřnásobnou variabilitou mezi pacienty.

Eliminační poločas perorálního TENORMINU 100 mg je přibližně 6 až 7 hodin a při dlouhodobém podávání nedochází ke změně kinetického profilu léku. Po intravenózním podání je maximálních plazmatických hladin dosaženo během 5 minut. Poklesy od maximálních hladin jsou rychlé (5 až 10násobné) během prvních 7 hodin; poté plazmatické hladiny klesají s poločasem podobným jako u perorálně podávaného léku. Po perorálních dávkách 50 mg nebo 100 mg přetrvávají beta-blokující i antihypertenzní účinky po dobu nejméně 24 hodin. Při poruše funkce ledvin je eliminace TENORMINU 100 mg úzce spjata s rychlostí glomerulární filtrace; k významné akumulaci dochází, když clearance kreatininu klesne pod 35 ml/min/1,73 m². (Vidět DÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ .)

Farmakodynamika

Ve standardních farmakologických testech na zvířatech nebo lidech byla aktivita blokující beta-adrenoreceptory TENORMIN 25 mg prokázána: (1) snížením klidové a zátěžové srdeční frekvence a srdečního výdeje, (2) snížením systolického a diastolického krevního tlaku v klidu a při zátěži (3) inhibice tachykardie vyvolané isoproterenolem a (4) snížení reflexní ortostatické tachykardie.

Významný beta-blokující účinek přípravku TENORMIN, měřený snížením zátěžové tachykardie, je patrný do jedné hodiny po perorálním podání jedné dávky. Tento účinek je maximální asi za 2 až 4 hodiny a přetrvává po dobu nejméně 24 hodin. K maximálnímu snížení zátěžové tachykardie dochází během 5 minut po intravenózní dávce. U perorálně i intravenózně podávaného léku je trvání účinku závislé na dávce a má také lineární vztah k logaritmu plazmatické koncentrace TENORMINU. Účinek jednorázové 10mg intravenózní dávky na zátěžovou tachykardii se z velké části rozptýlí do 12 hodin, zatímco beta-blokující aktivita jednotlivých perorálních dávek 50 mg a 100 mg je stále patrná i po 24 hodinách po podání. Jak se však ukázalo u všech beta-blokátorů, nezdá se, že by antihypertenzní účinek souvisel s plazmatickou hladinou.

normálních jedinců byla beta1 selektivita přípravku TENORMIN 100 mg prokázána jeho sníženou schopností zvrátit beta2-zprostředkovaný vazodilatační účinek isoproterenolu ve srovnání s ekvivalentními beta-blokujícími dávkami propranololu. U astmatických pacientů vedla dávka TENORMINU 25 mg, která měla větší účinek na klidovou srdeční frekvenci než propranolol, k mnohem menšímu zvýšení odporu dýchacích cest. V placebem kontrolovaném srovnání přibližně ekvipotentních perorálních dávek několika betablokátorů způsobil TENORMIN významně menší pokles FEV1 než neselektivní betablokátory, jako je propranolol, a na rozdíl od těchto látek neinhiboval bronchodilataci v reakci na isoproterenol.

souladu se svým negativním chronotropním účinkem v důsledku beta blokády SA uzlu prodlužuje TENORMIN 25 mg délku sinusového cyklu a dobu zotavení sinusového uzlu. Prodlužuje se i vedení v AV uzlu. TENORMIN 25 mg postrádá aktivitu stabilizující membránu a zvýšení dávky výrazně nad rámec betablokády dále nesnižuje kontraktilitu myokardu. Několik studií prokázalo mírné (přibližně 10 %) zvýšení zdvihového objemu v klidu a během cvičení.

kontrolovaných klinických studiích byl TENORMIN, podávaný v jedné denní perorální dávce, účinným antihypertenzivem poskytujícím 24hodinové snížení krevního tlaku. TENORMIN 50 mg byl studován v kombinaci s diuretiky thiazidového typu a účinky kombinace na krevní tlak jsou přibližně aditivní. TENORMIN 50 mg je také kompatibilní s methyldopou, hydralazinem a prazosinem, přičemž každá kombinace vede k většímu poklesu krevního tlaku než u jednotlivých látek. Rozsah dávek přípravku TENORMIN je úzký a zvýšení dávky nad 100 mg jednou denně není spojeno se zvýšeným antihypertenzním účinkem. Mechanismy antihypertenzních účinků beta-blokátorů nebyly stanoveny. Bylo navrženo několik možných mechanismů a zahrnují: (1) kompetitivní antagonismus katecholaminů v místech periferních (zejména srdečních) adrenergních neuronů, což vede ke snížení srdečního výdeje, (2) centrální účinek vedoucí ke snížení odtoku sympatiku na periferii a (3 ) potlačení aktivity reninu. Výsledky dlouhodobých studií neprokázaly žádné snížení antihypertenzní účinnosti přípravku TENORMIN 25 mg při dlouhodobém užívání.

Blokováním pozitivně chronotropních a inotropních účinků katecholaminů a snížením krevního tlaku atenolol obecně snižuje požadavky srdce na kyslík při jakékoli dané úrovni námahy, takže je užitečný pro mnoho pacientů při dlouhodobé léčbě anginy pectoris. Na druhé straně může atenolol zvýšit požadavky na kyslík zvýšením délky vlákna levé komory a koncového diastolického tlaku, zejména u pacientů se srdečním selháním.

multicentrické klinické studii (ISIS-1) provedené u 16 027 pacientů s podezřením na infarkt myokardu byli pacienti, kteří se dostavili do 12 hodin (průměr = 5 hodin) po nástupu bolesti, randomizováni buď ke konvenční léčbě plus TENORMINU (n = 8 037), nebo samotná konvenční terapie (n = 7 990). Pacienti se srdeční frekvencí

Během léčebného období (dny 0-7) byla vaskulární mortalita 3,89 % ve skupině TENORMIN (313 úmrtí) a 4,57 % v kontrolní skupině (365 úmrtí). Tento absolutní rozdíl v míře, 0,68 %, je statisticky významný na hladině P

Navzdory velkému rozsahu studie ISIS-1 není možné jednoznačně identifikovat podskupiny pacientů, u kterých je největší nebo nejméně pravděpodobné, že budou mít prospěch z časné léčby atenololem. Dobrý klinický úsudek však naznačuje, že pacienti, kteří jsou závislí na stimulaci sympatiku pro udržení adekvátního srdečního výdeje a krevního tlaku, nejsou vhodnými kandidáty na beta blokádu. Protokol studie skutečně odrážel tento úsudek vyloučením pacientů s krevním tlakem trvale nižším než 100 mm Hg systolického. Celkové výsledky studie jsou kompatibilní s možností, že pacienti s hraničním krevním tlakem (nižším než 120 mm Hg systolického tlaku), zvláště pokud jsou starší 60 let, budou mít menší pravděpodobnost přínosu.

Mechanismus, kterým atenolol zlepšuje přežití u pacientů s definitivním nebo suspektním akutním infarktem myokardu, není znám, stejně jako v případě jiných betablokátorů v postinfarktovém stavu. Atenolol kromě svých účinků na přežití prokázal další klinické přínosy včetně snížené frekvence komorových předčasných tepů, snížení bolesti na hrudi a snížení elevace enzymů.

Atenolol geriatrická farmakologie

Obecně mají starší pacienti vyšší plazmatické hladiny atenololu s hodnotami celkové clearance asi o 50 % nižšími než mladší jedinci. Poločas je výrazně delší u starších osob ve srovnání s mladšími subjekty. Snížení clearance atenololu sleduje obecný trend, že eliminace léčiv vylučovaných ledvinami se s rostoucím věkem snižuje.

INFORMACE PRO PACIENTA

Nebyly poskytnuty žádné informace. Podívejte se prosím na VAROVÁNÍ a OPATŘENÍ sekce.